0.5μg

广州白云山星群(药业)股份有限公司

国药准字H20051861

1.骨质疏松症。

2.维生素D缺乏性佝偻病和软骨病，跖骨头骨软骨病。

3.肾性骨病。

4.甲状旁腺功能减退症。

1、绝经后骨质疏松。

2、慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症。

3、术后甲状旁腺功能低下。

4、特发性甲状旁腺功能低下。

5、假性甲状旁腺功能低下。

6、维生素D依赖性佝偻病。

7、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

口服:

1.成人，骨质疏松症和慢性肾功能不全:每次0.5μg(2粒)，每日1次，或遵医嘱。

2.儿童，应遵医嘱。

1、应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。开始以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。

2、确定了本品的最佳剂量后，应每月复查一次血钙水平（或参照有关个别适应症之详细说明）。采集血钙标本时，不能使用止血带。若血钙超过正常范围（9-11mg/100ml或2250-2750μmol/l）1mg/100ml（250μmol/l），或血肌酐大于120μmol/l，则必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。

3、在血钙增高期间，必须每日测定血钙及血磷水平。血钙正常后可服用本品，但日剂量应低于前剂量0.25μg。每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。

4、本品最佳疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量（成人每日约800mg），治疗开始时，补钙是必要的。

5、因为胃肠道对钙吸收的改善，有些病人可能宜保持较低的钙摄入量。有高血钙倾向的病人，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。

6、每日钙总摄入量（如从食物和药物）平均大约为800mg，不应超过1000mg。

7、口服，具体方法如下：

（1）绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25μg，每日2次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。

（2）肾性骨营养不良（包括透析病人）：起始阶段的每日剂量为0.25μg。血钙正常或略有降低的病人隔日0.25μg即可。如2～4周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔2～4周将本品的每日用量增加0.25μg，在此期间至少每周测定血钙两次。大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0μg之间。

（3）甲状旁腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日0.25μg，晨服。如生化指标和病情未见明显改善，则每隔2～4周增加剂量。在此期间，每周至少测定血钙浓度两次。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量。如果医生决定对患有甲状旁腺功能低下的孕妇用本品治疗时，在妊娠后期应加大剂量，在产后及哺乳期应减小剂量。

（4）老年患者：老年病人无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度。

（5）婴儿及儿童：本品的溶液剂型适用于婴儿和儿童。如同成人一样，应在测定血钙水平的基础上确定每日最佳剂量。2岁以内的儿童，推荐的每日参考剂量为0.01-0.1μg/kg体重。

8、包装内所配备的测量管可准确地量出每个病人所需的剂量。给药体积可以以毫升或滴计：0.1ml溶液相当于0.1μg的活性成分（骨化三醇），或1滴溶液含有0.02μg骨化三醇。溶液可以先放入汤匙然后混入儿童的饮料中（如橙汁等）。用后应拧紧瓶盖。在开盖有效期内（6星期），可用滴管的盖子代替原始的螺旋盖。

1.小剂量单独使用(<1.0μg/d)一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

2.偶见食欲不振﹑恶心﹑呕吐及皮肤瘙痒感等。

1、使用本品患者中发生的不良反应总结

（1）免疫系统疾病：超敏荨麻疹（未知）。

（2）代谢及营养类疾病：高钙血症（十分常见）；食欲减退（偶见）；烦渴、脱水（未知）。

（3）精神病类：情感淡漠（未知）。

（4）各类神经系统疾病：头痛（常见）；肌无力、感觉障碍（未知）。

（5）胃肠系统疾病：腹痛、恶心（常见）；呕吐（偶见）；便秘、上腹痛（未知）。

（6）皮肤及皮下组织类疾病：皮疹（常见）；红斑、瘙痒（未知）。

（7）各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：发育迟缓（未知）。

（8）肾脏及泌尿系统疾病：泌尿道感染（常见）；多尿（未知）。

（9）全身性疾病及给药部位：各种反应钙质沉着、发热、口渴（未知）。

（10）各类检查：血肌酐升高（偶见）；体重降低（未知）。

2、由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似，如高血钙综合症或钙中毒（取决于高血钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退，头痛，呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良，感觉障碍，伴有口渴的发热，尿多，脱水，情感淡漠，发育停止以及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症，结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001%或更低。

3、并发高钙和高磷血症的病人（浓度大于6mg/100ml或1.9mmol/l）可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。

4、对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。

对维生素D及其类似物过敏﹑具有高钙血症﹑有维生素D中毒征象者禁用。

1、本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人。

2、禁用于有维生素D中毒迹象的病人。

本品主要成份为阿法骨化醇，其化学名称为9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇。

主要成分为骨化三醇。

本品为软胶囊，内容淡黄色油状物。

胶丸

1．青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。

2．用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。

3．出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。

4．超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。

1、高血钙同本品的治疗密切相关。对尿毒症性骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血钙。饮食改变（例如增加奶制品的摄入）以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值（9~11mg/100ml，或2250~2750?mol/L）高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μgmol/L应立即停止服用本品直至血钙正常。（详见用法用量）肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血肌酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高血钙机会更大些。

2、骨化三醇能增加血无机磷水平，这对低磷血症的病人是有益的。但对肾功能衰竭的病人来则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险。在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平（2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/L）。患维生素D抵抗性佝偻病病人（家族性低磷血症，），以本品治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑本品可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行血钙、磷、镁、碱性磷酸酶以及24小时内尿中钙，磷定量等实验室检查。本品治疗的稳定期，每周至少测定血钙两次。（详见用法用量）

3、由于骨化三醇是现有的最有效的维生素D代谢产物，故不需其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。如果病人由服用维生素D3改服用骨化三醇时，则可能需要数月时间才能使血中维生素D3恢复至基础水平。（详见用法用量）

4、肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。

5、对驾驶车辆的操作机器的影响，基于所报道的不良反应的药效特性，推测本品对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕兔子口服将近致死剂量的维生素D，胎儿中产生主动脉瓣膜狭窄。孕妇使用本品，需权衡利弊。猜想外源性骨化三醇可以分泌进入乳汁。考虑到母亲发生高钙血症的潜在性和本品对受乳婴儿的不良影响，如果监测母亲和婴儿血钙浓度，母亲在服用本品期间可以哺乳。

7、儿童用药：详见用法用量。

8、老年用药：详见用法用量。

9、药物过量：无症状的高钙血症的治疗：详见用法用量。由于骨化三醇是维生素D的衍生物，所以其药物过量的症状也与维生素D相似。大剂量钙磷制剂与本品合用可能会导致相似的症状。透析液中钙浓度的增加也可能是因为发生了高钙血症。维生素D急性中毒的症状：食欲减退，头痛，呕吐，便秘。慢性症状：营养失调（虚弱，体重减轻），感觉障碍，可能会发生伴有口渴的发热，尿多，脱水，情感淡漠，发育停止及泌尿道感染等。高钙血症还可能导致肾皮质、心肌、肺和胰腺等组织的转移性钙化。以下方法应考虑作为药物过量的治疗措施：立刻停药，并洗胃或催吐以防进一步吸收。以液体石蜡促进粪便排泄。建议重复测定血钙，如血钙持续增高可使用磷制剂和皮质类固醇，并采取措施以适当利尿。