10mg(以C33H35FN2O5计)

天方药业有限公司

国药准字H20051984

高胆固醇血症，原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

奥利司他结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率，包括高胆固醇血症、2型糖尿病，糖耐量低减，高胰岛素血症、高血压，并可减少脏器中的脂肪含量。

病人在开始本品治疗前．应进行标准的低胆固醇饮食控制．在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆同醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10 mg，每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80 mg。可在一天内的任何时间服用．并不受进餐影响。对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL—C[3 mmol/L(或[115 mg/dL)和总胆固醇[5 mmol／L(或[190 mg/dL)。原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者般服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克。其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效．治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。杂合子型家族性高胆固醇血症患者初始剂量为每日10 mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40毫克。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至量大剂量每日80毫克或以40毫克本品配用胆酸鳖合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中．其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL—C平均下降21%。本品的剂量可增至每日80毫克。对于纯合子型家族性高胆醇血症患者．本品的推荐剂量是每日10～80毫克。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如LDL血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时．本品可单独使用。肾功能不全患者用药剂量 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响．所以无需调整剂量。

成人：奥利司他的推荐剂量为餐时或餐后一小时内服0.12克胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。长期服用奥利司他的治疗效果（包括控制体重和改善危险因素）可以持续。病人的膳食应营养均衡，微低热能，大约30％热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。没有证据表明超过每日三次，每次0.12克能增强疗效。对老年人无需调整剂量。测定粪便中脂肪含量表明，奥利司他的药效在给药后24～48小时即可显现。停止治疗后48～72小时粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平

本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解。临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。根据临床研究的数据和上市后广泛经验，阿托伐他汀钙的不良事件如下述。按照惯例，不良事件的估计频率排序为：常见（≥1/100，＜1/10）；不常见（≥1/1000，＜1/100）；罕见（≥1/10000，＜1/1000）；非常罕见（＜1/10000）。

胃肠道异常常见：便秘，胃肠胀气，消化不良，恶心，腹泻。不常见：厌食，呕吐。

血液和淋巴系统异常不常见：血小板减少症。

免疫系统异常：常见：变态反应。非常罕见：过敏反应。

内分泌紊乱：不常见：脱发，高糖血症，低糖血症，胰腺炎。

精神：常见：失眠。不常见：健忘症。

神经系统异常：常见：头痛，头晕，感觉异常，感觉迟钝。不常见：外周神经病。肝-胆异常：罕见：肝炎，胆汁淤积性黄疸。

皮肤/四肢：常见：皮疹，瘙痒。不常见：风疹。非常罕见：血管神经性水肿，大疱性皮疹（包括多形性红斑、Stevens-Johnson综合征和毒性表皮松解症）。

耳-迷路异常：不常见：耳鸣。

骨骼肌肉异常：常见：肌痛，关节痛。不常见：肌病。罕见：肌炎，横纹肌溶解症。

生殖系统异常：不常见：阳痿。一般异常：常见：衰弱，胸痛，背痛，外周水肿。

不常见：不适，体重增加。

研究：与其它HMG-CoA还原酶抑制剂相同，曾报道服用本品的患者出现血清转氨酶升高，不过这些改变通常是轻微、一过性的，并不需要中断治疗。在接受本品治疗的患者中具有临床意义的血清转氨酶升高（＞正常上限3倍）的发生率为0.8%。所有患者中发生的这些改变均与剂量相关并且都是可逆性的。与其它临床试验中的HMG-CoA还原酶抑制剂相似，服用本品的患者中有2.5%的病人出现血清磷酸肌酸激酶（CPK）升高大于正常上限3倍。服用本品的患者中有0.4%的病人其磷酸肌酸激酶升高大于正常上限10倍。（参见【注意事项】）

他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的包好，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。

上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复

临床研究经验奥利司他主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用有关。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。随着膳食中脂肪成分增加，上述不良反应发生率也相应增高。病人应被告知发生胃肠道反应的可能性，以及应如何妥善处理，诸如：改善膳食结构，尤其是脂肪含量的控制。低脂膳食可减少发生胃肠道不良反应的可能性，这有助于病人自行检测和调整脂肪摄入量。这些胃肠道不良反应通常是轻度和一过性的，常在治疗早期（前3个月）出现，大部分病人只出现一时期的不良反应。通常在服用奥利司他的病人中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。观察到的其它少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。上市后经验偶有对本品过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应。极少出现有大疱疹，肝转氨酶和碱性磷酸酯升高，以及罕见的严重肝炎等病例报道。上市后，病人联合服用奥利司他和抗凝血剂时，会产生凝血酶减少，INR(InternationalNormalizedRatio)增加及由于用抗凝血剂治疗不平衡而导致止血参数的变化。

1.对本品所含的任何成份过敏者禁用。

2.活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。

1.孕妇禁用。2.对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。3.慢性吸收不良综合征、胆汁郁积患者禁用。4.器质性肥胖患者（如甲状腺机能减退）禁用。

本品主要成份为阿托伐他汀钙

每粒胶囊内含0.12克奥利司他

本品为硬腔囊，内容物为白色颗粒或粉末。

本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色颗粒。

1、肝脏影响(1)开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上，建议减低剂量或停用本品（【不良反应】）。(2)过量饮酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。

2、骨骼肌影响与其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，阿托伐他汀可能影响骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能进展为威胁生命的横纹肌溶解症，表现为CPK明显升高（超过正常上限10倍以上）、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿，导致肾衰。

治疗前阿托伐他汀慎用于易感横纹肌溶解症的患者。下列情况应在治疗前测定CPK：肾功能异常、甲状腺功能低下、个人或家族遗传性肌病史、既往他汀或贝特类药物肌损伤史、既往肝病史和/或大量饮酒、对于70岁以上的老年人，可根据是否存在其他横纹肌溶解症易感因素，来判断该项检查的必要性。

在上述情况下，应权衡治疗危险-治疗获益比，推荐进行临床监测。若基线CPK水平明显升高（超过正常上限5倍），不应开始治疗。肌酸磷酸激酶测定剧烈运动或存在任何可能使CPK增加的因素时，不应测定CPK，这会使结果解释发生困难。如CPK基线水平显著升高（超过正常上限5倍），应于5～7天内复查以核实结果。

治疗过程中，患者应迅速报告肌痛、抽筋或无力（尤当伴有不适或发热时）。若正在服药过程中出现以上症状，应测定CPK。一旦发现显著升高（超过正常上限5倍），应终止治疗。如果肌肉症状严重，引起日常不适，即使CPK水平≤5倍正常上限，也应考虑终止治疗。

若症状缓解，CPK水平恢复正常，在密切监测下，可重新使用阿托伐他汀或换用另一类他汀，应从最小剂量开始。

如临床上发生CPK水平超过正常上限10倍或确诊/疑诊横纹肌溶解症时，必须停用阿托伐他汀。

阿托伐他汀与下列药物合用可增加发生横纹肌溶解的危险性如：环孢菌素，红霉素，克拉霉素，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，烟酸，吉非贝齐，其他纤维酸衍生物或HIV蛋白酶抑制剂（见【药物相互作用】和【不良反应】）。

对半乳糖不耐受、人乳糖缺乏、或有葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者不应服用本品。

1.第一次使用本品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，应在医师指导下结合其他药物进行治疗。2.不推荐体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2（体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算）。3.服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。4.使用本品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好效果。5.没有证据证明本品加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。6.18岁以下儿童应在医师指导下使用。7.孕