替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg、奥替拉西钾19.6mg

福州海王福药制药有限公司

国药准字H20140019

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

用于消化系统肿瘤,包括胃癌、胰腺癌、肠癌、胆道癌、原发性和转移性肝癌。

单独用药：通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。体表面积 初次给药的基准量（以替加氟计）[1.25m[sup]2[/sup] 40mg/次1.25[1.5m[sup]2 [/sup] 50mg/次]1.5m[sup]2[/sup] 60mg/次可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。增减剂量时可参考下表：减量 首次剂量 增量停药 每次40mg 每次50mg每次40mg→停药 每次50mg 每次60mg 每次50mg→每次40mg→停药 每次60mg 每次75mg注： 以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。联合用药：口服替吉奥胶囊80mg/m[sup]2[/sup]/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m[sup]2[/sup]，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。

口服。一次10～20ml，一日3次，30天为1疗程。

1、单独给药：在单独给药的临床试验中（曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外），可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%（504例）。曾治疗过（紫杉烷类抗肿瘤药）的乳腺癌患者（包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌（不包括前期治疗的乳腺癌））、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。（1）曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外；（2）等级分类：按照nci-ctc或日本癌症治疗学会标准进行统计；（3）包括疲劳。2、联合用药：对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%（白细胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为i、ii度下降），消化系统46.85%（恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%），其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于替加氟。

1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后，2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。

2.长期应用可导致神经系统毒性及骨髓抑制。

3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。

1、对本品成份有严重过敏史的患者。2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。3、严重的肾功能障碍患者。4、严重的肝功能障碍患者。5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

1．妊娠3个月内孕妇禁用。 2．伴发水痘或带状疱疹时患者禁用。 3．哺乳期妇女禁用。 4．体质衰弱患者禁用。

主要含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg、奥替拉西钾19.6mg。

本品主要成份为氟尿嘧啶。

本品为白色片。

本品为乳状液体。

1、与用法用量有关的注意事项：（1）治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立（无使用经验）。（2）为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查（血液学检查、肝肾功能检查等），密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查（参照临床试验项）。（3）基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-fu的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。（4）非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量（连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2）的有效性及安全性尚未确立。（5）本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。2、以下患者应慎用：（1）骨髓抑制患者。（2）肾功能障碍患者。（3）肝功能障碍患者。（4）合并感染的患者。（5）糖耐量异常的患者。（6）间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。（7）心脏病患者或既往有心脏病史的患者。（8）消化道溃疡或出血的患者。3、重要注意事项：（1）停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。（2）停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当的时间再给予本品。（3）曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染（败血症），进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。（4）育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。（5）曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部x线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。

1.本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突变、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。 2.为增强疗效，服时摇匀。 3.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 4．有下列情况者慎用本品： （1）肝功能明显异常。 （2）周围血白细胞计数低于3500/mm3.血小板低于5万/mm3者。 （3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者。 （4）明显胃肠道梗阻者。 （5）失水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。 5．开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 6．老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报道对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。