125mg

贝达药业股份有限公司

国药准字H20110061

本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该适应症主要基于一项随即、对照、双盲研究中显示出盐酸埃克替尼（以下简称埃克替尼）对于这类患者无进展生存期的疗效不劣于吉非替尼，进一步的总生存数据尚在收集中。

小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收（见【药代动力学】）。

剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1～2周）用药直至症状缓解或消失；随后恢复每片125mg（1片），每天三次的剂量；对氨基转移酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶（ALT）及天门冬氨酸氨基转移酶（AST）低于100 IU/L]的患者可继续服药但应密切监测；对氨基转移酶升高比较明显（ALT及AST在100 IU/L以上）的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复（ALT及AST均低于100 IU/L，或正常）后可恢复给药（见【不良反应】）。

目前尚无针对特殊人群包括老年、儿童、孕妇或肝、肾功能不全患者的临床研究结果。

对在不同年龄的性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响（见【老年用药】），故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。

2.注射液配制：用无菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。

埃克替尼的安全性评估是基于312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。Ⅲ期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为Ⅰ～Ⅱ级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。

1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至〉1500个/mm3，血小板恢复至100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或输注成分血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。

2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。

3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。

4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

5、呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。

6、肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。

7、全身：乏力、不适、发热。

8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外可产生局部刺激、红肿。

9、过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

已知对该药活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。

2、严重骨髓抑制，中性粒细胞〈1500个/mm3者。

3、妊娠，哺乳期妇女。

本品主要成份为盐酸埃克替尼。

盐酸拓扑替康.

本品为棕红色薄膜衣片，去除包衣后显类白色。

淡黄色疏松块状物或粉末

1.据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展的很严重，并致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。

2.已观察到少数患者一过性肝氨基转移酶升高（见【不良反应】）。因此，建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝脏氨基转移酶轻度升高的患者应慎重本品，氨基转移酶中度升高或以上的患者需暂停用药，监测氨基转移酶直至其身高缓解会消失可恢复用药（见【用法用量】）。

3.如以下情况加重，应即刻就医：新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽；严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。

4.对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

2、由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。

3、本品是一种细胞抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。

4、本品在避光包装内，温度摄氏20～250C时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～250C可保存24小时。