10mg*7片

H20150163

治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，期表现为情绪高涨、夸大或易激惹，自我评价过高，睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下。

用法：口服，可以与食物同服。

用量：

抑郁障碍

每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。

伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍

每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。

治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。

老年患者（＞65岁）

推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。

儿童和青少年（＜18岁）

本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。

肾功能降低者

轻中度肾功能降低者（CLCR＜30ml/分钟）不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者慎用。

肝脏功能降低者

建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。

CYP2C19慢代谢者

对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。

停药症状

需要停止本品治疗时，应该在1周至2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。

每日20mg以上剂量的安全性还未得到证明。

1、精神分裂症

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。

成人：每日1次或每日2次。起始计量1mg，在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日2～4mg，第2周内可逐渐加量到每日4～6mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。一般情况下，最适剂量为每日2～6mg。每日剂量一般不超过10mg。

2、治疗双相情感障碍的躁狂发作

推荐起始剂量每日1次，每次1～2mg，剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1～2mg，剂量增加至少隔日或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2～6mg。在所有的对症治疗期间，应不断地对是否需要继续使用本品进行评价。

3、肝肾功能损害的患者

肾功能损害患者清除抗精神病药物的能力低于健康成人；肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。无论何种适应症，肾功能损害患者或肝功能损害患者的起始及维持剂量应减半，剂量调整应减缓。此类患者在使用本品时应慎重。

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。

长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现停药症状，尽管停止治疗后可能出现停药症状，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。

艾司西酞普兰德停药症状，表现为：头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。为了避免出现停药症状，推荐1-2周以上逐渐停药。

在双盲安慰剂对照研究中，本品下列不良反应的发生明显多于安慰剂，所列的发生率未经安慰剂校正。

代谢和营养障碍 常见（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低

精神病性障碍 常见（＞1/100，＜1/10）； 性欲降低、性快感缺失（女性）

神经系统障碍 常见（＞1/100，＜1/10）； 失眠、嗜睡、头晕

少见（＞1/1000，＜1/100）； 味觉异常、睡眠障碍

呼吸系统、胸部和膈区异常 常见（＞1/100，＜1/10）； 鼻窦炎、呵欠

胃肠道系统异常 很常见（＞1/10）； 恶心

常见（＞1/100，＜1/10）； 腹泻、便秘

皮肤和皮下组织异常 常见（＞1/100，＜1/10）； 多汗

生殖系统和乳腺异常 常见（＞1/100，＜1/10）； 射精障碍、阳痿

全身症状和用药局部异常表现 常见（＞1/100，＜1/10）； 疲乏、发热

下列未SSRI类药物的不良反应：

代谢和营养障碍：低钠血症，抗利尿激素分泌异常；

精神病性障碍：幻觉、躁狂、意识混乱、激越、焦虑、人格改变、惊恐发作、神经质；

神经系统障碍：癫痫发作、震颤、运动障碍、5-羟色胺综合征；

眼部：视觉异常；

心血管系统：体位性低血压；

胃肠道系统：恶心、呕吐、口干、腹泻、食欲缺乏；

肝胆系统：肝脏功能检查异常；

皮肤和皮下组织：皮疹、瘀斑、瘙痒、血管性水肿和多汗；

肌肉骨骼系统：关节痛和肌痛；

肾脏和泌尿系统：尿潴留；

生殖系统：溢乳，性功能方面包括：阳痿、射精障碍、性快感缺失；

全身症状：失眠、头晕、疲乏、困倦和过敏反应。

广泛的临床使用经验（包括长疗程应用）显示，本品耐受性良好。在许多病例中，很难将其不良事件与基础疾病的症状相区别。在本品的使用中报告的不良事件如下：

1.常见不良事件：失眠、焦虑、激越、头痛。儿童与青少年镇静反应多于成人，但均为轻度及一过性的。

2.较少见的不良事件：嗜睡、疲劳、头晕、注意力下降，便秘、消化不良、恶心/呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、血管性水肿、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。

3.与其它传统抗精神病药物相比，本品较少引起锥体外系症状。但在一些病例中也出现过以下锥体外系症状，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。这些症状通常较轻，如需要，可通过降低剂量或给予抗帕金森氏症的药物消除。

4.偶有（体位性）低血压，（反射性）心动过速或高血压症状的报告。有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报告。

5.和传统抗精神病药物一样，可能引起与剂量相关的血浆催乳素水平的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。也曾有体重增加，水肿和肝酶水平升高的报告。

6.曾有脑血管方面不良事件的报告，包括脑血管意外的短暂性脑缺血发作。

7.罕见高血糖及原有糖尿病加重的报告。

8.和传统抗精神病药物一样，在精神病患者中偶有下述报告：由于烦渴或抗利尿激素分泌失调综合征（SIADH）引起的水中毒，运动迟缓，神经阻滞剂恶性综合征，体温失调和抽搐。

9.上市后罕见利培酮患者出现两性垂体腺瘤。未检测到二者有因果关系。

10.上市后极罕见利培酮相关的QT间期延长的报告。

对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。

禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用。

已知对本品过敏的患者禁用。

活性成份：草酸艾司西酞普兰

化学名称：S（ ）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。

本品活性成份为利培酮

片剂 5mg：为圆形、白色薄膜衣片。10mg：为椭圆形、白色薄膜衣片。

1mg利培酮片为白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色。 2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片，除去包衣后呈白色。

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生于自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。

矛盾性焦虑

一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的两周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。

癫痫发作

出现癫痫发作的患者应停止用药。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加，应该停用SSRI类药物。

躁狂

SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。

糖尿病

对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。

自杀

抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，并会一直持续，直至自发或治疗而发生显著改善。对使用抗抑郁剂的患者应进行密切监测，特别是治疗初期，以防症状恶化和/或发生自杀（自杀观念和行为）。

当治疗抑郁伴发的其它精神障碍时，也应进行此类预防。

低钠血症

罕有使用SSRI类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意。

出血

有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血倾向的患者。

电抽搐治疗（ECT）

目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。

可逆性、选择性MAO-A抑制剂

一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。

与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。

5-羟色胺综合征

建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种为题，应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。

圣约翰草

合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。

停药症状

停止本品治疗时，建议在1-2周内逐渐停药，以避免发生停药症状。

对驾驶及操作机器能力的影响

尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。

请置于儿童不易拿到处。

1.老年痴呆患者

1.1总死亡率

对包括本品在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示，非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用本品进行的安慰剂对照试验中，本品组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁（范围在67～100岁之间）。

1.2与呋塞米合用

在对老年痴呆患者用本品进行的安慰剂对照研究中，利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%（平均年龄89岁，范围75-97岁）、3.1%（平均年龄84岁，范围70-96岁）和4.1%（平均年龄80岁，范围67-90岁）。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和本品的患者死亡率增加的现象。

尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象，并且患者的死亡原因也不相同，但对老年患者合并给利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其它利尿剂的患者中，并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素，所以应尽量避免脱水的发生。

2.脑血管意外（CAE）

在对老年痴呆患者（平均年龄85岁，范围73-97岁）进行的安慰剂对照研究中，观察到利培酮组包括死亡在内的脑血管方面不良事件（脑血管意外和短暂性脑缺血发作）的发生率较安慰剂组高。

3.对α受体的阻断活性

由于本品具有对α受体的阻断作用，可能会发生（体位性）低血压，尤其是在治疗初期的剂量调整阶段。对于已知患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病）应慎用本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加（见用法用量），如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。

4.迟发性运动障碍/锥体外系症状（TD/EPS）

同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，本品也可能引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的非自主运动，主要见于舌及面部。有报告表明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而与其它传统抗精神病药物相比，本品较少引起锥体外系症状，因此与传统抗精神病药物相比，本品引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状，应考虑停用所有的抗精神病药。

5.抗精神病药的恶性综合征（NMS）

已有报告指出，服用传统的抗精神病药可能会出现恶性综合征，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和血清肌酸磷酸激酶水平升高，还可能出现肌红蛋白尿症（横纹肌溶解症）和急性肾衰。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。

对于路易氏小体性痴呆或帕金森氏病患者，在处方抗精神病药（包括本品）时，应权衡利弊，这类药物可能增加恶性综合征的风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加，除出现锥体外系症状外还会出现混乱、迟钝、体位不稳而经常跌倒。

6.高血糖

罕见高血糖及原有糖尿病加重的报告。糖尿病患者及糖尿病高危人群服用本品时应进行适当的临床监测。

7.其它

传统的抗精神病药会减低癫痫的发作阈值，故癫痫患者应慎用本品。

服用本品的患者应避免进食过多，因为本品可能引起体重增加。

对于老年患者、肝功能损害患者、肾功能损害患者或老年痴呆患者推荐的特殊剂量，参见[老年用药]和[用法用量]部分。

本品对需要警觉性的活动有所影响。因此，在了解到患者对本品的敏感性前，建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。

请置于儿童不易拿到处。