50 mg（按C22H30N6O4S计）

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H20223255

用于治疗勃起功能障碍

治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。

1.剂量

本品在性活动前约1小时按需服用。推荐剂量为50mg，即1片。

基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）。对于剂量需增加至100mg的患者，可连续服用2片50mg口崩片。推荐每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。老年患者、肝功能及肾功能损害等特殊患者请参考说明书使用

2.给药方法：口服

将口崩片置于舌上，待其崩解后，用水吞咽或直接吞咽。从包装中取出后应立即服用。对于服用剂量为100mg的患者，应在第一片完全崩解后，再服用第二片50mg的口崩片。

与空腹状态相比，口崩片与高脂饮食同服会引起显著的吸收延迟。推荐空腹服用本品。本品可用水服用或直接服用。

口服：

1、用于成年男性：本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg 效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。（详见"注意事项"最后一段和"药理毒理"）；

2、用于老年男性：老年人无须调整剂量；

3、用于肾功能不全的男性对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为10mg。（详见"药代动力学"）；

4、用于肝功能不全的男性：本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。关于重度肝功能不全（Child-Pugh 分级C）患者使用他达拉非的临床安全性信息有限；如果对此类患者，开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服，用高于10mg剂量的数据。（"注意事项"及"药代动力学"）；

5、用于糖尿病的男性：糖尿病患者无须调整剂量；

6、用于儿童和青少年：18岁以下者不得服用本品。

常见不良反应为头痛、潮红、消化不良、鼻充血、头晕、恶心、潮热、视觉障碍、蓝视症和视物模糊。

最常见的不良反应是头痛和消化不良。这些报告的不良反应是 一过性的、且一般为轻度或者是中度的。75岁以上患者的不良反应数据非常有限。下列包含了为申请注册进行的安慰剂对照临床试验中按需给予和每日给予他达拉非的不良反应。上市后按需要给予他达拉非的不良反应同时包含在内。

不良反应

频率定义：非常常见（≧1/10），常见（≧1/100至<1/10），不常见（≧1/1000至<1/100），罕见（≧1/10,000至<1/1,000），非常罕见（<1/10,000）和未知（在注册临床试验中不包含的事件，并且不能从上市后的自发报告中评估）。

1、非常常见

⑴神经系统：头痛

⑵胃肠道：消化不良

2、常见

⑴神经系统：头晕

⑵心血管系统：心悖

⑶血管：面部潮红

⑷呼吸系统：鼻充血

⑸胃肠道系统：腹痛、胃-食道反流

⑹骨骼肌：背痛、肌痛

3、不常见

⑴免疫系统：过敏反应

⑵眼睛：视觉模糊、眼痛感觉、眼睑肿胀、结膜充血

⑶心血管系统：心动过速

⑷血管：低血压

⑸呼吸系统：鼻出血

⑹皮肤和皮下组织：皮疹、荨麻疹、多汗

⑺全身：胸痛

4、罕见

⑴神经系统：卒中，昏厥，短暂性脑缺血发作，偏头痛

⑵眼睛：视觉缺失

⑶心血管系统：心肌梗死

⑷生殖系统：持续勃起

⑸全身：面部水肿

已知对本品中任何活性成份或辅料过敏的患者禁用；禁止和硝酸盐类或一氧化氮供体以及强效CYP3A4抑制剂合用；

禁止与鸟苷酸环化酶激动剂（如利奥西呱）合用；

禁止用于已被建议禁止性生活的男性患者（例如：重度心血管疾病患者，如不稳定型心绞痛或重度心力衰竭）；

禁用于因非动脉性前部缺血性视神经病（NAION）而导致单眼视力丧失的患者；

由于尚未在以下患者人群中研究西地那非的安全性，以下人群禁止使用西地那非：重度肝功能受损，低血压（血压90/50mmHg以下），近期卒中或心肌梗死史，已知的遗传性视网膜变性疾病，例如视网膜色素瘤（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶遗传性异常）。

1、已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品；

2、临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮／cGMP通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品；

性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括他达拉非在内，不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者，医生应考虑性生活潜在的心脏风险。

3、已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者，因此这些人群严禁服用他达拉非：

⑴在最近90天内发生过心肌梗塞的患者

⑵不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者

⑶在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者

⑷难治性心律失常、低血压（<90/50mmHg），或难治性高血压患者

⑸最近6个月内发生过中风的患者已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。

枸橼酸西地那非

他达拉非。

黄色，杏仁状，一面标有“C20”字样。

详见说明书

1、在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果；

2、严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低血压）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关；

3、视力缺陷和非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）被报告与服用他达拉非和其它PDE5抑制剂相关。应告知患者如果发生突然的视力缺陷，应停止使用他达拉非并立刻咨询医生；

4、关于重度肝功能不全（Child-Pugh分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估；

5、应告知患者勃起时间超过4小时或更长时须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗，可能导致阴茎组织破坏并永久性丧失勃起能力；

6、以下患者应慎用他达拉非：容易发生异常勃起的患者（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病），或阴茎解剖异常的患者（如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病）；

7、阴茎勃起功能障碍的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗；

8、、至于本品对脊髓束损伤的患者、有过骨盆手术的患者和前列腺切除术的患者是否有效，目前还不清楚；

9、他达拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者，或者半乳糖分解酵素缺乏的患者，或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者；

10、正在使用α（1）受体阻滞剂，如多沙唑嗪的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致症状性低血压（详见“药物相互作用”）。所以，不推荐他达拉非与 α受体阻滞剂联合使用；

11、如果给正在使用强效的CYP3A4抑制剂（如：利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素）的患者开他达拉非处方，应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用，可以增加他达拉非的暴露量（AUC）本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此，不推荐此类合用；

12、在一项狗的试验中，以每天给予他达拉非25mg/kg/天的剂量或更多，持续6-12个月（比人类应用的20mg/天的单剂量至少高出3倍的暴露率[范围3.7-18.6]），发现有些试验狗的输精管上皮细胞发生退化，并由此导致精子数量降低。在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明，在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象（见"药理毒理"）。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响，因此禁止连续每日服用；

13、他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂和他达拉非组报告的眩晕频率相似，患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。