0.25g

江苏天士力帝益药业有限公司

国药准字H19990144

本品适用于以前未经治疗，或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌症病人，它可被单独使用 (睾丸切除或不切除) 或与促黄体生成激素释放激素 (LHRH) 激动剂合用。

作为治疗局限性B2-C2 (T2b-T4) 型前列腺癌症的一部分，本品也可缩小肿瘤体积和加强对肿瘤的控制以及延艮无病生存期。

本品用于治疗恶性淋巴癌，乳腺癌，大肠恶性淋巴瘤，骨恶性淋巴瘤，肺癌，软组织肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，绝经期乳腺癌，黑色素瘤，睫状体黑色素瘤，小肠原发性恶性淋巴瘤，结肠直肠癌，卵巢癌，多发性骨髓瘤，白血病.膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌，原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发。

口服。

单一用药或与LHRH激动剂联合用药的推荐剂量为每日三次，间隔8小时，每次250mg。与LHRH激动剂联合用药时，二者可同时开始使用，或者在开始使用LHRH激动剂前24小时使用本品。

治疗局限性前列腺癌症的推荐剂量为每日三次，间隔8小时，每次250mg。

如果还使用LHRH激动剂，本品应与LHRH激动剂同时用药或提前24小时用药。

本品必须在放疗前8周开始使用，且在放疗期间持续使用。

1.常规剂量:表柔比星单独用药时,成人剂量为按体表面积一次60～120mg/m2. 2.当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳腺癌患者联合化疗时,推荐的起始剂量为100～120mg/m2 3.静脉注射,每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。 4.优化剂量:高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。 5.单独用药时,成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m2,在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药,3-4周一次。 6.联合化疗时,推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m2,在每疗程的第1天给药,3-4周一次。静脉注射给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。 7. 膀胱内给药:表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持一小时左右。在灌注期间,患者应时常变换体位,以保证膀胱粘膜能最大面积地接触药物。为了避免药物被尿液不适当的稀释,应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体。医生应指导患者在治疗结束时排空尿液。 8.对于浅表性膀胱癌,将表柔比星50mg溶于25至50mL生理盐水中,每周一次,灌注8次。 9.对于有局部毒性（化学性膀胱炎）的病例,可将每次剂量减少至20mg,患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同剂量药物膀胱灌注。医生可根据患者病情调整给药次数。

1.与多柔比星相似,但程度较低,尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性。

2.其它不良反应有:脱发,60～90％的病例可发生,一般可逆,男性有胡须生长受抑;粘膜炎,用药的第5～10天出现,通常发生在舌侧及舌下粘膜;胃肠功能紊乱,如恶心?呕吐?腹泻;曾有报道偶有发热?寒颤?寻麻疹?色素沉着?关节疼痛。

对本品过敏者禁用。

1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者。

2.已用过大剂量蒽环类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用。

3.近期或既往有心脏受损病史的患者禁用。

4.禁用于血尿患者膀胱内灌注。

本品有可能造成肝功能损害，转氨酶高于正常值2-3倍的病人不能服用本品。

所有的病人必须定期做肝功能化验。

在前四个月应每月进行相应的实验室检查之后进行定期检查，在出现肝功能异常的症状/体征时 (例如：瘙痒、尿液变深、恶心、呕吐、持久性厌食、黄疸、右上腹触痛或有不能解释之类似流感的症状者)，应该采取适当的实验室检查。

在实验室检查结果显示病人肝脏有损伤或黄疸，但并没有证实肝转移的情况下，如果病人黄疸加重或转氨酶高于止常值2-3倍，即使无临床症状，亦应停用本品。

本品与LHRH激动剂联合川药治疗时，应了解每个药可能出现的不良反应，没有生的指导，病人不可以随意停药或改变剂量方案。

病人注意事项

在治疗前，应告知所有的病人，药物有可能造成肝功能损害，告诉病人如果出现肝功能损害的症状应立即向医生咨询，这些症状包括皮肤瘙痒，深色尿（不包括淡黄色或黄绿色尿），恶心、呕吐、持续食欲减退、巩膜黄染或皮肤黄疸，上腹压痛或”流感”样症状。

本品主要成分为盐酸表柔比星。辅料名称:乳糖﹑对羟基苯甲酸甲酯。

本品为淡黄色片。

本品为鲜红色或橙红色疏松块状物；有引湿性。

在一些病人接受新双香豆素与本品合并用药时，可见凝血酶原时间延长。因此必须临测凝血酶原时间，以此决定首剂和维持抗凝剂的用量。

曾有报道当本品与茶碱合川时会出现茶碱血浆浓度的增加。CYP 1A2是茶碱主要代谢酶，同样也是氟他胺转化成其性物质2-羟基氟他胺的主要代训酶。

1.关于心脏毒性

(1)可导致心肌损伤,心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明,表柔比星的心脏毒性比它的同分异构体多柔比星小。比较性研究表明,表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表柔比星治疗期间仍应严密监测心功能,以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生,并可能对相应的药物治疗无效）。

(2)对目前或既往接受纵隔?心包区合并放疗的患者,表柔比星心脏毒性的潜在危险可能增加。

(3)在确定表柔比星最大蓄积剂量时,与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重。

(4)在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类,尤其是多柔比星所引起的心肌病,在心电图上表现为QRS波群持续性低电压?收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET）,以及射血分数减低。对接受表柔比星治疗的患者,心电监护是非常重要的,可以通过无创伤性的技术如心电图?超声心动图来评估心脏功能。如有必要,可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。

(5)当表柔比星总累积剂量超过900 mg/m2时进展性CHF的发生率明显增高,超过该累积剂量的使用需要非常小心。当表柔比星总累积剂量超过900 mg/m2时有引起原发性心肌症的风险,超过该累积剂量的使用需要非常小心。

2.关于肝肾功能影响

(1)由于表柔比星经肝脏系统排泄,故肝功能不全者应减量,以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15％）,药量应减少50％。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15％）药量应减少75％。

(2)中度肾功能受损患者无需减少剂量,因为仅少量的药物经肾脏排出。表柔比星和其它细胞毒药物一样,因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平,通过药物控制此现象的发生。另外,在用药1～2天内可出现尿液红染。

3.关于骨髓抑制:可引起白细胞及血小板减少,应定期进行血液学监测。

4.关于给药说明

(1)静脉给药,用灭菌注射用水稀释,使其终浓度不超过2mg/ml。

(2)建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后,再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险,并确保给药后静脉用盐水冲洗。

(3)表柔比星注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好。

(4)不可肌肉注射和鞘内注射。

5.继发性白血病:有报道使用蒽环类药物（包括表柔比星）的患者出现了继发性白血病,可伴或不伴白血病前期症状。下列情况下出现继发性白血病更为常见:当与作用机制为破坏DNA结构的抗癌药合用时。或患者既往多次使用细胞毒药物治疗。或蒽环类治疗剂量有所提升时。此类白血病的潜伏期一般为1-3年。

6.对生殖系统的影响:表柔比星能破坏精子染色体,正在接受表柔比星治疗的男性患者应采取有效的避孕方法。表柔比星可能引起绝经前妇女闭经或绝经期提前。