10mg

常州华生制药有限公司

国药准字H20090330

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

用以缓解下列疾病的症状和体征：1.骨关节炎（退行性关节病变）；2.类风湿关节炎；3.疼痛症状。本品可用于以上疾病急性发作的治疗，也可用于以上疾病的长期治疗。

1.成人类风湿性关节炎：口服。由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

2.狼疮性肾炎：口服。根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20-40mg，病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用，或遵医嘱。

遵医嘱,服用依托度酸的剂量应个体化,以保证最佳的疗效和耐受性。1止痛：急性疼痛的推荐剂量为200～400mg,每8小时一次,每日最大剂量不超过1.2g.体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重.临床观察发现,每间隔12小时给药一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。2.慢性疾病：依托度酸治疗慢性疾病（如骨关节炎、类风湿关节炎）的推荐剂量为每日0.4~1.2g，分次口服，每日最大剂量不应超过1.2g，体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重，依托度酸剂量每日0.4个、

1.用于类风湿关节炎的治疗：主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

2.用于狼疮性肾炎的治疗：国内临床试验资料显示，来氟米特治疗108例活动增殖型狼疮肾炎病人中，前6个月（20-40mg/日），共有43人发生与试验药物可能有关/有关的不良反应，发生率为39.81%；治疗期间，发生率≥3%的不良事件包括：脱发、血压升高、带状疱疹、转氨酶升高、腹泻/稀便、白细胞下降、皮疹、月经不调、心悸、腹痛；发生率＜3%的不良事件包括：恶心/呕吐、上呼吸道感染、血小板下降、乏力、胃烧灼感、厌食、发热、牙周疼痛。

据国外资料报导，2629例关节炎病人在开放、双盲的临床验证中观察4～320周的结果以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果，上市后的自发性报道也包含在其中.临床研究显示，依托度酸总的耐受性较好，大多数不良反应轻微而且短暂，以下所列的发生率≥1%的，可能与药物相关。发生率＞1%：全身症状：腹痛、乏力、不适、寒战、发热。消化系统：便秘、腹泻、消化不良、腹胀、胃炎、黑便、恶心、呕吐。神经系统：焦虑、抑郁、头晕。皮肤及附属器：搔痒、皮疹。特殊感觉：视物模糊，耳鸣。泌尿生殖系统：排泄困难、尿频。发生率全身症状：过敏反应、类过敏反应、胸痛、胸闷。心血管系统：充血性心力衰竭、面色潮红、高血压、心悸、晕厥、血管炎(包括坏死性和过敏性)。消化系统：厌食、口干、十二指肠炎、肝酶升高、结肠炎、嗳气、肝功能衰竭、肝炎(包括瘀胆性肝炎)、肠溃疡、黄疸(包括瘀胆)、胰腺炎、伴或不伴出血穿孔的消化性溃疡、口炎(包括溃疡性口炎)、口渴。血液及淋巴系统：粒细胞缺乏、贫血、出血时间延长、瘀斑、溶血性贫血、中性粒细胞缺乏、全血细胞减少、血小板减少。代谢和营养：浮肿、尿素氮增高、既往已控制很好的糖尿病病人中血糖升高、血肌酐增高。神经系统：失眠、嗜睡。呼吸系统：哮喘。皮肤及附属器：血管性水肿、皮肤血管炎所致紫癜、多形红斑、Steven-Johnson综合征、多汗、荨麻、水疱样皮疹。特殊感觉：畏光、短暂性视觉障碍。泌尿生殖系统：肾小球肾炎、肾盂肾炎、肾功能衰竭、肾乳头状坏死。据报道以下症状与服用依托度酸同时出现，其发生率小于1%，但两者是否存在必然的联系尚不清楚，仅用于提醒医生注意。其中包括两者之间因果关系不明确者以及经因果关系分析后确定其与依托度酸无关，但由于情况严重，且发生率较偶然事件发生率为高者。全身性表现：感染、非自主性肌肉运动、肌肉痉挛、肌无力、肌肉疼痛、直肠-耻骨疼痛、皮下结节，第一掌指关节压痛。心血管系统：心律失常(包括心动过速)、心血管意外、心肌梗死。消化系统：食欲改变、结肠炎(包括缺血性结肠炎)、伴或不伴贲门痉挛或狭窄的食管炎、呕血、便血。血液及淋巴系统：不典型淋巴细胞、红细胞压积下降、血色素下降、嗜酸细胞增多、白细胞减少。代谢与营养：体重改变。神经系统：意识混乱、手抖、头疼、注意力不集中、多梦、感觉异常、烦燥。呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、气短、过度通气、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、打喷嚏。皮肤及附属器：脱发、脆甲、毛细血管脆性增加、斑丘疹、过敏、皮肤脱屑。特殊感觉：眼/鼻烧灼感、结膜炎、耳聋、耳痛、鼻衄、异食癖、眼后刺痛。泌尿生殖系统：乳房压痛、膀胱炎、阳痿、血尿、间质性肾炎、白带增多、夜尿多、肾结石、子宫不规则出血、阴道出血。

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

有下列情况的病人应禁用：1、已知对本品过敏的患者。2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。4、有应用非甾体抗炎药后反应胃肠道出血或穿孔病史的患者。5、有活动性消化道溃疡出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6、重度心力衰竭患者。

主要成份为来氟米特。

主要成分为依托度酸。

本品为白色或类白色片。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。

2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2～3倍之间(80～120U／L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80～120U／L之间，应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U／L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。

3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrowdysplasia)的患者慎用。

4.如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下。（1）若白细胞不低于3.0×109／L，继续服药观察。（2）若白细胞在2.0×109／L～3.0×10

1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血，溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的，这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化，。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药