15mg

北京双鹭药业股份有限公司

国药准字H20041993

本品适用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的联合用药。

本品适用于儿童。

本品适用于对头孢卡品敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、卡他莫拉（布兰汉）菌、大 肠埃希菌、柠檬酸杆菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、摩氏摩根氏菌、 普罗维登斯菌属、流感嗜血杆菌、消化链球菌属、拟杆菌属、普雷沃氏菌属（除二路普雷沃尔菌外）、 痤疮丙酸杆菌所致的下列感染：

○皮肤软组织感染、淋巴管和淋巴节炎、慢性脓皮病；

○咽炎、喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周炎，扁桃体周脓肿）、急性支气管炎、肺炎；

○膀胱炎、肾盂肾炎；

○中耳炎、鼻窦炎；

○猩红热

用于咽炎、喉炎、扁桃体炎（包括扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、 鼻窦炎时，临床医师应根据我国抗菌药物使用指南判断抗菌药物使用的必要性，在认为适合使用本 品的情况下使用。

本品用药间隔为12小时，服药与进餐无关。

成人：体重≥60kg,一次40mg，一日两次；体重＜60kg，一次30mg，一日两次。

儿童：体重＜30mg，一次1mg/kg，一日两次；体重≥30kg，按照成年患者给药。剂量调节：患者服药后若出现手足麻木、刺痛，需注意外周神经病变。这些症状在少年儿童中难以发现。若治疗中出现以上症状，应立即终止司他夫定的治疗，症状可自动消失。但在某些病例中症状会加剧。待症状完全消失后，成年人可用以下剂量继续服药：体重≥60kg,一次20mg，一日两次；体重＜60kg，一次15mg，一日两次。儿童用量为推荐剂量的一半。继续使用本品后，若再发生神经病变，需考虑完全停止本品治疗。

血透患者：推荐剂量为：体重≥60kg，20mg／24小时；体重〈60kg，15mg／24小时，在完成血透后或非血透日的同一时间服用。

口服。

儿童常用剂量为按体重一次3mg（效价）/kg，一日3次，餐后服用。用药剂量根据患者的年龄、 体重和病情严重程度调整。

15～21%的病人出现外周神经症状，另外常出现的不良反应有过敏反应、寒颤、发热、头疼、腹痛、腹泻、恶心、失眠、厌食。低于1%的病例出现胰腺炎，另有贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症，乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可见焦虑、抑郁、神经炎、眩晕、嗜睡、神经痛、精神错乱、哮喘、呼吸困难。

本品在日本批准上市之前的临床研究中，参加安全性评价的558例中有18例发生不良反应（3.2%）， 通过实验室检查评价其安全性的309例中有19例出现检查值异常（6.1%）。再审查结束时，参加安全 性评估的3047例中131例出现包括检查值异常在内的不良反应（4.3%）。（不良反应发生率基于批准 之时和再审查时的数据结果）

（1）严重不良反应（以下不良反应来自自发报告，发生率不明）

1）休克、过敏性反应：可引起过敏性反应，在应用过程中要注意观察，当出现不适感、口内异 常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、发汗、呼吸困难、血压降低等时，应停药，并给予适当处理。

2）急性肾损伤：可引起急性肾损伤等严重肾疾病，应进行定期检查等的密切观察，当出现异常 状况时应立即停止用药，并适当处理。

3）粒细胞缺乏症、血小板减少症、溶血性贫血：可引起粒细胞缺乏症、血小板减少症、溶血性 贫血，需进行定期检查等的密切观察，发现异常时应立即停止用药，并进行适当处理。

4）假膜性结肠炎、出血性结肠炎：可出现假膜性结肠炎、出血性结肠炎等伴有血便的严重结肠 炎，当出现腹痛、频繁腹泻时应立即停止用药，并适当处理。

5）皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死松解症（Lyell综合征）、 红皮病（剥脱性皮炎）：可引起皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征）、中毒性表皮坏死松 解症（Lyell综合征）、红皮病（剥脱性皮炎），应仔细观察，发现异常时立即停止用药并进行适当 处理。

6）间质性肺炎、嗜酸粒细胞性肺炎：可引起间质性肺炎、嗜酸粒细胞性肺炎，当出现发热、咳 嗽、呼吸困难等症状时应停止用药，并立即进行胸部X线检查、血液检查等，给患者服用肾上腺皮质 激素等适当处理。

7）暴发性肝炎、肝功能障碍、黄疸：可引起暴发性肝炎等严重肝炎、伴有天冬氨酸转氨酶（AST）、 丙氨酸转氨酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）等升高的肝功能障碍、黄疸，需定期检查并注意观察，发 现异常时应停止用药并适当处理。

8）横纹肌溶解症：可引起以肌肉痛、乏力感、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、血中及尿中肌红蛋白 升高为特征的横纹肌溶解症，发生该病症时，应立即停止本品用药并做适当处理。

9）伴随低卡尼汀血症的低血糖：对于儿童（特别是婴幼儿），在服用含有匹酯基的抗生素的病 例中，伴随低卡尼汀血症的低血糖可能会出现，所以当出现痉挛、意识障碍等低血糖症状时，要停止 给药，并进行适当的处理。（参照【注意事项】）

其他不良反应见说明书

对本品过敏者禁用。

对本品任何成分有过敏既往史的患者。

原则上，对头孢菌素类抗生素有过敏既往史的患者不予给药，特别情况时应慎重给药。

主要成分：司他夫定

本品主要成份为盐酸头孢卡品酯。

化学名称：2,2-二甲基丙醇基氧甲基(6R,7R)-7-[(2Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-戊-2-烯酰胺基]

-3-氨甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸盐酸盐一水合物。

分子式：C23H29N5O8S2 ·HCl ·H2O

分子量：622.11

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

本品为粉红色细颗粒；气芳香，味甜。

1 警惕外周神经痛：外周神经痛表现为手脚麻木、刺痛。有外周神经痛病史的病人发病率较高，应在医生指导下调整剂量，并谨慎使用任何会加剧外周神经痛的药物。 2 乳酸性酸中毒∕脂肪变性重度肝肿大：包括司他夫定在内的抗逆转录酶核苷类似物单独或联合用药会产生乳酸性酸中毒和肪变性重度肝肿大，甚至致命的病例均有报导。这些病例多发于妇女。当予任何病人以司他夫定时，应小心，特别是对已发现肝疾病的患者。病人一旦在临床或实验中发现乳酸性酸中毒或脂肪变性重度肝肿大应停止用药。 3 胰腺炎：胰腺炎可能致命，与去羟肌苷和∕或羟基脲联用时发生胰腺炎的几率增高。故有胰腺炎史或先期症状出现时，应立即停止用药。 4 本药不能治愈HIV感染，患者仍可能患HIV感染引起的疾病，如机会致病菌感染，另外，本药也不能预防HIV通过性接触或血液传染。

1．慎重给药（以下患者应慎重给药）

1）对青霉素类抗生素有过敏既往史的患者。

2）本人或者父母、兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。

3）有严重肾功能障碍者（因血中浓度维持时间延长，如需用药应减少剂量或延长给药间隔）。

4）口服摄食不足的患者或者非经口维持营养的患者，身体状况不良的患者（有时会出现维生素 K缺乏症，要进行严密临床观察）。

5）老年人（参照【老年用药】项）。

2．使用时注意

1)制成颗粒剂的目的是为了掩盖活性成分的苦味，应直接加水速服以防破碎或溶解。

2)如将本品悬浮在牛奶、果汁或水等液体，应立即服用（药物活性成分的效价随时间的延长而降低）。

3)因有出现休克等过敏反应的可能，应详细询问过敏史。

4)使用包括本剂在内的含匹酯基抗生素（包括盐酸头孢卡品酯水合物，头孢妥仑匹酯，头孢特 仑酯，替比培南匹酯）时，有特戊酸（含匹酯基抗生素代谢物）的代谢及排泄而引起血清卡尼汀降 低的报告。另外，儿童（特别是婴幼儿）因使用含匹酯基的抗生素，低卡尼汀血症时还出现低血糖， 因此使用含匹酯基抗生素时，应注意卡尼汀降低。判明有血清卡尼汀低下的先天性代谢异常时，不 要给予本制剂。

5)动物实验（犬）中，发现了伴有CPK升高的肌细胞障碍（骨骼肌的病理组织学检查）。

6)根据惯例，应在确定微生物对本品的敏感性后，本品的疗程应限于治疗患者所需的最短周期， 以防止耐药菌的产生。

3. 对于临床检验值的影响

1)除检尿糖试纸（TES-tape）反应外，用班氏试剂、弗林氏试剂进行尿糖检查，有时呈假阳性， 故应注意。

2)直接库姆斯（Coombs）试验，有时呈阳性，故应注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

有关妊娠期的用药，其安全性尚未确立。对孕妇或怀疑有妊娠的妇女，用药要权衡利弊，只有 在利大于弊的情况下，才能使用。据报道在妊娠后期被给予含有匹酯基的抗生素的孕妇时，出现新 生儿低卡尼汀血症。

哺乳期妇女用药应权衡利弊，只有利大于弊的情况下，才能使用。

【儿童用药】

尚未确立早产儿或新生儿服用本药的安全性。（无临床经验） 【老年用药】

老年患者用药，需注意以下各点，注意用量及间隔用药等，观察患者情况慎重用药。

1.本品为肾排泄型药物，由于老年患者大都生理机能衰退，在以老年患者为对象研究本品的药 物代谢动力学时，没有发现不良反应。但是和健康成年人相比，尿中药物回收率稍低，发现有血中 半衰期延长的趋势（参照【药代动力学】）。

2.由于维生素K缺乏，老年患者可能会有出血倾向。