30mg

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20050283

本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。 那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

通常成年人每次60～120mg(半片～1片)，一日三次，餐前1～15分钟以内服用。建议从小剂量开始，如果效果不明显时，可逐步增加剂量。肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

本品只能经口腔吸入使用，对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。

成人：

缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1揿100微克作为最小起始剂量，如有必要可增至2揿。

用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。

老年人用药：

老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。

儿童：

用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉孪或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿，如有必要可增至2揿。

长期治疗—最大剂量为每日给药4次，每次2揿。

本品可借助英立畅?(Babyhaler ?)对5岁以下婴、幼儿给药。

肝功能损害患者：

约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式(不仅包括片剂和糖浆，同时也包括约90%的吸入剂量)，肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。

肾功能损害患者：

约60—70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。

随需要而使用本品，任一24小时内的用药量不得超过8揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应，因此，只有在医生的指导下，才可增加剂量或用药次数。(参见【注意事项】)。

1、低血糖：与其它抗糖尿病药物一样，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心疲劳和无力。这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例为2.4%。2、肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。3、过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状(如呼吸道感染)等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。还需注意的是，国外有报告在服用本药的病例中有心肌梗塞发作的情况，另有原因不明的突然死亡现象，所以在给药之际，应仔细观察，一旦发现异常情况，立即停止给药，并采取适当的处理措施。

不良事件依照发生的系统，器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100且<1/10)，不常见(≥1/1000且<1/100)，罕见(≥1/10000且<1/1000)，非常罕见(<1/10000)包括个案报道。非常常见，常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。

免疫系统

非常罕见 过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛、低血压和虚脱

代谢及营养

罕见 低钾血症

β2—受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。

神经系统

常见 震颤、头痛

非常罕见 亢进

心血管系统

常见 心跳过速

不常见 心悸

非常罕见 心律失常，包括房颤，室上性心动过速和早搏

使用超过推荐剂量的药物，或对于那些对β—肾上腺素激动剂易感的病人，外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低;这可能会引起代偿性心输出量增加，一些病人会发生心动过速。

罕见 外周血管舒张

呼吸系统，胸部，纵隔

非常罕见 异常支气管痉挛

与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制订其它替代治疗方案。

胃肠道反应

不常见 口咽部刺激

肌肉、骨骼与结缔组织

不常见 肌肉痉挛

本品可能会造成病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位，一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量相关性，是骨骼肌的直接作用，而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的。

注：不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径。吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难，因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物(如麻黄素)的α-肾上腺素受体激动作用。

1、对药物的活性成分或任何赋形剂过敏患者禁用；2、Ⅱ型糖尿病(胰岛素依赖性糖尿病)患者禁用；3、糖尿病酮症酸中毒患者禁用。

对本品中任何成分有过敏史者禁用。

本品主要成份为那格列奈。

本品主要成分：沙丁胺醇化学名称为：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。

本品为白色或类白色或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品在耐压容器中为白色至类白色混悬液；揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

1、低血糖：本品可以引起低血糖现象，其发生的频率与糖尿病严重程度、血糖控制水平、以及病人其他相关情况有关；老年病人、营养不良的病人、伴有肾上腺或垂体功能不全的病人对降糖药比较敏感，易发生低血糖；剧烈运动、饮酒、腹泻呕吐、进食减少、或合用其他抗糖尿病药物时，低血糖的危险性增加；对伴有自主神经病变或合并使用β受体阻滞剂者发生低血糖时难以被认识；那格列奈必须餐前口服，以减少低血糖的危险；病人不准备进食时，不可服用那格列奈；2、中重度肝功能损害的病人慎用；3、血糖控制失常：当病人伴有发热、感染、创伤或手术时血糖可以暂时性的升高；此时应使用胰岛素代替那格列奈；那格列奈使用一段时期后，可以发生继发失效或药效减弱；重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用；4、本品具有快速促进胰岛素分泌的作用；该作用点与磺酰脲类制剂相同；但本品与磺酰脲类制剂的相加、相乘的临床效果以及安全性尚未被证实，所以不能与磺酰脲类制剂并用；5、与其他口服抗糖尿病药物合用可增加低血糖的危险；　6、应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖；　　7、应定期检测血糖。

1.哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行，并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时，应考虑使用或增加激素用量，被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药，特别是短效吸入型β2-激动剂以缓解症状，表明哮喘的控制恶化。应告诫患者，如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量，应去咨询医生。在这种情况下，应重新评估患者的病情，并考虑加强抗炎治疗(如：加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素)，必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为患者病情危险，则应改为监测每日晨起峰流速。

2.动物实验显示，一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。因此，不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性。

3.应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者，及高血压，甲状腺功能亢进、心肌功能不全或糖尿病的患者。

4.硫酸沙丁胺醇气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷。动物实验表明，该抛射剂没有明显的药理作用，即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下，其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷(CFC-11)。

5.甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重。

6.过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化。

7.经肠道外或雾化吸入β2-受体激动剂会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘患者需特别警惕，因为同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能，上述情况下，建议对患者的血钾水平进行监测。

8.应牢记沙丁胺醇有诱发低血钾而造成的心律不齐的可能性，特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后。

9.应对患者吸药方式加以指导，确保吸药与吸气同步进行，以使药物最大程度达到肺部。应告知患者可能在吸药时会发现本品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同。

10.只有在医师的指导下，方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下，症状缓解时间维持不足3小时，建议患者寻求医师的帮助，以增加其他任何必要的治疗措施。

11.尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道。

12.运动员慎用。