20mg (按C33H35FN2O5计)

乐普制药科技有限公司

国药准字H20163270

高胆固醇血症 原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合型高脂血症（相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀可与其他降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低TC和LDL-C。 冠心病 冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险，降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险，降低因充血性心力衰竭而住院的风险，降低心绞痛的风险。

奥利司他结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率，包括高胆固醇血症、2型糖尿病，糖耐量低减，高胰岛素血症、高血压，并可减少脏器中的脂肪含量。

病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg，每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和总胆固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中危患者治疗目标是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和总胆固醇<5.18mmol/L(或<220mg/dL)。高危患者治疗目标是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和总胆固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。极度高危患者治疗目标是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和总胆固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。 原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗 大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见显著疗效。长期治疗可维持疗效。 杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗 患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40毫克。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80毫克或以40毫克本品配用胆酸鳌合剂治疗。 纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗 在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有确认的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是每日10-80毫克。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。 肾功能不全患者用药剂量 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。

成人：奥利司他的推荐剂量为餐时或餐后一小时内服0.12克胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。长期服用奥利司他的治疗效果（包括控制体重和改善危险因素）可以持续。病人的膳食应营养均衡，微低热能，大约30％热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。没有证据表明超过每日三次，每次0.12克能增强疗效。对老年人无需调整剂量。测定粪便中脂肪含量表明，奥利司他的药效在给药后24～48小时即可显现。停止治疗后48～72小时粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平

下列严重不良反应在本说明书其他部分另有详细描述； 横纹肌溶解与肌病（见【注意事项】） 肝酶异常（见【注意事项】） 临床不良反应 临床试验实施过程中受试者病情复杂，因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发 生率不能直接进行比较，同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。 阿托伐他汀安慰剂对照临床试验共纳入16066名患者（立普妥n=8755，安慰剂n=7311，年龄从 10岁到93岁，39%为女性；91%为高加索白人，3%为黑人，2%为亚洲人，4%为其他人种）， 中位治疗期为53周；在不考虑因果关系的情况下，阿托伐他汀组和安慰剂组分别有9.7%和9.5%患 者因不良反应停药。导致患者停药且立普妥组发生率高于安慰剂组最常见的5种不良反应分别 是：肌痛（0.7%），腹泻（0.5%），恶心（0.4%），ALT升高（0.4%）和肝酶升高（0.4%）。? 在不考虑因果关系的情况下，立普妥安慰剂对照试验（n=8755）中最常见（≥2%）且发生 率高于安慰剂的不良反应依次为：鼻咽炎（8.3%），关节痛（6.9%），腹泻（6.8%），四肢痛（6.0%） 和泌尿道感染（5.7%）。表1总结了17项安慰剂对照试验中8755名接受立普妥治疗的患者发生率≥2%且高于安慰剂组的不良反应（不考虑因果关系）。 (详见内包装说明书)

临床研究经验奥利司他主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用有关。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。随着膳食中脂肪成分增加，上述不良反应发生率也相应增高。病人应被告知发生胃肠道反应的可能性，以及应如何妥善处理，诸如：改善膳食结构，尤其是脂肪含量的控制。低脂膳食可减少发生胃肠道不良反应的可能性，这有助于病人自行检测和调整脂肪摄入量。这些胃肠道不良反应通常是轻度和一过性的，常在治疗早期（前3个月）出现，大部分病人只出现一时期的不良反应。通常在服用奥利司他的病人中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。观察到的其它少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。上市后经验偶有对本品过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应。极少出现有大疱疹，肝转氨酶和碱性磷酸酯升高，以及罕见的严重肝炎等病例报道。上市后，病人联合服用奥利司他和抗凝血剂时，会产生凝血酶减少，INR(InternationalNormalizedRatio)增加及由于用抗凝血剂治疗不平衡而导致止血参数的变化。

1.活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。 2.己知对本品中任何成分过敏。 3.妊娠。 本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为慢性病变过程，因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。目前缺乏足够的有关孕妇服用阿托伐他汀的对照研究；但偶有报告观察到宫内暴露于他汀类药物时可出现胎儿先天异常。大鼠与家兔繁殖研究未观察到阿托伐他汀具有致畸的证据。对于育龄期妇女，只有那些极不可能受孕而且已被告知潜在危害者可以被处方立普妥。患者用药期间受孕需立即停药，并考虑药物可能对胎儿的潜在危害(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。 4.哺乳期妇女：阿托伐他汀能否从人类乳汁中分泌尚未可知；但该类其它药物可少量分泌到乳汁中。因为他汀类药物可能对接受哺乳的新生儿具有潜在的严重不良反应，因此服用本品的女性禁止哺乳(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

1.孕妇禁用。2.对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。3.慢性吸收不良综合征、胆汁郁积患者禁用。4.器质性肥胖患者（如甲状腺机能减退）禁用。

本品主要成份为阿托伐他汀钙

每粒胶囊内含0.12克奥利司他

本品为白色或类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色颗粒。

1.骨骼肌 阿托伐他汀和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病 例报告。肾损害病史可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素，这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。 与其它他汀类药物一样，阿托伐他汀偶可引起肌病（肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力，同 时伴有肌酸磷酸激酶CPK超过正常值上限10倍以上）。高剂量阿托伐他汀与某些特定药物如环 孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制剂）联合用药可增加肌 病或横纹肌溶解症的风险。 对于任何弥漫性肌痛、肌肉压痛或无力，和/或显著的肌酸磷酸激酶升高的患者应考虑为肌 病。应建议患者立即报告原因不明的肌肉疼痛、肌肉压痛或肌肉无力，尤其是伴有不适或发热时。如果出现肌酸磷酸激酶水平显著升高或确诊/疑诊肌病，应中断阿托伐他汀治疗。 在他汀类药物（包括阿托伐他汀钙）治疗期间如果同时应用环孢霉素A、纤维酸衍生物（贝特类药物）、红霉素、克 拉霉素、利托那韦加沙奎那韦或洛匹那韦加利托那韦联用、烟酸或咪唑类抗真菌药则增加肌病 的危险。医生在考虑联合应用阿托伐他汀和纤维酸衍生物（贝特类药物）、红霉素、克拉霉素、 利托那韦加沙奎那韦或洛匹那韦加利托那韦联用、免疫抑制药、咪唑类抗真菌药或调脂剂量的 烟酸治疗时，应仔细权衡潜在的利益和风险，并应认真监测患者的任何肌肉疼痛、肌肉压痛或 肌肉无力的体征和症状，尤其是在治疗开始的数月及任何一种药物剂量上调期间。当阿托伐他 汀与前面提到的药物(见【药物相互作用】)同时应用时，应考虑降低阿托伐他汀的起始剂量和 维持剂量。在这种情况下，要考虑定期进行肌酸磷酸激酶的测定，但这样的监测不能确保可以预防严重肌病的发生。（详见说明书）请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

1.第一次使用本品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，应在医师指导下结合其他药物进行治疗。2.不推荐体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2（体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算）。3.服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。4.使用本品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好效果。5.没有证据证明本品加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。6.18岁以下儿童应在医师指导下使用。7.孕