100mg

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20183378

适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6 个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。

肝功能异常：

不论适应证为何，无需对轻度肝功能异常患者(总胆红素大于ULN并小于或等于1.5*ULN，且天冬氨酸氨基转移酶[AST]小于或等于于10*ULN)进行剂量调整、与肝能常的者使用相同剂量。

对于治疗中度至重度肝功能异常(总胆红素>15至≤5*ULN以及AST≤ *ULN）的转移性乳腺癌患者,推荐降低剂量

如果患者对后续至少2个疗程的治疗耐受，减低的剂量或许可以增加至肝功能正常的乳腺癌患者的使用剂量。

对于总胆红素>5*ULN或AST>10*ULN的恚者,由于缺乏足够的数据。不论任何适应症的患者均禁止使用本品。

对初始剂量的调整推荐下表1

表1：肝功能异常患者的推荐初始剂量

1 对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m2，溶于0.9% 氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。

2 对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m2 ，溶于0.9% 氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。

3 推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及 5-HT3受体拮抗剂。

4 如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。 基线收缩压（mmHg） <100　 100～119 120～139 140～179 ≥ 180 输注本品收缩压降低（mmHg） 20 25 30 40 50 如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。

由于开展临床试验的条件差异很大，试验中所观察到的药物不良反应发生率不能与其他药物的临床试验中所见的不良反应发生率直接比较，也许无法反映实际治疗中的不良反应发生率。

常见的不良反应（≥20％)为脱发、中性粒细胞减少、感觉神经毒性、心电图异常、疲劳/乏力、肌肉痛/关节痛、AST水平升高、碱性磷酸酶水平升高、贫血、恶心、感染和腹泻。

1.临床试验的安全性总结

在欧美及中国转移性乳腺癌患者使用本药或紫杉醇注射液的随机对照临床试验中发生的重要不良事件见表2。

1.头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。 2.用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解，小于3%的患者因血压降低明显而需停药。 3.推荐剂量下，小于1%的患者出现血钙浓度轻度降低。 4.个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。

对紫杉醇或人血白蛋白过敏的患者，禁用本品。

1 低血压及低血钙患者慎用。 2 对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。

每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。

紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。

紫杉醇的化学结构式：

分子式：C47H51NO14

分子量：853.91

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸

本品为白色至淡黄色冻干块状物或粉末

本品为白色冻干块状物或粉末

血液学：骨髓抑制(主要是中性粒细胞减少)是剂量依赖性和剂量限制毒性。治疗前如患者的外周中性粒细胞数低于1500/mm3,不应给药。为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，应定期进行外周血细胞计数检查。在患者中性粒细胞数恢复至＞1500/mm3且血小板数＞100000/mm3时,可继续给药。治疗期间如出现重度的中性粒细胞减少(低于500/mm3达7日或更长时间)，应在后续治疗时降低给药剂量(见[用法用量]】

1.由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。 2.本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。