5mg(以C16H20N6O计)

齐鲁制药有限公司

国药准字H20193295

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 使用限制：不建议托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

用于骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎的症状缓解。作为非甾体抗炎药用于以上适应症时，本品不作为药物。

一、重要用药说明 ●请勿在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9g/dL的患者中开始托法替布用药。 ●出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议中断给药（见注意事项，不良反应）。 ●如果患者发生严重感染，在感染得到控制之前应该中断托法替布给药（见注意事项） ●托法替布与食物同服或不同服均可。 二、针对类风湿关节炎的推荐剂量 1.成年患者：5mg每天两次 2.接受以下用药患者，5mg每天一次： ·强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑），或者 ·一种中等CYP3A4抑制剂和一种强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑） 3.下列患者，5mg每天一次： ·中度或重度肾功能损伤（见注意事项） ·中度肝功能损伤（见注意事项）. 4.经重复检测确认淋巴细胞计数低于500细胞/mm3的患者，停药。 5.ANC介于500至1000细胞/mm3之间的患者，中断给药，当ANC高于1000时，重新给药5mg每天两次 6.ANC低于500胞/mm3的患者，停药 7.血红蛋白水平低于8g/dL或降低超过2g/dL的患者，中断给药，直至血红蛋白数值恢复正常。 ·托法替布在类风湿关节炎患者中可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 ·不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

口服。成人常用量：一次20mg（2片）一日1次，或一次10mg（1片），一日2次。饭后服用。本品每日最大剂量不超过20mg。

1、恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。

2、性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。

3、功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。

应避免将托法替布用于血栓形成风险可能增加的患者，胃肠道穿孔风险可能增加的患者（例如，具有憩室炎病史的患者）应该慎用托法替布

1、已知对本品过敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4、有应用非甾体类抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

本品活性成分为枸橼酸托法替布。

本品主要成份为吡罗昔康。

本品为白色或类白色圆形双凸薄膜衣片，一面刻字35，另一面空白，除去包衣后显白色或类白色。

本品为类白色至微黄绿色片、薄膜衣片或糖衣片，除去包衣后显类白色或微黄绿色。

1、避免与其他非甾体类抗炎药，包括选择性cox-2抑制剂合并用药。

2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降低但最低。

3、在使用所用非甾体类抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状、也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎、克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体类抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体类抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。

4、针对多种cox-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括cox-2选择性或非选项性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者。其风险更大。即使既往没有心血管症状。医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、语言含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生反应马上寻求医生帮助。

5、和所有非甾体类抗炎药（NSAIDs）一样。本品可导致新发高血压或使已有的高血压加重，其中的任何一种都可能导致心血管事件的发生率增加。服用囔嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体类抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些治疗的疗效。高血压患者应慎用非甾体类抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

6、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

7、NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的任何或其他征象时，应停用本品。

8、吡罗昔康应由具有炎症或者退行性风湿性疾病患者治疗经验的医生开具处方。

9、应用本品治疗的受益和耐受性应在14天内复查，如有必要继续治疗，应进行更频繁的检查。

10、观察研究的证据显示，吡罗昔康引起严重皮肤反应的风险高于其他非吡罗昔康非甾体抗炎药（NSAIDs）。在治疗过程的早期，患者的风险似乎更高，在大多数病例中，不良反应发生于治疗的第一个月。首次出现皮疹，粘膜病变或其他过敏反应时，应终止吡罗昔康治疗。