1mg*50粒（赛福开）

杭州中美华东制药有限公司

国药准字H20084514

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

抑制肾移植时的排异反应。

肝肾移植初始免疫抑制治疗，肝移植：0.10～0.20mg/(kg*d)，肾移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。首次剂量在肝移植术6h以后和肾移植24h内给予。如患者不能口服，可静脉给药，肝移植者：0.01～0.05mg/(kg*d)；肾移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h持续静滴。根据血药浓度调整剂量。对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥，其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。维持治疗：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患

初用量为2-3mg/kg体重/日，维持量为1-3mg/kg体重/日，分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异，为取得最适治疗效果，有必要慎重增减用量。

1、由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。2、有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。3、多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。

总病例4,909例中719例（14.65%）出现不良反应。主要有腹痛、食欲不振等消化系统症状243例（4.95%），白细胞减少等血液系统障碍121例（2.46%），皮疹等过敏症状119例（2.42%）等（认可上市时至1996年10月的统计）。

1.重大不良反应

（1）抑制骨髓功能（2.42%） 有时出现全血细胞减少、粒细胞缺乏症、白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等，故应频繁进行临床检验等注意观察患者状态，若出现严重血液系统障碍，应停药并适当处置。

（2）感染症（1.28%） 有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、病毒性肝炎恶化、带状疱疹等，故注意观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。

（3）间质性肺炎（发生率不详） 有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎，故注意观察患者状态，若发现此类症状，应停药并用肾上腺皮质激素制剂等适当处置。

（4）急性肾功能衰竭（0.04%） 有时出现急性肾功能衰竭。肾损害患者（参照【注意事项】的2.重要且基本注意项）给药后可能随尿酸值上升而出现急性肾功能衰竭，因此定期进行检查，密切观察患者病情，若出现异常，应停药并进行血液透析等适当处置。

（5）肝功能损害及黄疸（1.83%）有时出现伴有AST（GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能损害及黄疸，故注意观察患者状态，若出现异常，应停药并适当处置。

此外，本品还会对其他系统产生不良影响。

下列情况禁用：对本品中其他成份过敏者；对其他大环内酯类药物过敏者；妊娠期妇女。

下述患者禁用本品：

1.对本剂有严重过敏史患者。

2.白细胞数3，000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等】。

3.孕妇或可能妊娠的妇女。

主要成分为他克莫司。

咪唑立宾。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

本品为白色、微带黄白色的结晶性粉末，无臭。

1、本品治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。2、剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。3、应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。4、本品不能与环孢素合用。5、本品与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用本品并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。

1.慎重用药

（1）骨髓功能抑制的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出现严重感染症、出血倾向等） ；

（2）合并细菌、病毒、真菌等感染症患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染） 。

（3）有出血因素的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血） 。

（4）肾损害的患者[参照【重要且基本注意】的（2）项]。

2.重要且基本注意

（1）有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应频繁进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等），注意观察患者状态。若出现异常，应减量或停药等适当处置。

（2）本剂主要从肾脏排泄，肾损害患者会延迟排泄，有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应，故应考虑肾功能（血清肌酐值等）及年龄、体重等，注意从低剂量开始给药等注意用量，并充分观察患者状态[患者肌酐清除率与本剂消除速率的关系，以及用血清肌酐值、年龄及体重换算成肌酐清除率的公式，参照【药代动力学】的1.吸收项]。

（3）充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。密切观察患者状态，若发现异常，应停药并适当处置。

（4）因抑制嘌呤合成作用，增加尿酸生成而出现尿酸值升高。对肾病综合征的临床试验中，231例中21例（9.1%）出现尿酸值升高，其中超过10 mg/dL以上11例，最高值为13.1 mg/dL。

（5）小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。

（6）小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。

3.用药须知

交付药物时：本剂为PTP包装的药品，故应指导患者从PTP垫片取出药物后服用（据报告，因误服PTP垫片，其坚硬锐角刺入食道粘膜，引起穿孔，继发纵膈炎等严重合并症。）。

4.其他注意

接受免疫抑制剂治疗的患者，有恶性肿瘤（尤其淋巴瘤、皮肤癌等）发生率增高的报告1-4）。