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重庆科瑞南海制药有限责任公司

国药准字H20050349

1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者，还可能有减轻体重的作用。 2.对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。 3.可与磺酰脲类或胰岛素合用以改善血糖控制。

对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

口服，进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次，一次1片(500mg)，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大量不超过4片(2000mg)。如果每日一次，每次4片(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为每日两次，每次2片(1000mg)。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。

糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想，与单用FBG评价相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月)，以评价HbA1c的改变。

单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为每日一次，一次1片（15mg）或2片（30mg）。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至每日一次，一次3片（45mg ）。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。

联合治疗：

磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次，一次1片（15mg）或2片（30mg）。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。

二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次，一次1片（15mg）或2片（30mg）。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。—般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。

胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为每日一次，一次1片（15mg）或2片（30mg）。开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100毫克/分升以下时，可降低胰岛素用量10％到25％。进一步根据血糖结果进行个体化调整。

最大推荐剂量

盐酸吡格列酮剂量不应超过每日一次，一次3片（45mg），因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过2片（30 mg）的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

对于肾功能不全的病人，剂量无须调整（参见【药代动力学】，特殊人群，肾功能不全）。如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清丙氨酸氨基转移酶水平升高（ALT超过正常上限2.5倍)，就不应开始盐酸吡格列酮治疗（参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响和【药代动力学】，特殊人群，肝功能不全）。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测(参见【注意事项】，—般，对肝脏的影响)。

目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。

目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。

本品常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味；有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹；乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意，其主要临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍；本品还可减少肠道对维生素B12的吸收，使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞性贫血。

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。

下列情况禁用： 1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。 2.糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。 3.进行放射性造影检查时。 4.酗酒者。 5.严重心、肺疾病患者。 6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。 7.全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

盐酸吡格列酮禁用于对本品或其他噻唑烷二酮药品以及本品中任何成分过敏的病人。

现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。

本品主要成份为盐酸二甲双胍。

化学名：1，1-二甲基双胍盐酸盐

分子量：C4H11N5·HCl

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

本品为白色或类白色片。

本品为白色或类白色片。

1.在使用二甲双胍的病人中，二甲双胍的累积有可能导致发生乳酸性中毒。由于这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测同时给药应以最低有效用量为标准，从而显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。在没有明确是否为乳酸性酸中毒之前，应暂停服用本品。乳酸性酸中毒为临床急症，应立即住院治疗。 2.本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。 3.1型糖尿病不应单独应用本品（可与胰岛素合用）。 4.用药期间须经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。 5.本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。 6.本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。 7.本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

一般：盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。

低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。

排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。

血液学：盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了2％到4％。这一变化主要出现在治疗开始的4到12周时，之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义(参见【不良反应】，实验室异常，血液学)。

水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿(参见【不良反应】)。

心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。一有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期(1年或以上)开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无显著降低。