5mg*12片/盒

贵州圣济堂制药有限公司

国药准字H20040751

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月以上，才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg（2片），仍每日一次。最大推荐剂量为每日10mg。大于每日10mg的剂量未进行过临床研究。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退，中止治疗无反跳现象。对于肾功能不全及轻至中度肝功能不全者，盐酸多奈哌齐的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。或遵医嘱。

与食物同服。

在三项关键的临床研究中，每日2次的用法被证明有效，且耐受良好。其中一项研究也包括试用每日3次的用法，结果表明，关于药物的疗效和耐受性，该种用法可能是有益的。因此，不能耐受每日2次用法的患者，在每天服药总量相同的情况下，应该考虑分3次服用。

剂量：起始剂量3mg/日，根据个体差异，至少每隔2周增加药量，以达到最大可耐受剂量，但每日不应超过12mg。临床研究证明，每日服用本品≥6mg疗效更佳，所以大多数患者的目标剂量值应该定在每日6-12mg范围内。三项Ⅲ期临床研究中，有一项研究表明，每日服用低于6mg也有效，并由汇总的疗效数据分析所支持。

剂量递增：如果服用3mg/日，经过最少2周的治疗后，耐受良好，那么剂量可以增加到6mg/日，以后日剂量增加到9mg,然后增加到12mg，都要依赖于对调整前的服用剂量具有良好的耐受性，并且只有在当前剂量水平治疗至少2周后，才可以考虑加量，如果出现不良反应（如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退）或体重下降，可能是机体对漏服一次或多次药物所产生的反应。然而，如果这些症状持续存在，应该将日剂量降回到以前耐受良好的剂量水平。

最大推荐剂量： 12mg/日

肾功能衰竭或轻中度肝功能衰竭患者的应用：肾衰或轻中度肝衰患者不必调整剂量。当增加剂量时，必需严密监控个体耐受性。但是，由于在中度肾功能损伤和轻度至中度肝功能损伤的患者中药物暴露量升高，应根据个体耐受性递增推荐剂量，并进行密切监测，因为有临床上显著肾功能损伤或肝功能损伤的患者可能发生更多不良事件。尚未在严重肝功能损伤的患者中进行研究（参见【药代动力学】及【注意事项】）。

重新开始治疗：通常不良反应的发生率和严重程度在较高剂量水平上会增加。如果治疗中断超过3天，应该以最低日剂量重新开始，然后按照如上所述进行剂量递增。或遵医嘱。

常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

最常被报道的药物不良反应为胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。在治疗的初始阶段，不良反应的发生率比维持阶段要高。万一出现严重的不可耐受(如严重恶心、呕吐等)，应该考虑每日3次服用。应用本品治疗，不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，故不需进行特殊监测。（详细见说明书）

禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。禁用于孕妇。

已知对重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分过敏的患者禁用本品。由于未进行相关研究。艾斯能禁止应用于严重肝脏损害的患者。（详细内容见说明书）

本品主成分为盐酸多奈哌齐。

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。

2.非活性成分：明胶 ；氧化铁，红色(E172) ；氧化铁，黄色(E172) ；硬脂酸镁 ；甲羟丙基纤维素 ；微晶纤维素 ；氧化铁，红色(E172)印字墨水 ；无水硅胶 ；二氧化钛(E171)等组成。

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

本品为胶囊，内容物为类白色至微黄色粉末。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用（如心动过缓），患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的（NSAIDS）病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂比，消化性溃疡或胃肠道出血的发病率未见增加。泌尿生殖系统：拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻，但在盐酸多奈哌齐临床试验中未见此作用。 神经系统：拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。呼吸系统：因其拟胆碱作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用。服用盐酸多奈哌齐时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂、胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。目前几乎没有报道过服用盐酸多奈哌齐后出现包括肝炎的肝功能异常，但如果出现有肝功能异常，应考虑停药。如果用药的患者出现幻觉、易激惹和攻击行为等精神紊乱症状，应采取减量或停止治疗。对驾驶及操作机器能力的影响：阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外，多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛，主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。

作为胆碱酯酶抑制剂，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰胆碱型肌松剂的作用。因此，在麻醉前，应该有合适的间歇期停止服用本品。本品不应与其它拟胆碱药物合用，与抗胆碱能药物合用时可能会干扰其作用。

由于它们的药理学效应，胆碱酯酶抑制剂对心率可能产生迷走神经紧张效应。因此，与其它拟胆碱能药物一样，当给予病态窦房结综合征(SSS)或其他心脏传导阻滞的患者服用本品时，必需格外谨慎。

胆碱能神经兴奋可以引起胃酸分泌增多。尽管临床试用期间没有发现相应症状明显恶化的证据，有胃溃疡高度危险性的患者，像那些有溃疡病史，或接受非甾体抗炎药伴随治疗的患者，应该慎用。

同其它拟胆碱能药物一样，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。

拟胆碱能作用药物可以加重尿路梗阻和癫痫发作，当治疗有此种情况的患者时，建议要慎重。

开始治疗时，应该服用l.5mg每日2次，并逐渐递增至病人的维持剂量。如果治疗中断超过若干天，应从最低日剂量重新开始，以减少不良反应(如严重呕吐)发生的可能。已经有一例报告了停服8周后，以不适当的剂量（4.5mg)重新开始治疗，出现了严重的呕吐和食道撕裂。

重酒石酸卡巴拉汀能引起眩晕和疲劳，尤其是治疗开始时，或剂量增加时。应用本品治疗的患者，尚未发现运动功能损害。尽管如此仍应该常规由主治医师来评价阿尔茨海默病患者继续驾驶或操作机器的能力。

递增剂量：与其他拟胆碱药一样，已观察到在增加药物剂量后的短期内出现不良反应。降低剂量后可得到改善。有些病例需要停用本品。（详细内容见说明书）