1mg*28片

苏州东瑞制药有限公司

国药准字H20059990

用于轻度或中度高血压的治疗。可以单独用药，或与其它抗高血压药物如噻嗪类利尿剂或β-受体阻滞剂联合使用。用于缓解良性前列腺增生（BPH）梗阻症状。

作为高血压治疗的替代疗法，用于目前同时服用与复方制剂剂量相同的单药且血压控制良好的患者。

1、用于高血压治疗：初始剂量：首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。维持剂量：应缓慢增加剂量，直至达到满意的血压效果。通常，推荐剂量为1mg-5mg，一日1次，某些病人可能在每日20mg的剂量下才能达到满意疗效。剂量超过20mg未见效能增强，未对40mg以上剂量进行研究。如果在给药后24小时疗效下降，可考虑增加剂量或采用一日2次的给药方案。2、用于缓解良性前列腺增生症（BPH）梗阻症状：初始剂量：初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过，以尽量减小首剂低血压事件的发生。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。维持剂量：剂量应逐渐递增至2mg、5mg、10mg,一日1次，直到获得满意的疗效。通常一次10mg，一日1次获满意疗效。到目前为止，还没有足够的数据表明剂量超过每日一次10mg会引起进一步的症状缓解。应当采用初始剂量开始治疗并在四周后进行疗效总结。每次调整剂量都可能发生暂时的不良反应。如果不良反应持续存在，应考虑减少给药剂量。

每日推荐剂量为1片。

严禁突然停药，因为这可能会导致临床状况短时恶化。尤其是有缺血性心脏病患者不得突然停药。

肝损伤患者

在肝损伤患者中，氨氯地平的消除过程可能会延长。目前尚未确立氨氯地平在轻度至中度肝损伤患者中的用药剂量建议。目前尚未在重度肝损伤患者中对氨氯地平的药代动力学特征进行过研究。因此，肝损伤患者用药尤其需要慎重。

重度肝损伤患者比索洛尔每日剂量不得超过10 mg。

肾损伤患者

轻度到中度肾损伤患者不需要调整剂量。

氨氯地平血浆浓度的改变与肾损伤的程度没有关联性。氨氯地平无法通过透析消除。

重度肾损伤（肌酐清除率< 20 ml/min）患者比索洛尔每日剂量不得超过10 mg。

老年患者

老年患者可按常规剂量给药，但当剂量增加时需谨慎。

儿科人群

目前尚未确立比索洛尔氨氯地平片在儿童及18岁以下青少年中的安全性和疗效。尚无可用数据。

用法

比索洛尔氨氯地平片应在早晨服用，与食物同服与否均可，整片服用勿嚼碎。

1.最常见的有：体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。

2.此外下列不良反应尚有报道：背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、眩晕、呼吸困难、鼻窦炎，阳痿。

3.临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常、便秘、腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、痛风、关节痛、关节炎、关节失常、肌痛、焦虑、失眠、支气管炎、鼻出血、流感症状、咽炎、鼻炎、感冒症状、搔痒、（皮）疹、咳嗽、出汗、视觉异常、结膜炎、耳鸣、尿频、尿道感染以及绝经后妇女早期尿失禁。

4.使用本品至少报道了两类过敏反应。

5.有报道使用本品出现血小板减少症和阴茎异常勃起，还报道有出现心房纤维性颤动 ；但尚未建立起其因果关系。

6.实验室检查：在临床对照试验中发现血球容积、血红蛋白、白血球、总蛋白及白蛋白有少量减少，但具有统计意义。这些实验室结果表明存在血浆稀释的可能。连续使用本品治疗24个月以上对于前列腺特异性抗原（PSA）水平无显著性影响。

在活性成分单独使用过程中所观察到的不良反应发生率定义如下：

十分常见（≥1/10）

常见（≥1/100，<1/10）

偶见（≥1/1,000，<1/100）

罕见（≥1/10,000，<1/1,000）

十分罕见（<1/10,000）

未知频率（无法根据现有数据估算发生频率）

与氨氯地平有关的不良反应：

治疗期间较常见的不良反应有嗜睡、头晕、头痛、心悸、潮红、腹痛、恶心、脚踝肿胀、水肿及疲劳。

血液和淋巴系统异常

十分罕见：白细胞减少症、血小板减少症

免疫功能异常：

十分罕见：过敏反应

代谢和营养异常

十分罕见：高血糖症

精神异常

偶见：抑郁、情绪变化（包括焦虑）、失眠

罕见：意识模糊

神经系统异常

常见：嗜睡、头晕、头痛（尤其是在治疗开始时）

偶见：颤抖、味觉障碍、晕厥、感觉减退、感觉错乱

十分罕见：高张力、周围神经病变

眼异常

常见：视觉障碍（包括复视）

耳及迷路异常

偶见：耳鸣

心脏异常

常见：心悸

偶见：心律失常（包括心动过缓、室性心动过速及房颤）

十分罕见：心肌梗死

血管异常

常见：潮红

偶见：低血压

十分罕见：血管炎

呼吸道、胸部及纵隔异常

常见：呼吸困难

偶见：咳嗽、鼻炎

胃肠道异常

常见：腹痛、恶心、消化不良、排泄习惯改变（包括腹泻及便秘）

偶见：呕吐、口干

十分罕见：胰腺炎、胃炎、齿龈增生

肝胆异常

十分罕见：肝炎、黄疸、肝酶水平升高*

皮肤及皮下组织异常

偶见：脱发、紫癜、皮肤退色、多汗症、瘙痒、皮疹、发疹性皮疹、荨麻疹

十分罕见：血管性水肿、多形性红斑、剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征、Quincke水肿、光敏反应

未知：中毒性表皮坏死溶解

肌肉骨骼和结缔组织异常

常见：踝关节肿胀、肌肉痉挛

偶见：关节痛、肌痛、背痛

肾脏和泌尿系统异常

偶见：排尿疾病、夜尿症、尿频

生殖系统和乳房异常

偶见：勃起功能障碍、男性乳腺发育

全身不适

十分常见：水肿

常见：疲劳、衰弱

偶见：胸痛、疼痛、不适

实验室检查

偶见：体重增加、体重减轻

* 大多数患者患有胆汁淤积

目前已有锥体外系综合征的特殊事件报道。

与比索洛尔有关的不良反应

代谢和营养异常

罕见：甘油三酯水平升高

精神异常

偶见：抑郁、睡眠障碍

罕见：梦魇、幻觉

神经系统异常

常见：头晕**、头痛**

罕见：晕厥

眼异常

罕见：泪液分泌减少（已经考虑患者是否使用了隐形眼镜）

十分罕见：结膜炎

耳及迷路异常

罕见：听力障碍

心脏异常

偶见：房室传导障碍、既有心力衰竭恶化、心动过缓

血管异常

常见：肢端发冷和麻木

偶见：低血压

呼吸道、胸部及纵隔异常

偶见：在支气管哮喘患者或有阻塞性肺病病史患者中出现支气管痉挛

罕见：过敏性鼻炎

胃肠道异常

常见：主诉胃肠道病症，如恶心、呕吐、腹泻、便秘

肝胆异常

罕见：肝炎

皮肤及皮下组织异常

罕见：过敏反应，如瘙痒、潮红、皮疹

十分罕见：脱发。β-受体阻滞剂可能会引起或加重银屑病，或引起银屑病样皮疹。

肌肉骨骼和结缔组织异常

偶见：肌肉无力和痉挛

生殖系统和乳房异常

罕见：勃起功能障碍

全身不适

常见：疲劳**

偶见：衰弱**

实验室检查

罕见：肝酶（ALAT、ASAT）升高

**这些症状尤其发生在治疗开始阶段。一般为轻度，且常在1-2周内消失。

已知对α1肾上腺素受体拮抗剂敏感者禁用。

与氨氯地平有关的禁忌：

- 重度低血压患者

- 休克（包括心源性休克）

- 左室流出道阻塞患者（如高度主动脉瓣狭窄）

- 急性心肌梗死后血流动力学不稳所导致的不稳定性心力衰竭患者

与比索洛尔有关的禁忌：

- 急性心力衰竭或心力衰竭失代偿期需静注正性肌力药物治疗的患者

- 心源性休克者

- 二度或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）

- 病窦综合征患者

- 窦房阻滞者

- 引起症状的心动过缓者

- 有症状的低血压

- 严重支气管哮喘

- 严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺氏综合征患者

- 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者

- 代谢性酸中毒患者

与比索洛尔氨氯地平片有关的禁忌：

- 对比索洛尔、氨氯地平、二氢吡啶衍生物或者本品任何辅料过敏的患者。

本品主要成分是盐酸特拉唑嗪。

本品为复方制剂，其组分为富马酸比索洛尔与苯磺酸氨氯地平。

辅料：胶体二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠（A型）、微晶纤维素。

本品为硬胶囊，其内容物为白色或类白色颗粒或粉末

本品为白色或类白色片，一面刻有“MS”字样，另一面中心有刻痕。

1.肾功能损伤患者无需改变推荐剂量。

2.加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量，必要时重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。

3.与其他α1肾上腺素受体拮抗剂一样，建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。

4.直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高，其中老年患者较年轻患者容易发生。

5.如果用药中断数天，应当重新使用初始剂量方案进行治疗。

6.首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡 ；建议在给予初始剂量12小时内或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。

7.与其他α1肾上腺素受体拮抗剂一样，特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30到90分钟内，偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压药物时。如果发生眩晕，应当将患者放置横卧姿势，在必要时采用支持疗法。虽然在晕厥前偶尔会出现心动过速（心率每分钟120-160次），但通常认为晕厥与过度的直立性低血压有关。

8.当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩厥、轻度头痛甚至晕厥。出现这些症状时患者应躺下，然后在站立前稍坐片刻以防止症状再度发生。多数情况下，治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该反应。

9.前列腺癌与良性前列腺增生有许多相同的症状，且两者常可能伴生，故使用本品治疗良性前列腺增生前应排除存在前列腺癌的可能性。

10.使用本品和其他相似的药物治疗均可能引起阴茎异常勃起，虽然该现象极少见，但医治不及时可导致永久性阳萎。

与氨氯地平有关的注意事项：

氨氯地平应用于高血压危象中的安全性和疗效尚未确立。

心力衰竭患者

心力衰竭患者治疗需谨慎。一项在重度心力衰竭（NYHA III类和IV类）患者中进行的长期安慰剂对照研究中，氨氯地平治疗组所报告的肺水肿发生率高于安慰剂组。包括氨氯地平在内的钙通道阻滞剂可增加充血性心力衰竭患者今后出现心血管事件及死亡的风险，因此此类患者应慎用此类药物。

肝功能损伤患者用药

氨氯地平在肝功能损伤患者中出现半衰期延长及曲线下面积（AUC）增加的现象；目前尚未明确给药方案的建议。因此，此类患者应慎用氨氯地平。重度肝功能损伤患者可能需要安排密切监测。

老年患者用药

老年患者调高用药剂量时应慎重。

肾衰竭者用药

此类患者可按常规剂量接受氨氯地平治疗。氨氯地平血浆浓度的改变与肾损伤程度无关联性。氨氯地平无法通过透析消除。

与比索洛尔有关的注意事项：

除非特别指明，尤其对于伴有缺血性心脏病的患者不得突然停药，因为这会引起心脏疾病的短暂恶化。

有高血压或心绞痛且伴有心力衰竭的患者应慎用比索洛尔。

以下情况使用比索洛尔时应特别注意：

- 糖尿病患者血糖水平波动较大时；可能会掩盖低血糖症状（如心动过速、心悸或出汗）。

- 严格禁食。

- 正在进行脱敏治疗。在与其他β-受体阻滞剂联合用药的情况下，比索洛尔可能会增加机体对过敏原的敏感性以及加重过敏反应。肾上腺素治疗不一定能产生预期的治疗效果。

- 一度房室传导阻滞。

- 变异型心绞痛，已观察到有冠状动脉痉挛发生的情况。尽管比索洛尔的β1选择性很高，但用于治疗变异型心绞痛时，不能完全排除患者心绞痛发作的可能性。

- 外周动脉闭塞性疾病（尤其是开始治疗时可能出现症状加重），

- 患有银屑病或有银屑病家族史的病人，在慎重考虑利/弊之后，再决定是否应用-受体阻滞剂（如比索洛尔）。

- 使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。

- 嗜铬细胞瘤患者仅在使用-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。

- 接受全身麻醉的患者，β-受体阻滞剂可降低麻醉诱导及插管期间以及术后期间心律失常、心肌缺血的发生率。目前建议在围手术期继续维持β阻断治疗。麻醉医生必须要留意β-受体阻滞剂，由于其存在与其他药物发生相互作用的潜力并且会导致?缓慢性心律失常、反射性心动过缓以及失血代偿反射能力减退。

如果认为手术前必须停用本品，则须逐渐停药，完全停药48小时后进行麻醉。

- 虽然心脏选择性（1）-受体阻滞剂对肺功能的影响可能小于非选择性 -受体阻滞剂，但和所有-受体阻滞剂一样，除非必要，应避免用于气道阻塞性疾病患者，如用于此类患者，使用本品时应特别谨慎。支气管哮喘和其它慢性阻塞性肺部疾病患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加2-受体激动剂的剂量。

对驾车和操纵机器能力的影响

氨氯地平对驾车和操纵机器的能力可能有轻微或中度影响。如果患者在服用氨氯地平期间出现了头晕、头痛、疲劳或恶心，其相应的反应能力可能会受损。在一项在冠心病患者的研究中，比索洛尔不影响患者的驾驶能力。不过由于疗效反应的个体差异，比索洛尔对于驾车或操纵机器能力的影响无法被排除。

这可能主要出现在治疗开始时、改变治疗期间以及与酒精同服期间。

与辅料有关的注意事项：

本品每片含钠少于1 mmol（23 mg），即基本上“无钠”

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇

比索洛尔的药理效应可损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、流产和早产有关；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。

氨氯地平在孕妇中的安全性尚未确定。

动物研究表明，在高剂量下可观察到生殖毒性。

除非明确了必须使用，否则孕妇不应使用比索洛尔氨氯地平片。如果必须应用比索洛尔氨氯地平片进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测。出生后的前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。

哺乳

比索洛尔是否经人乳排泄尚不清楚。氨氯地平可经人乳排泄。据估计，婴儿所吸收的母体剂量比例约为3-7%（四分位距），最大值为15%。尚不清楚氨氯地平对婴儿的影响。因此，不推荐哺乳期间服用比索洛尔氨氯地平片。

【儿童用药】

目前尚未确立比索洛尔氨氯地平片在儿童及18岁以下青少年中的安全性和疗效。尚无可用数据。因此本品不建议用于儿童。

【老年用药】

老年患者可按常规剂量给药，但由于氨氯地平清除率在老年患者可能降低，当剂量增加时需谨慎。