1mg(以格拉司琼计)

吉林敖东洮南药业股份有限公司

国药准字H20010196

止吐药。用于：

1．细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；

2．预防和治疗手术后的恶性呕吐。

用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；

-用于治疗不能切除和／或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者；

用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限。

用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。

-用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和／或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。

-用于治疗骨髓增生异常综合症／骨髓增生性疾病(MDS／MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者

-用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者

-用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。

-用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有明显发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用，

①成人：剂量一般为每次1mg，每天2次。

②儿童：剂量为每次20μg／kg，每天2次。一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。

治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。

甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用．并饮一大杯水。

通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。

不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml，400㎎约用200ml)。

应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。详见说明书。

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。

一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。

所有适应症患者发生的不良反应相似,仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到(见【注意事项】)。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹,这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿,最初可表现为眶周或下肢浮肿。但严重浮肿少见,并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。

1．对本品或有关化合物过敏者禁用。

2．胃肠道梗阻者禁用。

对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。

本品主要成分是盐酸格拉司琼，其化学名称为1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮质双环[3, 3, 1] 壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。

本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。

①本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。②本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。③高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。④致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。

已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少,以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，c-Abl酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应．大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。详见说明书。