10mg

山东罗欣药业集团股份有限公司

国药准字H20065119

高胆固醇血症：对于原发性高胆固醉血症患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，可子辛伐他汀治疗。辛伐他汀不但可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂，而且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。在高胆固醇血症和高日油三酯血症并存而以高胆固醇血症为主的患者，辛伐他汀可降低胆固醇水平。冠心病：对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，辛伐他汀适用于：1.降低死亡的危险性：1.降低冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性：2.降低因冠脉事件需要进行心血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的几率：延缓冠动脉粥样硬化的进程，包括减少新病灶及全堵塞的形成。

奥利司他结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率，包括高胆固醇血症、2型糖尿病，糖耐量低减，高胰岛素血症、高血压，并可减少脏器中的脂肪含量。

病人在接受辛伐他汀治疗以前应接受标准降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。1.高胆固醇血症：一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，起始剂量为每天5mg。若需调整剂量，应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg,晚间顿服。应定期监测胆固醇水平，如果胆固醇水平明显低于目标范围，应考虑减少辛伐他汀的剂量。2.冠心病：冠心病患者可以20mg/日为起始剂量，如需调整剂量，应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg,晚间顿服。3.合并用药：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。一般情况下应避免与贝特类或烟酸类药物同时应用。同时服用免疫抑制剂(如环孢菌素)的患者，辛伐他汀的起始剂量应为5mg/天，且不超过10mg/天。4.肾功能不全的病人：由于辛伐他汀主要经胆汁排泄，经肾脏排泄的量很少，故中度肾脏功能不全病人不必调整剂量。严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/分)的患者应慎用本品，此类病人的起始剂量应为5mg/天，当剂量超过10mg/天时，应严密监测。

成人：奥利司他的推荐剂量为餐时或餐后一小时内服0.12克胶囊一粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。长期服用奥利司他的治疗效果（包括控制体重和改善危险因素）可以持续。病人的膳食应营养均衡，微低热能，大约30％热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。没有证据表明超过每日三次，每次0.12克能增强疗效。对老年人无需调整剂量。测定粪便中脂肪含量表明，奥利司他的药效在给药后24～48小时即可显现。停止治疗后48～72小时粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有不足2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在临床对照研究中，与药物有关的发生率≥1%的不良反应有腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在0.5%-0.9%的不良反应有疲乏无力、头痛。肌病的报道很罕见。在临床观察、上市后的应用中报道过下列不良反应：恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报道：血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、ESR升高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感、发烧、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报道。曾报道有碱性磷酸酶和Y-谷氨酸转肽酶升高的情况。肝功能检查异常一般为轻微或一过性的。来源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报道。1.他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血棚反应的报告。1.上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。

临床研究经验奥利司他主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用有关。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。随着膳食中脂肪成分增加，上述不良反应发生率也相应增高。病人应被告知发生胃肠道反应的可能性，以及应如何妥善处理，诸如：改善膳食结构，尤其是脂肪含量的控制。低脂膳食可减少发生胃肠道不良反应的可能性，这有助于病人自行检测和调整脂肪摄入量。这些胃肠道不良反应通常是轻度和一过性的，常在治疗早期（前3个月）出现，大部分病人只出现一时期的不良反应。通常在服用奥利司他的病人中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。观察到的其它少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。上市后经验偶有对本品过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应。极少出现有大疱疹，肝转氨酶和碱性磷酸酯升高，以及罕见的严重肝炎等病例报道。上市后，病人联合服用奥利司他和抗凝血剂时，会产生凝血酶减少，INR(InternationalNormalizedRatio)增加及由于用抗凝血剂治疗不平衡而导致止血参数的变化。

以下情况禁用：

1.对本品任何成分过敏者。

2.活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高者。

3.怀孕及哺乳期妇女。

4.禁止与四氢酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

1.孕妇禁用。2.对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。3.慢性吸收不良综合征、胆汁郁积患者禁用。4.器质性肥胖患者（如甲状腺机能减退）禁用。

本品主要成份为辛伐他汀。

每粒胶囊内含0.12克奥利司他

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色颗粒。

1.肌肉作用 HMG-CoA还原酶抑制剂偶尔会引起肌病，表现为肌肉疼痛或无力并伴有CK显著升高(高于正常值上限的10倍)。伴有或不伴有继发性肌红蛋白尿症的急性肾功能衰竭的横纹肌溶解罕见报道。北欧辛伐他汀生存研究中，在中位数5.4年期间，1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出现1例肌病，而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中没有出现肌病。在两项为期6个月的临床对照研究中，436名服用辛伐他汀40mg的患者中出现1例肌病，而699名服用辛伐他汀80mg的患者出现5例肌病。辛伐他汀与某些药物合并治疗会增加肌病的危险，上述研究设计排除了其中的部分药物。药物相互作用引起的肌病。HMGCoA还原酶抑制剂与单独用药即可引起肌病的药物合并使用时，会增加疾病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类，以及降脂剂量(≥lg/天)的烟酸(尼克酸)此外，血浆中HMG CoA还原酶抑制剂活性的增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其它HMG CoA还原酶抑制剂由细胞色素P450的同工酶3A4(CYP3A4)所代谢。一些在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高HMG CoA还原酶抑制剂的血药水平因而可能增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、抗真菌唑类伊曲康唑和酮康唑、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂以及抗抑郁奈法唑酮。(1)一般措施应在开始辛伐他汀治疗时，将肌病的危险告知患者并嘱咐他们及时报告原因不明的肌肉疼痛、触痛或无力。患者的CK水平高于正常值上限10倍并伴有原因不明的肌肉症状即表明肌病。如果诊断或怀疑为肌病，应终止辛伐他汀治疗。对于大多数病例，及时终止治疗后，肌肉症状和CK增高都会恢复。很多横纹肌溶解患者有合并症病史。一些患者有肾功能不全史，这通常是长期糖尿病的继发病。对这样的患者，增加剂量时应慎重。同时，由于不能明确短期中断治疗的不良继发症，在较大的外科手术前数天以及发生较严重的急性内科或外科疾病时，应停止辛伐他汀治疗。(2)减少由药物相互作用(见上述)引起肌病危险的措施。在打算用辛伐他汀与其他任何有相互作用的药物做联合治疗时应权衡利弊，并应仔细监测患者的肌肉疼痛、触痛或无力的体征或症状，尤其是在治疗的最初几个月以及增加剂量其间。在这种情况下，可考虑定期检查CK，但这样并不能确保可以预防肌病。应避免辛伐他汀与贝特类或烟酸联合用药，除非脂质水平改变的益处很可能超过这种联合用药所增加的危险性。在小规模、短期并谨慎监测的临床研究中，小剂量的辛伐他汀与贝特类或烟酸合用未引起肌病。HMG-CoA还原酶抑制剂与这些药物合用通常不会使低密度脂蛋白胆固醇降低更多，但可以进一步降低甘油三酯，以及升高高密度脂蛋白胆固醇。临床实践表明：辛伐他汀与烟酸合用发生肌病的危险性低于贝特类合用者。由于较大剂量时发生疾病的危险性会明显增加，对同时服用环孢菌素、贝特类或烟酸的患者，辛伐他汀的剂量般不得超过10mg/天(请参阅用法用量，协同治疗)。不推荐辛伐他汀与伊曲康唑、酮康唑、红霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂或奈法唑酮等合用。由于目前尚没有因短期停药而对长期降脂疗效产生不良影响的报道，所以当必须使用伊曲康唑、酮康唑、红霉素和克拉霉素等进行短期治疗时，可暂时信田辛代他江。应避鱼辛伐他汀与标明有潜在的CYP3A4抑制作用的其他药物合用，除非合并治疗的益处超过所增加的危险性。

2.肝脏作用临床研究中，少数接受辛伐他汀治疗的成年患者出现持续的血清转氨酶显著升高(高于正常值上限的3倍)。这些患者间断或终止用药后，转氨酶水平通常缓慢的降低至治疗前水平。这种转氨酶升高不伴有黄疸或其它临床症状或体征，没有过敏的表现。其中部分患者在辛伐他汀治疗前肝功能检查异常和/或饮用过大量的酒精。建议所有患者在治疗开始前及开始后的第一年和剂量调高后的年内定期(如半年一次)进行肝功能检查。对血清转氨酶升高的患者，应及时复查肝功能，并增加检查频率。如果转氨酶水平表现为上升趋势，尤其是上升到正常上限的3倍并持续不降时，应停药。对饮用大量酒精和/或有既往肝病史的患者，应慎重用药。辛伐他汀禁用于活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。与其它降脂药一样，辛伐他汀治疗后有血清转氨酶中度(低于正常上限的3倍)升高的报道。这些变化在辛伐他汀治疗开始后很快出现，但往往是一过性，不伴有任何症状，不需要中断治疗。

3.眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随年龄增长晶状体混浊的发病率也会增加。长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人的晶状体无不良影响。

4.高甘油三酯血症辛伐他汀仅有中等程度降低甘油三酯的作用，不适合治疗以甘油三酯升高为主的异常情况(I、IV及V型高脂血症)。5.大量饮酒和/或有肝脏病史的患者，应慎用本品。

1.第一次使用本品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，应在医师指导下结合其他药物进行治疗。2.不推荐体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2（体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算）。3.服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。4.使用本品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好效果。5.没有证据证明本品加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。6.18岁以下儿童应在医师指导下使用。7.孕