40mg

北京福元医药股份有限公司

国药准字H20050996

用于治疗原发性高血压。

本品适用于治疗轻、中度原发性高血压。

成人：一次40mg---80mg，一日一次。服用时间不受饮食影响。轻或中度肾功能不良的病人，以及老人服用本品不需调整剂量。轻或中度肝功能不全的病人，本品用量不应超过40mg/日。对于儿童：本品的安全性及有效性数据尚未建立。

每日一次，餐前15分钟口服

用法：推荐剂量为每次10mg。根据病人的个体反应可增至每次20mg

超过3700例进行了替米沙坦安全性评估，包括1900例治疗超过6个月，1300例以上治疗超过1年，不良反应通常是轻微可自行回复的，绝少数需停药。 在安慰剂对照试验中，包括1041例以不同剂量(20～160mg)的替米沙坦治疗12周以上，总不良反应与安慰剂组相似。副反应发生率比安慰剂组高1%。副反应的发生率比安慰剂组高1%，流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中，1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%，380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。 不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。在六个安慰剂对照试验中，治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为1.6%。 补充说明以下，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人发生了不良反应，具体情况如下，但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关：自主神经系统：阳痿、多汗、潮红;全身性：过敏、发烧、腿疼和感觉不适;心血管：心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG;CNS：失眠、嗜睡、偏头疼、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退;胃肠道：胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管反流、牙疼、非特异性胃肠不适;代谢：痛风、血胆固醇高、糖尿病;肌肉和骨骼：关节炎、关节和腿疼;神经：精神焦虑、抑郁、神经质;抵抗机制：感染、真菌感染、化脓和中耳炎;呼吸系统：哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血;皮肤：皮炎、皮疹、湿疹和瘙痒症;泌尿系统：尿频、膀胱炎;血管：脑血管疾病;特殊的感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。 有一例血管神经性水肿的报道。

大约1.8％接受治疗的患者会发生不良反应。下表显示的是根据MedDRA系统器官分类体系归类的按发生频率分级(偶见，罕见)的至少可能存在因果关系的药物不良反应的发生率。

根据表中所示，临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1％患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。

MedDRA系统器官分类 频率 标准术语

免疫系统异常 十分罕见（＜1/10000） 超敏反应

精神障碍 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 嗜睡

神经系统异常 偶见（＞1/1000，＜1/100） 头痛；眩晕

心脏疾病 罕见（＞1/10000，＜1/1000） /偶见（＞1/1000，＜1/100） 心绞痛/心动过速，心悸

血管异常 偶见（＞1/1000，＜1/100）/ 十分罕见（＜1/10000） 脸红/昏厥

胃肠系统异常 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 恶心；消化不良；腹泻；腹痛；呕吐

皮肤与皮下组织异常 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 皮疹

肌肉骨骼，结缔组织和骨异常 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 肌痛

肾脏和泌尿系统异常 罕见（＞1/10000，＜1/1000） 多尿

全身异常和给药部位情况 偶见（＞1/1000，＜1/100）/罕见（＞1/10000，＜1/1000）外周水肿/无力；疲乏

在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见(<1/10，000)：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。

在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。

乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。

对本品或片剂任何辅料过敏者禁用

1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。

2.妊娠与哺乳期（见［孕妇及哺乳期孕妇用药］）。

3.有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式。

4.左室流出道梗阻。

5.未治疗的充血性心衰。

6.不稳定型心绞痛。

7.重度肝肾功能损害。

8.心肌梗死一个月内。

9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂，环孢素或柚子汁（见［药物相互作用］）

本品主要成份为替米沙坦，其他学名称为：4-[(1,4-二甲基-2丙基[2,6-二1H-苯并咪唑]-1-基)甲基]-[1,1-二联苯基]-2-羧酸。

3，5-吡啶二羧酸，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯）2-[(3，3-二苯基丙基）甲胺]-1，1-二甲基甲酯盐酸盐。

本品为白色片。

本品为淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片。

(1) 低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。 (2) 肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦，当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。 (3) 肾功能损伤：肾素―血管紧张素―醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米少坦治疗时可能出现相似情况。 单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究标明，患者血清肌酐或血尿素氨水平升高。无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。

病态窦房结综合征的患者(如果体内没有安装起搏器)，在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢毗啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。

在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物会导致心前区疼痛或者心绞痛，极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道(见[不良反应])。

肝肾功能异常时的应用：轻到中度肝或肾功能异常患者在开始本品治疗时应谨慎。尽管这类人群可能耐受常用的推荐剂量，但将日剂量增至20mg时则需要注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强，因此需要考虑调整剂量。

不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全 (GFR< 30ml/min)的患者中应用乐卡地平。

服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见[药物相互作用])。

CYP3A4酶的诱导剂，如抗癫痫药物(苯妥英，卡马西平等)和利福平，可能降低乐卡地平的血浆水平，因此乐卡地平的有效性可能被降低(见[药物相互作用])。

每片药物含30mg乳糖，因此不能应用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血症或者葡萄糖/半乳糖吸收不良综合征患者。