7.5mg

四川升和药业股份有限公司

国药准字H20010205

适用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

口服，用水或流质送服吞咽。1.类风湿性关节炎：每天15毫克，根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克／天。2.骨关节炎：7.5毫克／天，如果需要，剂量可增至15毫克／天。 3.对于不良反应有可能增加的病人：治疗开始剂量7.5毫克／天。 4.严重肾衰竭的病人透析时：剂量不应超过7.5毫克／天。 5.儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。 每日最大建议剂量为15毫克。

由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合I期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

据国外研究资料报道，口服本品的不良反应发生率如下：（1）胃肠道： 频率超过1％：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。 频率介于0.1％～1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。 频率小于0.1％：胃肠道穿孔、结肠炎。（2）血液： 频率超过1％：贫血。 频率介于0.1％～1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数、白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的因素之一。（3）皮肤病学： 频率超过1％：瘙痒、皮疹。 频率介于0.1％～1％之间：口炎、荨麻疹。 频率小于0.1％：感光过敏。（4）呼吸道： 频率少于0.1％：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。（5）中枢神经系统： 频率多于1％：轻微头晕、头痛。 频率介于0.1％～1％之间：眩晕、耳鸣、嗜睡。（6）心血管： 频率多于1％：水肿。 频率介于0.1％～1％之间：血压升高、心悸、潮红。 （7）泌尿生殖系统： 频率介于0.1％～1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。（8）过剂量： 因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康的排泄。

主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童、青少年，及妊娠、哺乳期妇女忌用。

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

本品主要成分为美洛昔康。

本品主要成分为来氟米特。

本品为胶囊剂，内容物为微黄色颗粒或粉末

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

1.与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。 2.对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。 3.NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明显肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人，以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人，在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。 4.有很少报道NSAID可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。对晚期肾衰竭血液透析病人使用本品的剂量不应高于7.5毫克，对中度或轻度肾操作病人剂量可以不减（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。 5.与使用大部分其他NSAID一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数外升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围，如果这一异常为显著或持续的，应停用本品并进行追踪检查。 6.对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。 7.因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他NSAID一样，对可能有肾、肝及心功能损坏的老年患者，用药应加小心。 8.药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究，然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。

（1）临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 （2）严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用 药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2-3 倍之间(80-120U/L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持 80-120U/L之间，应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍(>120U/ L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人 ALT不会再次升高。（3）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 （4）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。②若白细胞在2.0×109/L一3.0× 109/L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109/L，中断服药。③若白细胞低于2.0×109/L，中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。 （3）准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）。 （4）在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。