常州四药制药有限公司

国药准字H32020452

本品用于室上性快速型心律失常；预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

注射用酒石酸美托洛尔：

室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

将注射用酒石酸美托洛尔（5mg）用5ml的生理盐水溶解后按下述方法静脉注射。本品应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。

（1）室上性快速型心律失常：

开始时以1-2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量达10-15mg（=10-15ml）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为20mg（=20ml）。

（2）预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg（=15ml）。

①有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率＜70次/分，收缩压＜110mmHg或Ⅰ度房室传导阻滞。进一步的治疗方案（口服用药）参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。

②如果治疗必须中断，则应尽可能逐渐减量、经过至少1-2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用酒石酸美托洛尔的患者，至少应在手术前24小时就停用；特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。

1、高血压：100-200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。

2、急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗塞率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。

3、一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5-5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次共3次10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg，每6-12小时一次，共24-48小时，然后口服50-100mg/次，一日两次。

4、不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日两次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25-50mg/次，一日两至三次，或100mg/次，一日两次。

5、心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大剂量可用至50-100mg/次，一日两次。最大剂量不应超过300mg-400mg/天。

1、口服，剂量应个体化，以免心动过缓的发生。

2、应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。

3、治疗高血压：每日100-200mg，分1至2次服用。

4、急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg（2分钟内），每5分钟一次，共3次总剂量为10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg，每6-12小时1次，共24-48小时，然后口服一次50-100mg，一日2次。

5、不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。

6、急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。

7、心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。

8、在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。

9、心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大剂量可用至一次50-100mg，一日2次。

10、最大剂量一日不应超过300mg-400mg。

1、治疗高血压100-200mg/次，一日一次，一日2次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次。

2、急性心肌梗死，主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现）。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。

3、一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5-5mg/次（2分钟内），每5分钟一次，共3次10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg，每6-12小时一次，共24-48小时，然后口服50-100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛，也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌症可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25-50mg/次，一日2-3次，或100mg/次，一日2次。心力衰竭，应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25-12.5mg/次，一日2-3次，最大剂量可用至50-100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300mg-400mg/天。

口服：一日0.1g，早晨顿服或遵医嘱。

本品应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。室上性快速型心律失常：

1、开始时以1-2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量10-15mg（=10ml-15ml）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为20mg（=20ml）。

2、预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg（=15ml）。有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率

1.麻醉用

(1)成人常用量:

①表面麻醉:2％-4％溶液一次不超过100mg.注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。

②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1.0％溶液,以200mg为限。

③硬脊膜外阻滞:胸腰段用1.5％-2.0％溶液,250-300mg。

④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25％-0.5％溶液,５0-300mg。

⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5％溶液,250-300mg;牙科用2％溶液,20-100mg;肋间神经(每支)用1％溶液30mg,300mg为限;宫颈旁浸润用0.5％-1.0％溶液,左右侧各100mg;椎旁脊神经阻滞(每支)用 1.0％溶液,30-50mg,300mg为限;阴部神经用0.5％-1.0％溶液,左右侧各100mg。

⑥交感神经节阻滞: 颈星状神经用1.0％溶液,50mg; 腰麻用1.0％溶液,50-100mg。 ⑦一次限量,不加肾上腺素为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300-350mg(6mg/kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第一次初量1-2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药,间隔时间不得短于45-60分钟。

(2)小儿常用量 随个体而异,一次给药总量不得超过4.0-4.5mg/kg,常用0.25％-0.5％溶液,特殊情况才用1.0％溶液。

2.抗心律失常:

(1)常用量

①静脉注射 1-1.5mg/kg体重(一般用50-100mg)作首次负荷量静注2-3分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射1-2次,但1小时之内的总量不得超过 300mg。

②静脉滴注 一般以5％葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持,或以每分钟0.015-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量,以每分钟0.5-1mg静滴。即可用本品0.1％溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。

(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg).最大维持量为每分钟4mg。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。

1、常见（>1/100）：

（1）一般不良反应：疲劳，头痛，头晕。

（2）循环系统：肢端发冷，心动过缓。

（3）胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘。

2、少见：

（1）一般不良反应：胸痛，体重增加。

（2）循环系统：心力衰竭暂时恶化。

（3）中枢神经系统：睡眠障碍，感觉异常。

（4）呼吸系统：气急，有支气管哮喘或气喘症状者可发生支气管痉挛。

3、罕见（

（1）一般不良反应：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性欲减退。

（2）血液系统：血小板减少.

（3）循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥。

（4）中枢神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉.

（5）皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏。

（6）肝：氨基转氨酶升高。

（7）眼：视觉损害。

（8）耳：耳鸣.

4、虽然有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎和相似症状、鼻炎和注意力损害，但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉使用本品能引起有临床意义的血压下降。

(1)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。

(2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降

1、失代偿性心功能不全、心源性休克、病态窦房结综合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，有临床意义的心动过缓的患者禁用本品。

2、治疗室上性快速型心律失常时，收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

(1) 对局部麻醉药过敏者禁用；

(2)阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

本品主要成分为酒石酸美托洛尔。

盐酸利多卡因

本品为无色的澄明液体。

1、肾功能损害：肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。

2、肝功能损害：通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。

3、接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。

4、美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。

5、在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型（Prinzmetal氏）心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心较痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。

6、对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。

7、美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。

8、在罕见的情况下，原有的中度房室传导常可能加重（可能导致房室阻滞）。

7、β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞患者若使用本品，应考虑合并使用α受体阻滞剂。

8、本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25mg（50mg片的半片）。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。

9、在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂。

10、对驽驶汽车和操作机械的影响。在用本品治疗过程中可能会发生眩暈和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。

11、运动员慎用。

12、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

13、儿童用药：儿童使用本品的经验有限。

14、老年用药：老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。

15、药物过量：

（1）毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。

（2）症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、Ⅰ－Ⅲ度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和室息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、痉挛、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、可能有食管痉挛、低血搪（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症，对肾脏的影响，以及一过性肌无力综合征。合并酒精，抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物可能加重患者的病情。药物过量的首发症状可见于服药后20分钟至2小时。

(1)防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。

(2)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。