0.25g

齐鲁制药(海南)有限公司

国药准字H20163465

本品适用于治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

1、本品主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等均有较好的疗效。

2、也可适用其它肿瘤如子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞性肺癌等。

本品的推荐剂量为250mg,(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给子该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量(见【不良反应】)。儿童中使用前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。

临用时把本品加入到5％葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3～0.4g/m2，一次给药，或分每3-4周五次五天给药，均四周重复给药一次，每2～4周期为一疗程

最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大药10%的患者出现严重的药物不良反应(按照美国国立癌症研究所【NCI】通用毒性评价标准【CTC】3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3%。表1中列出了相关不良反应发生频率的分类，这些数据来自I期临床试验ISEL、INTEREST和IPASS的汇总数据集(2462例吉非替尼治疗的患者)。频率的分类没有考虑对照组报告的不良事件发生率，也未考虑研究者判断的与试验药物相关性。与实验室检查异常相关的不良反应的发生率，是基于相关的化验指标与基线相比变化程度达到或超过2个CTC级别的患者。各身体系统发生的不良反应按发生频率以降序排列(十分常见:≥10%；常见:1%且<10%；偶见；20.1%且<1%；罕见:≥0.01%且<0.1%；十分罕见:<0.01%)。其余详见说明书。

详情见说明书。

己知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

1．有明显骨髓抑制及肾功能不全者。

2．对其它铂制剂及甘露醇过敏者。

3．孕妇及有严重并发症者。

4．原应用过顺铂者应慎用。

本品主要成份为吉非替尼。

本品主要成份为顺式-1，1-环丁烷二羧酸二氨铂。

褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为无色至微黄色的澄明液体。

当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的线治疗时，推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液(血浆)标本中获得的循环肿瘤DNA(ctDNA)。只能使用经论证可用于测定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的检测方法，检测方法须稳定、可靠并且灵敏，以避免出现假阴性或假阳性的测定结果。间质性肺病：观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作，有死亡病例报告(见【不良反应】)。如果患者呼吸道症状恶化，如呼吸困难，咳嗽，发热，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。一项在日本进行的流行病学病例对照研究中，对接受本品或化疗的3159名非小细胞肺癌患者进行为期12周的随访，确定了以下出现间质性肺病的高风险因素(不考虑患者接受的本品还是化疗)；吸烟，较差的体力状态(PS≥2)，在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%，距非小细胞肺癌诊断时间较短(<6个月)，原有间质性肺炎，年龄较大(≥55岁)，伴有心脏疾病。两治疗组中发展为ILD的患者，如具有以下危险因素则死亡率增加:吸烟、在CT扫描上正常肺组织减少≤50%、原有间质性肺炎、年龄较大(≥65岁)，病灶与胸膜粘连(≥50%)。肝毒性：已观察到肝功能检查异常(包括丙氨酸氨基转移酶升高，天门冬氨酸氨基转移酶升高，胆红素升高)

1．应用本品前应检查血象及肝肾功能，治疗期间，应每周检查白细胞、血小板至少1～2次。

2．用药前后，严密监测病人的肾功能和血象。

3．由于本品对骨髓有明显的抑制作用，在用药后3～4周内不应重复给药。出现严重的骨髓抑制的病例，有必要输血治疗。

4．在治疗开始和之后的每周都要检查血细胞，作为之后调整剂量的依据。

5．用顺铂治疗的病人，用本品应慎重或注意检测。因为用顺铂造成听力损伤的病人，再用卡铂治疗，耳毒性会持续或加重。以前有感觉异常的病人，特别是用顺铂导致的感觉异常，用卡铂治疗，这种反应会持续或加重。

6．一旦发生对本品的过敏反应，应立即采取适当的治疗措施。

7．如同其它抗癌药物和免疫抑制剂一样，动物实验表明卡铂有致癌作用。

8．全身肌酸酐廓清率低于60ml/min的病人，卡铂的肾清除率下降，这时应适当降低卡铂用量。

9．与其它抗癌方式联合治疗，应注意适当调整剂量。