5mg(以C16H20N6O计)

齐鲁制药有限公司

国药准字H20193295

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 使用限制：不建议托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

用以缓解下列疾病的症状和体征。 1．骨关节炎(退行性关节病变) 2．类风湿关节炎 3．疼痛症状 本品可用于以上疾病急性发作的治疗，也可用于以上疾病的长期治疗。

一、重要用药说明 ●请勿在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9g/dL的患者中开始托法替布用药。 ●出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议中断给药（见注意事项，不良反应）。 ●如果患者发生严重感染，在感染得到控制之前应该中断托法替布给药（见注意事项） ●托法替布与食物同服或不同服均可。 二、针对类风湿关节炎的推荐剂量 1.成年患者：5mg每天两次 2.接受以下用药患者，5mg每天一次： ·强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑），或者 ·一种中等CYP3A4抑制剂和一种强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑） 3.下列患者，5mg每天一次： ·中度或重度肾功能损伤（见注意事项） ·中度肝功能损伤（见注意事项）. 4.经重复检测确认淋巴细胞计数低于500细胞/mm3的患者，停药。 5.ANC介于500至1000细胞/mm3之间的患者，中断给药，当ANC高于1000时，重新给药5mg每天两次 6.ANC低于500胞/mm3的患者，停药 7.血红蛋白水平低于8g/dL或降低超过2g/dL的患者，中断给药，直至血红蛋白数值恢复正常。 ·托法替布在类风湿关节炎患者中可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 ·不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

遵医嘱，服用依托度酸的剂量应个体化，以保证最佳的疗效和耐受性。 1.止痛：急性疼痛的推荐剂量为200～400mg，每8小时一次，每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。临床观察发现，每间隔12小时给药一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。 2.慢性疾病：依托度酸治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大剂量不应超过1.2g，体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。 依托度酸剂量每日0.4g以下，分次口服，或每晚单剂量给药0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的疗效。 3.老年人服用：依托度酸在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异，因此在老年人中使用无需调整剂量，但应当小心。另外老年人对前列腺素抗体的作用较年轻人敏感，因此针对某一个体增加药物治疗剂量时更应谨慎。

据国外资料报导，2629例关节炎病人在开放、双盲的临床验证中观察4～320周的结果，以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果（上市后的自发性报道也包含在其中）显示，依托度酸总的耐受性较好，大多数不良反应轻微而且短暂，以下不良反应，可能与药物相关。

应避免将托法替布用于血栓形成风险可能增加的患者，胃肠道穿孔风险可能增加的患者（例如，具有憩室炎病史的患者）应该慎用托法替布

(1)活动期消化性溃疡和有应用另一种NSAIDs而发生相关的胃肠道溃疡或出血史的患者。 (2)不同NSAIDs之间可能存在交叉反应，因此在阿司匹林或其他NSAIDs治疗期间出现哮喘、鼻炎、荨麻疹或其他过敏反应者。 (3)对本品过敏者。

本品活性成分为枸橼酸托法替布。

本品的主要成份为依托度酸。

本品为白色或类白色圆形双凸薄膜衣片，一面刻字35，另一面空白，除去包衣后显白色或类白色。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

长期服用NSAIDs的患者随时都可能发生溃疡、出血、穿孔等严重的胃肠道副作用。虽然在治疗初期轻微的胃肠道不适如消化不良等很常见，但对于长期服用NSAIDs者，即使没有任何胃肠道不适症状，医生仍然应时刻警惕胃肠道溃疡和出血的危险。临床观察发现NSAIDs治疗3～6个月，上消化道症状性溃疡、大出血及穿孔的发生率约为1%，治疗一年其发生率升至2%～4%。医生也应告知病人一旦发生严重胃肠道损害时应当采取的措施。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。