75mg

H20180041

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

本品用于治疗下列疾病:

1.乳腺癌﹑子宫内膜癌﹑前列腺癌﹑肾癌﹑前列腺腺瘤。

2.可用于月经不调﹑功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌﹑子宫内膜癌。

应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 推荐剂量 哌柏西利的推荐剂量为125mg，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为2.5mg，口服，每天一次，在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致（见[药代动力学]）。哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服（见[药物相互作用]）。 哌柏西利胶囊应整粒吞服（吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊）。如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进行下次服药。 剂量调整 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。

【不良反应】 临床研究中，接受哌柏西利治疗的患者报告的最常见（≥20％）的任何级别的不良反应为中性粒细胞减少症、感染、白细胞减少症、疲乏、恶心、口腔炎、贫血、脱发和腹泻。哌柏西利的最常见（≥2％）的≥3级不良反应为中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏和感染。 在研究PALOMA-2中评估了哌柏西利（125mg/天）联合来曲唑（2.5mg/天）治疗对照安慰剂联合来曲唑治疗的安全性。哌柏西利联合来曲唑的中位治疗持续时间为19.8个月，而安慰剂联合来曲唑的中位治疗持续时间为13.8个月。在接受哌柏西利联合来曲唑治疗的患者中，有36％的患者因任何级别的不良反应而减量。43/444（9.7％）例接受哌柏西利联合来曲唑治疗的患者以及13/222（5.9％）例接受安慰剂联合来曲唑治疗的患者发生了与不良反应相关的永久停药。（详见说明书）

1.功能性闭经：口服，一日4-8mg，连服5-10天。 2.子宫内膜癌：口服，一次100mg，一日3次，或口服500 mg，每日1～2次，作为肌内注射后的维持量。

醋酸甲羟孕酮与其他孕激素一样具有以下副作用:乳房胀痛﹑溢乳﹑阴道出血﹑月经改变﹑闭经﹑水肿﹑体重改变﹑宫颈糜烂程度或宫颈分泌物的改变﹑黄疸﹑伴或不伴瘙痒的皮疹﹑精神抑郁。

对活性成分或章节[成分]项下所列的任一辅料过敏者禁用。 禁止使用含圣约翰草的制品（见[药代相互作用]）

对醋酸甲羟孕酮过敏者禁用;血栓性静脉炎﹑血栓栓塞性疾病﹑严重肝功能不全﹑流产﹑骨转移肿瘤患者中可能出现的高钙血症,原因不明的子宫出血禁用;妊娠妇女禁用。

本品主要成份为哌柏西利 其化学名称为： 6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮 分子量：447.54 辅料名称：微晶纤维素、单水乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁

醋酸甲羟孕酮。

本品为胶囊剂，内容物为类白色至黄色粉末

本品为白色片。

绝经前/围绝经期女性 鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制，绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合治疗时，必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素（LuteinizingHormoneReleasingHormone,LHRH）激动剂抑制卵巢功能。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性的研究中，仅与LHRH激动剂联合用药。 危重内脏疾病（转移） 尚未在危重的有内脏疾病（转移）患者中研究哌柏西利的疗效和安全性（见[临床试验]）。 血液学毒性 中性粒细胞减少症是临床研究中最常报告的不良反应，临床研究中大约有2％的接受哌柏西利治疗的患者曾报告过发热性中性粒细胞减少症，并报告了1例中性粒细胞减少性败血症引起的死亡。应在哌柏西利治疗开始前、每个周期开始时、前两个周期的第15天以及出现临床指征时监测全血细胞计数。对于出现3或4级中性粒细胞减少症的患者，建议中断给药、减少剂量或延迟开始治疗周期，并进行密切监测。（详见说明书）

1.动物试验表明醋酸甲羟孕酮具有肾上腺皮质激素活性,在人体上也发现有同样作用。长期用高剂量治疗的病人应仔细观察通常与肾上腺治疗有关的症状,如高血压、哮喘、癫痫症、偏头痛,或其他可能因体液潴留而导致恶化的情况;卟啉症和有精神抑郁史患者,治疗时应小心。

2.必须注意到小猎犬长期给予醋酸甲羟孕酮,可导致出现乳房结节,并且偶尔为恶性。此项结果对人体尚无定论。

3.醋酸甲羟孕酮会升高血浆中钙的水平,在治疗乳腺癌时有个别高钙血症的报道。

4.本药应放置于儿童无法接触的地方。警告:

5.醋酸甲羟孕酮片应在癌症化疗有经验的医生指导下进行。

6.由于醋酸甲羟孕酮有增强血凝结的能力,若出现血栓栓塞性疾病、偏头疼、突发性部分或者完全失明、复视、视神经乳头水肿、视网膜血管损害等症状,应立即停药。

7.若出现阴道出血,应进行仔细检查以明确诊断。如需要做组织学检查,应告知实验室人员该患者正接受孕激素类药物的治疗。