50mg(按西地那非计)

江苏亚邦爱普森药业有限公司

国药准字H20150002

适用于治疗勃起功能障碍。

治疗男性阴茎勃起功能障碍。

对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和受耐性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克，每日最多服用1次。

口服。1.推荐剂量：推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。2.剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。3.肝损害：轻度肝损害的患者(child-pugh A)不需调整剂量；中度肝损害患者(child-pugh B)，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg；重度肝损害患者(child-pugh C)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。4.肾损害：轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。5.合并用药：某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时，才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者，应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg，并可在任意时间服用。

以下为对照临床试验中，发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。

1、全身反应：面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。

2、心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。

3、消化系统：呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。

4、血液和淋巴系统：贫血和白细胞减少。

5、代谢和营养：口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。

6、骨骼肌肉系统：关节炎、关节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。

7、神经系统：共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、梦境异常、反射减弱、感觉迟钝。

8、呼吸系统：哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。

9、皮肤及其附属器：荨麻疹。

全球临床试验中，超过7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好。发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。 发生率≥10%（很常见）： 系统不良反应,，整个机体 头痛 ，心血管系统 面色潮红 ,1%≤发生率＜10%（常见）： 系统 不良反应, 消化系统 消化不良，恶心 ,神经系统 眩晕, 呼吸系统 鼻炎, 0.1%≤发生率＜1%(少见)： 系统 不良反应,整个机体 面部水肿，光过敏反应，背痛, 心血管系统 高血压,消化系统 肝功能异常，GGTP升高代谢营养 肌酸激酶升高， 肌肉骨骼 肌痛 ，神经系统 嗜睡 ，呼吸系统 呼吸困难， 特殊感觉泌尿生殖系统，视觉异常、多泪阴茎异常勃起症（包括勃起延长或疼痛） 0.01%≤发生率＜0.1%(罕见)： 整个机体 过敏反应（包括喉部水肿） ,心血管系统心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏劂,神精系统紧张,呼吸系统鼻衄特殊感觉青光眼上市后：服用伐地那非进行性活动时，曾报道心肌梗死（MI）的发生，但无法确定心肌梗死与伐地那非，或与性活动，或与患乾潜在的心血管疾病，或与这些因素综合作用直接相关。

目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎：

1、最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。

2、静息状态低血压（血压90/50mmHg 以下）或高血压（血压170/110mmHg 以上）的患者。

3、有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。

4、色素视网膜炎的患者（少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常）。

5、镰状细胞性贫血或相关贫血患者。

1、对药物的的任何成分（活性成分或非活性成分）有过敏症状的患者禁用；2、与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非；3、避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂。

枸橼酸西地那非。

盐酸伐地那非。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物（如硝普钠）均属禁忌。以下患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病），易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病）。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长（超过４小时）和异常勃起（痛性勃起超过６小时）的报告。如持续勃起超过４小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。

由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者进行性交，因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表明，治疗剂量(10 mg)和超剂量(80 mg)的伐地那非导致QTc间期的延长。临床应用伐地那非时须考虑到这点。先天性QT间期延长(长QT 综合症)的患者和服用IA类(如奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如胺碘酮, 索他洛尔)抗心律失常药物应避免服用伐地那非。对于阴茎具有解剖畸形的(如：成角，海绵体纤维化，Peyronie’s病)，或者阴茎勃起无法消退(如：镰状细胞病，多发性骨髓瘤和白血病)的患者，治疗其勃起障碍时需谨慎用药。联合使用其它治疗勃起障碍方法时，伐地那非的安全性和疗效尚未研究，因此不推荐联合使用。对于下列情况的患者，伐地那非的安全性尚未研究，除非有进一步的资料才推荐使用伐地那非：严重肝病，需透析的晚期肾病，低血压(静息收缩压<90 mmHg)，近期患有脑卒中或心肌梗死(6个月内)，不稳定型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎。某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。除非有进一步的资料，服用α-受体阻滞剂 6小时内不能服用伐地那非。服药6小时后，应用伐地那非的最大剂量不得超过5mg。但患者服用α-受体阻滞剂坦洛新时， 对服药间歇不作要求。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时，才能合并用药。伐地那非未应用于患有出血异常或消化性溃疡活动期的患者，因此只有在进行谨慎的利益-风险评估后才能使用。伐地那非单独使用或与阿司匹林联合时，对出血时间没有影响。人血小板体外试验表明，单独使用伐地那非不会抑制多种血小板因子诱导的血小板凝集。超剂量治疗时，观察到伐地那非轻微地增强硝普钠、一氧化氮供体的抗凝作用，呈浓度依赖性。伐地那非合用肝素对大鼠的出血时间无影响，但其相互作用未在人体中进行研究。驾驶和操作机械设备的能力：驾驶和操作机械之前患者应考虑到自身对伐地那非的反应。