50mg

上海朝晖药业有限公司

国药准字H20064085

1.50mg每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

2.150mg每日:用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。

1.50mg片剂与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗.

(1)成人成年男性包括老年人:一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始.

(2)儿童:本品禁用于儿童.

(3)肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量.

(4)肝损害对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项).

2.150mg片剂用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗.

(1)成年男性包括老年人:口服，一天一次，一次一片(150mg).本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止.

(2)肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量.

(3)肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见“注意事项”)

给药途径：口服。本品须在有经验医生指导下服用。

乳腺癌：推荐每日 500-1500mg，甚至每日高达 2g （大剂量可分成每天 2-3次用药）。

子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

1.50mg每日，用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗:本品一般来说有良好的耐受性，少有因不良反应而停药的情况。

(1)可随睾丸切除术减轻。

(2)极少出现重度的肝功能变化，这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善(见‘注意事项’节)。

(3)接受本品治疗的患者中，极少出现肝功能衰竭，但其因果关系尚未确立。应考虑定期查肝功能(见‘注意事项’节)。罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍(包括PR和QT间期延长)，心律不齐和非特异性ECG改变。罕有报告血小板减少症。在使用本品与LHRH类似物伍用进行临床研究期间还观察到下列不良事件(临床试验者认为可能与药物相关且发生率≥1%)。这些不良事件与药物的使用尚未建立因果关系，有些是老年人日常固有的。

①心血管系统:心衰。

②消化系统:厌食﹑口干﹑消化不良﹑便秘﹑胃肠胀气。

③中枢神经系统:头晕﹑失眠﹑嗜睡﹑性欲减低。

④呼吸系统:呼吸困难。

⑤泌尿生殖系统:阳痿﹑夜尿增多。

⑥血液学:贫血。

⑦皮肤及其附件:脱发﹑皮疹﹑出汗﹑多毛。

⑧代谢及营养:糖尿病﹑高血糖﹑水肿﹑体重增加﹑体重减轻。

⑨全身:腹痛﹑胸痛﹑头痛﹑疼痛﹑骨盆痛﹑寒战。

2.150mg每日用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗:多见(>10%):男性乳房女性化，乳房触痛。多数接受本品单药治疗的患者曾出现男性乳房女性化和/或乳房痛。

在临床研究中这一症状在5%的患者中较为严重。男性乳房女性化在终止治疗后可能不会自发恢复，特别是在长期用药之后。

(1)常见(≥1%且<10%):面色潮红，瘙痒，衰弱，脱发，头发再生，皮肤干燥，性欲减退，恶心，阳萎及体重增加。

(2)少见(≥0.1%且<1%):腹痛，抑郁，消化不良，血尿及间质性肺病。过敏反应，包括血管神经水肿和荨麻疹。肝功改变(转氨酶升高，胆汁淤积和黄疸)，罕有严重情况。这些改变多为一过性的，继续治疗或中止治疗均可逐渐消退或改善。用比卡鲁胺治疗的患者极罕见会出现肝功能衰竭，尚未确定两者的因果关系。应注意定期检查肝功能(见“注意事项”)

应用孕激素治疗偶见或罕见以下不良反应，按照不良反应发生的脏器系统列表如下：

免疫系统异常 超敏反应（如过敏反应和过敏样反应、血管性水肿）

内分泌异常 肾上腺皮质激素样作用（如类库欣综合征）、长期无排卵

代谢和营养异常 水肿/液体潴留、体重变化、糖尿病恶化

精神异常 意识模糊、抑郁、欣快、性欲改变、失眠、神经质

神经系统异常 抑郁、头晕、头痛、集中力缺失、嗜睡、脑梗塞、肾上腺素样反应（手细颤、出汗、夜间小腿痛性痉挛）

眼部异常 视觉障碍、糖尿病性白内障、视网膜血栓形成

心脏异常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心动过速

血管异常 血栓栓塞疾病、潮热

呼吸道、胸部及纵膈异常 肺栓塞

消化道异常 便秘、腹泻、口干、恶心、呕吐

肝胆异常 黄疸

皮肤和皮下组织异常 痔疮、脱发、多毛症、瘙痒症、皮疹、荨麻疹

肾脏和泌尿系统异常 糖尿

生殖系统和乳腺异常 异常子宫出血（不规律、增加、减少）、闭经、宫颈糜烂、乳溢、乳房痛

全身异常和给药部位不适 疲劳、注射部位反应、不适、发热

实验室检查 宫颈分泌物改变、食欲改变、肝功能异常、白细胞和血小板计数升高、高钙血症、糖耐量下降、血压升高

1.本品禁用于妇女和儿童。

2.本品不能用于对本品过敏的病人。

3.本品不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用。

本品禁用于具有下述情况的患者：

严重肝功能不全，因骨转移出现高钙血症的患者，已知或疑似妊娠，不明原因的子宫不规则出血，已知对本品或其任何辅料过敏，疑诊为乳腺癌或早期乳腺癌。

本品主要成份为比卡鲁胺

本品主要成分为醋酸甲羟孕酮。

为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色

本品为双凸，椭圆形白色片。

1.本品广泛在肝脏代谢.数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积.所以本品对有中﹑重度肝损害的病人应慎用.

2.由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测.主要的改变一般在本品治疗的最初6个月内出现.严重的肝功能改变很少见于本品的治疗(见‘不良反应’).如果出现严重改变应停止本品治疗.

3.本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP2A4代谢的药物联合应用时应谨慎(见‘禁忌’和‘药物相互作用’节).

4.对乳糖敏感的患者应注意本品150mg片剂每片含61mg乳糖，而每日3片50mg的片剂含有183mg乳糖.

5.在每日150mg用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌时，对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者，应考虑停止用药.

6.对驾驶和操作机器能力的影响本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力.但应注意，因偶而可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意.

本品应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用，且患者须进行定期随访。

·应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查，明确诊断。

·在送检子宫内膜或宫颈组织时，应告知病理学家（实验室）患者正在使用本品。

·本品可能引起一定程度的液体潴留，因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。

·具有临床抑郁治疗史的患者，在接受本品治疗时应受到密切监测。

·某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。

·应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平：

a. 血浆/尿类固醇（如皮质醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮）

b. 血浆/尿促性腺激素（如LH 和FSH）

c. 性激素结合球蛋白

·如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛，在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜血管病变，则应立即停药。

详见说明书