1ml:10mg(以C45H54N4O8计)

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H19990278

本品适用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌患者。

适用于晚期egfr基因突变非小细胞肺癌(nsclc)的一线治疗及her2阳性的晚期乳腺癌患者。阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体(egfr)和人表皮受体2(her2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。为第二代egfr靶向药物。

本品只能静脉给药。单药治疗：推荐剂量为每周25~30 mg/m2。联合化疗：依照所用方案选用剂量和给药时间，一般25~30 mg/m2。药物必须溶于生理盐水（125ml），于短时间内（15~20分钟）静脉输入，然后静滴大量生理盐水冲洗静脉。

（1） gilotrif推荐剂量是40mg/天，每天1次，直至疾病进展或患者无较长耐受。（2） 口服，空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时服用gilotrif。

1.血液学毒性

1.1粒细胞减少

1.2贫血常见，但多为中度

2.神经毒性

2.1外周神经毒性：一般限于深腱反射消失，感觉异常少见。长期用药可出现下肢无力。

2.2植物神经毒性：主要表现为小肠麻痹引起的便秘。麻痹性肠梗阻罕见。

3.胃肠道毒性

3.1便秘

3.2恶心呕吐常见，程度较轻

4.呼吸道毒性

4.1与其它长春花生物碱相似。本品可引起呼吸困难和支气管痉挛。这些反应可于注药后数分钟或数小时内发生。

4.2可见有中度进行性脱发和下颌痛。

5.静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死。

6.偶见有心律失常、呼吸困难、支气管痉挛和脱发发生。

最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼介入治疗的皮疹、恶心、高血压、厌食；无症状的qt间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血 症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(dlts)是腹泻、高血压和皮疹。

妊娠期、哺乳期妇女及严重肝功能不全者禁用。

尚不明确。

本品主要成份为酒石酸长春瑞滨。

阿法替尼。

本品为白色或类白色疏松块状物。

浅蓝色 薄膜包衣，圆形双凸形， 斜缘片在一侧凹陷有“t40" 和另一侧有boehringer ingelheim公司符号等字样。

1.治疗必须在严密的血液学监测下进行，每次用药前均须检查外周血象。

2.当粒细胞减少时（＜2000/mm3)，应停药至血象恢复正常。

3.肝功能不全时应减少用药剂量。

4.肾功能不全时，应慎重用药。

5.治疗操作时谨防药物污染眼球，药物在一定压力下喷射入眼时可导致角膜溃疡。

6.在进行包括肝脏的放疗时，忌用本品。

7.本品必须严格地经静脉给药。静注药外漏可引起局部皮肤反应，甚至出现坏死，一旦外漏，应立即停注，局部处理。

（1）腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼对严重和对抗腹泻药物无反应，若长时间腹泻应立即停止gilotrif。（2）大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书提到0.15%患者中产生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应应终止药物。对严重和延长皮肤 反应的应停止给药gilotrif。（3）间质性肺病（ild）：有1.5%的患者发生过。对肺症状急性发作或恶化的停止给药gilotrif。如被诊断ild的应立即终止gilotrif。（4）肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化应停止给药或终止gilotrif。（5）角膜炎：在0.8%患者中发生。（6）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。禁止并告知女性对胎儿潜在的危害和有效避孕。