0.12g

西安迪赛生物药业有限责任公司

国药准字H20080641

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

1．炎性和退行性风湿病：类风湿性关节炎、青少年型类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎和脊椎关节炎。脊椎痛性综合征。

2．非关节性风湿性病，如肩痛，腱鞘炎，滑囊炎，肌痛及运动后损伤性疼痛等。

3．痛风急性发作。

4．创伤后及术后炎症性疼痛如：创伤后，劳损后，牙痛，头痛等；妇科中出现的疼痛或炎症，例如：原发性痛经或附件炎。

5．对耳、鼻、喉的严重痛性感染可作为辅助治疗药，例如：咽扁桃体炎，耳炎。原发疾病可根据一般治疗原则给予适当的治疗。

6．对成年和儿童的发热有解热作用。

通常成年人每次60～120mg(半片～1片)，一日三次，餐前1～15分钟以内服用。建议从小剂量开始，如果效果不明显时，可逐步增加剂量。肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

作为常规推荐，剂量应根据个体不同作出调整，并在尽可能短的时间间隔内给予最小有效量。药片应完整吞服，以液体送下，不可分割或咀嚼。宜于饭前服用。

　　成人：

　　作为常规，最初每日剂量为100-150mg(4片至6片)。对轻度病人或需长期治疗的病人，每日剂量为75-100mg(3片至4片)。通常将每日剂量分2-3次服用。为了减少夜间疼痛和晨僵发生，日间可用片剂治疗，同时睡前使用栓剂作为辅助（每日剂量最高不超过150 mg)。

　　对原发性痛经，通常每日剂量需随个体调整，一般为50-150mg(2片至6片)，分次服用。最初剂量应是50－100mg（2片至4片），必要时，可在若干个月经周期之内提高剂量达到最大剂量200mg（8片）每日。症状一旦出现应立即开始治疗，并持续数日，治疗方案依症状而定。

　　儿童及青少年：

　　对1岁或1岁以上的儿童及青少年，根据病情，每日服剂量为0.5-2mg/kg体重，分2-3次服。对青少年型类风湿关节炎，每日剂量最高可达3mg/kg体重，分次服。

　　最大日剂量为150mg。

　　由于50mg的扶他林?肠溶片剂量较大，因此不建议14岁以下的儿童和青少年使用，但可以使用25mg的药物。

　　本品不得用于12月以下的婴儿。

1、低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例为2.4%。2、肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。3、过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染)等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。还需注意的是，国外有报告在服用本药的病例中有心肌梗塞发作的情况，另有原因不明的突然死亡现象，所以在给药之际，应仔细观察，一旦发现异常情况，立即停止给药，并采取适当的处理措施。

不良反应(表 1)按发生频率排列， 最常见的排在首位，使用如下指标：常见 (≥ 1/100，< 1/10); 偶见 (≥ 1/1,000， < 1/100); 罕见 (≥ 1/10,000， <1/1,000); 十分罕见 (< 1/10,000)， 包括个例报告。

1、对药物的活性成分或任何赋形剂过敏患者禁用；2、Ⅱ型糖尿病(胰岛素依赖性糖尿病)患者禁用；3、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。

· 对有效成分或任何辅料过敏者。

· 活动期胃肠道溃疡，胃出血或穿孔的患者。

· 妊娠后三个月患者(见孕妇及哺乳期妇女用药）。

· 严重肝，肾或心脏功能衰竭患者（见注意事项)。

· 与其它非甾体抗炎药一样，本品不适用于那些曾因服乙酰水杨酸或其它含有前列腺素合成酶抑制剂的药物而诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者。

本品主要成份为那格列奈。

双氯芬酸钠

本品为白色或类白色或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为肠溶片，除去包衣后显白色或类白色。

1、低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关；老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖；剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加；对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识；那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险；病人不准备进食时，不可服用那格列奈；2、中重度肝功能损害的病人慎用；3、血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高；此时应使用胰岛素代替那格列奈；那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱；重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用；4、本品具有快速促进胰岛素分泌的作用；该作用点与磺酰脲类制剂相同；但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用；5、与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险；　6、应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖；　　7、应定期检测血糖。

有报告表明在使用所有非甾体类药物治疗期间，随时可能发生胃肠道出血、溃疡或穿孔，某些可能是致死性的，没有病史或先兆症状的人也可能出现上述情况。老年患者出现这些情况后通常会导致较严重的后果。如果出现消化性溃疡或胃肠道出血，应及时停药。

　　很少有报道非甾体类抗炎药，包括双氯芬酸钠，会导致严重的皮肤反应，有些是致死性的，包括剥脱性皮炎、渗出性多形(性)红斑和中毒性表皮坏死溶解(见不良反应)。 患者在治疗早期更容易发生上述反应，大部分有上述反应的患者都发生在接受治疗的第一个月。 一旦发现皮疹、黏膜损害或其他任何过敏征兆，应立即停止使用双氯芬酸钠。

　　与其它非甾体类抗炎药相同，即使病人首次服用本品，也可能引起过敏反应（包括过敏或过敏样反应）。

　　与其它非甾体类抗炎药相同，本品可能因其药理作用而掩盖感染的表现和症状。

　　服用双氯芬酸钠期间，有视觉障碍、头晕、眩晕、嗜睡或其他中枢神经系统紊乱的患者应当避免驾驶或操作机械。

　　一般情况

　　现在还没有任何证据可以证明双氯芬酸钾与其他全身用非甾体类抗炎药（包括环氧化酶2选择性抑制剂）联合使用有协同作用，并且可能会有潜在的附加不良反应，因此应避免联合用药。

　　老年人用药的注意事项应按医疗基本原则。特别是对于身体虚弱和体重过低的病人，应给予最小的有效剂量。

　　由于双氯芬酸钠含有乳糖，因此有下列罕见遗传问题的患者不推荐使用：半乳糖不耐受，严重的乳糖酶缺乏或葡葡糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶，既往哮喘。

　　在患有哮喘、季节性变应性鼻炎、鼻黏膜水肿（如：鼻息肉）、慢性阻塞性肺疾病或呼吸道慢性感染（尤其是如果与过敏性鼻炎样症状有关）的病人中，非甾体药物样反应，如哮喘恶化（所谓的镇痛药/镇痛药-哮喘不耐受），Quincke氏水肿或荨麻疹会较其他患者更为常见。因此，在这些病人中应引起特别的重视（为紧急情况做好准备）。对于对其他物质过敏的患者，如有皮肤反应、瘙痒或荨麻疹，也应引起注意。

　　胃肠道反应

　　与所有非甾体类抗炎药一样，有胃肠道功能紊乱症状的患者，有胃肠道溃疡、出血或穿孔病史的患者在使用双氯芬酸钠时应进行严密的医疗监测（见不良反应）。胃肠道出血风险随非甾体类抗炎药剂量增加，有溃疡史的患者出血风险增加，在伴有出血或穿孔的患者和老年患者中风险增加尤为明显。

　　在有溃疡病史的患者，尤其是在那些伴有出血或穿孔的患者和老年患者中，为了降低胃肠道毒性，初始剂量和维持剂量都应保持在最低有效剂量水平。

　　对于上述患者和要求同时使用含有低剂量乙酰水杨酸/阿司匹林的药物或其他可能增加胃肠道风险的药物的患者，可考虑与保护性药物（ 如：质子泵抑制剂或胶体次枸橼酸铋）的联合治疗。

　　有胃肠道毒性史的病人，尤其是老年病人，必须记录所有腹部异常症状（尤其是胃肠道出血）。建议对同时使用以下增加溃疡或出血风险药物的患者注意：如皮质激素类药物、抗凝药物、抗血小板药物或选择性5羟色胺再摄取抑制剂（见药物的相互作用）。

　　服用双氯芬酸钠期间，由于患有溃疡性结肠炎或Crohn氏病患者的情况可能会恶化，因此对上述病人应采取严密的医疗监护（见不良反应）。

　　肝脏反应

　　服用双氯芬酸钠期间，由于有严重肝功能损害的患者的情况可能会恶化，因此对上述病人应采取严密的医疗监护。

　　与其它非甾体类抗炎药一样，本品可能增加一种或一种以上的肝脏酶的活性。因此长期服用本品时，作为预防措施应该监测肝脏功能。

　　如果肝病处于活动期或者恶化，或临床症状或体征显示肝脏疾病或肝功能异常，或有其他表现（如嗜酸红细胞增多，皮疹），应停用本品。肝炎能够在没有任何前驱症状的情况下发生。患肝卟啉症的病人应该引起注意，因为服用本品可能诱发发作。

　　肾脏反应

　　由于报道显示液体潴留和浮肿与非甾体类抗炎药治疗存在关联，心、肾功能不全，有高血压病史，老年患者，接受利尿药或能显著影响肾功能药物治疗的患者，以及任何原因引起的实质性细胞外血容积不足的患者，如大手术前后的患者，在用药时应特别小心（见禁忌）。作为预防措施，上述患者使用双氯芬酸钠时应当监测肾功能。通常在停药后可以恢复到治疗前状态。

　　血液系统反应

　　与其它非甾体类抗炎药相同，如果长期服用本品，建议进行血细胞计数。

　　与其它非甾体类抗炎药相同，本品可能暂时抑制血小板凝聚。患有凝血障碍的病人应密切监护。