75mg

H20180041

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。

应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 推荐剂量 哌柏西利的推荐剂量为125mg，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为2.5mg，口服，每天一次，在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致（见[药代动力学]）。哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服（见[药物相互作用]）。 哌柏西利胶囊应整粒吞服（吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊）。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进行下次服药。 剂量调整 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。

【不良反应】 临床研究中，接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见（≥20％）的任何级别的不良反应为中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。哌柏西利的最常见（≥2％）的≥3级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏和感染。 在研究PALOMA-2中评估了哌柏西利（125mg/天）联合来曲唑（2.5mg/天）治疗对照安慰剂联合来曲唑治疗的安全性。哌柏西利联合来曲唑的中位治疗持续时间为19.8个月，而安慰剂联合来曲唑的中位治疗持续时间为13.8个月。在接受哌柏西利联合来曲唑治疗的患者中，有36％的患者因任何级别的不良反应而减量。43/444（9.7％）例接受哌柏西利联合来曲唑治疗的患者以及13/222（5.9％）例接受安慰剂联合来曲唑治疗的患者发生了与不良反应相关的永久停药。（详见说明书）

推荐剂量为每日一次，每次60mg(1片半)，肾功能损伤患者无须调整剂量，肝功能损伤患者慎用本品。

枢瑞的不良反应通常很轻微，多为激素样反应。在临床试验中，最常见的不良反应为面部潮红(20%)，其他常见的不良反应有多汗(14%)、恶心(8%)、白带增多(8%)、头(4%)、水肿(3%)、疼痛(2%)和呕吐(2%)。发生率低于1%的不良反应包括：阴道出血、胸痛、乏力、背痛、头痛、皮肤变色、体重增加、失眠、便秘、呼吸困难、局部麻痹震颤、眩晕、瘙痒、厌食、可逆性角膜混浊和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例转氨酶升高的报道。罕见的、无法叛定是否与枢瑞有关的不良反应有：皮炎、脱发、情绪不稳、抑郁、黄疸和僵硬。大约有3%的患者因不良反应停止治疗，最常见的停药原因为恶心、呕吐、眩晕、高钙血症和阴道出血，在治疗开始时发现的高钙血症可能与患者的骨转移有关。

对活性成分或章节[成分]项下所列的任一辅料过敏者禁用。 禁止使用含圣约翰草的制品（见[药代相互作用]）

已知对本品过敏者禁用。

本品主要成份为哌柏西利 其化学名称为： 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 分子量：447.54 辅料名称：微晶纤维素、单水乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁

枸橼酸托瑞米芬。

本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末

本品为白色或灰白色片剂

绝经前/围绝经期女性 鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素（LuteinizingHormoneReleasingHormone,LHRH）激动剂抑制卵巢功能。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性的研究中，仅与LHRH激动剂联合用药。 危重内脏疾病（转移） 尚未在危重的有内脏疾病（转移）患者中研究哌柏西利的疗效和安全性（见[临床试验]）。 血液学毒性 中性粒细胞减少症是临床研究中最常报告的不良反应，临床研究中大约有2％的接受哌柏西利治疗的患者曾报告过发热性中性粒细胞减少症，并报告了1例中性粒细胞减少性败血症引起的死亡。应在哌柏西利治疗开始前、每个周期开始时、前两个周期的第15天以及出现临床指征时监测全血细胞计数。对于出现3或4级中性粒细胞减少症的患者，建议中断给药、减少剂量或延迟开始治疗周期，并进行密切监测。（详见说明书）

1、骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血钙，对此类患者需要密切监测； 2、有严重的血栓栓塞史患者一般不服用本品进行治疗； 3、目前临床上尚没有不稳定或控制不好的糖尿病、严重的体力状况改变、非代偿性心功能不全或严重的心绞痛患者服用本品的有关数据，对非代偿性心功能不全患者及严重心绞痛患者服用本品后需密切监测； 4、曾有报导使用同种产品后，有子宫内膜增生的病例，还有一些患者发展成为子宫内膜癌； 5、严后果肝功能衰竭的患者不宜长期服用本品。 6、运动员慎用。