50mg

通化仁民药业股份有限公司

国药准字H22022094

用于癫癎强直阵挛性发作（大发作），单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗

本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者，治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作。

成人常用量：50mg开始，睡前服用，3日后改为每日2次，一周后改为每日3次，第10日开始改为250mg，每日3次，总量不超过每日1.5g；维持量一般为250mg，每日3次小儿常用量：8岁以下，每日睡前服50mg；3日后增加为每次50mg，每日2次；一周后改为100mg，每日2次；10日后根据情况可以增加至125mg~250mg，每日3次；或每日按体重10~25mg/kg分次服用；8岁以上同成人

用法 ：本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，本品 可从临床有效剂量开始用药，一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量；当使用曲莱代替其他抗癫痫药治疗时，在曲莱治疗开始后，应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。

用量：对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。

成人：单药治疗 用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天），分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400mg的剂量证明是有效的。

联合治疗：用本品治疗，起始剂量可以为一天600mg（8-10mg/kg/天）分两次给药。为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400mg之间。联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。 对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。对剂量高达4200mg/日的应用经验非常有限。

2岁以上的儿童：在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为（8-10mg/kg/日），分为两次给药。联合治疗中，平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔一个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10 mg/kg/日，最大剂量为46mg/kg/日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而，在某些情况下，起始时用药可以比推荐剂量小。

5岁以下的儿童：目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用本品。

老年人：建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量（见肾功能损害的病人）。对易发生低钠血症的病人，参见【注意事项】。

肝功能损害的病人：对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用本品的临床试验，见【药代动力学】。

肾功能损害的病人：有肾功能损害的病人（肌酐清除率[30ml/分），本品起始剂量应该是常规剂量的一半（300 mg/日），并且增加剂量时间间隔不得少于一周，直到获得满意的临床疗效。（见【药代动力学】）。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。具体用法用量请遵医嘱。

1.患者不能耐受或服用过量可产生视力改变，复视，眼球震颤，共济失调，认识迟钝，情感障碍，精神错乱，呼吸短促或障碍；2.少见的有儿童和老人者为异常的兴奋或不安等反常反应；3.偶见有过敏反应（呼吸困难，眼睑肿胀，喘鸣或胸部紧迫感），粒细胞减少，再障、红细胞发育不良，巨细胞性贫血；4.发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节孪缩，眩晕、嗜睡少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振，疲劳感，恶心或呕吐，但继续服用往往会减轻或消失可出现中毒性表皮坏死

据文献报道,在临床试验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床试验中出现的不良事件，另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。按照CIOMSⅢ分类估计的不良反应发生频率：很常见≥10%；常见1%～10%；少见0.1%～1%；罕见0.01%～0.1%；非常罕见＜0.01%。

全身反应：（1）很常见：疲劳（12%）（2）常见：无力（3）非常罕见：血管神经性水肿，多器官过敏（可表现为皮疹、发热、淋巴结病、肝功能检查异常、嗜酸性细胞增多症和关节痛）

中枢神经系统：(1)很常见：轻微头晕（22.6%），头痛（14.6%），嗜睡（22.5%）(2)常见：不安，记忆力受损，淡漠，共济失调，注意力集中受损，定向力障碍，抑郁，情绪易变（神经质），眼球震颤，震颤。

皮肤：（1）常见：痤疮，脱发，皮疹（2）不常见：荨麻疹（3）非常罕见：严重过敏反应，包括Stevens-Johnson综合征，系统性红斑狼疮

感觉器官：（1）很常见：复视（13.9%）（2）常见：眩晕，视觉障碍（例如视力模糊）

心血管系统：（1）非常罕见：心律失常（例如：房室传导阻滞）

胃肠道：（1）很常见：恶心（14.1%），呕吐（11.1%）（2）常见：便秘，腹泻，腹痛。

血液系统：（1）不常见：白细胞减少症（2）非常罕见：血小板减少症

肝脏：（1）不常见：转氨酶或/和碱性磷酸酶水平升高（2）非常罕见：肝炎，参见(注意事项)。

代谢和营养障碍：（1）常见：特殊临床情况下的低钠血症，特别易发生于老年人，参见(注意事项)。（2）非常罕见：伴有下列情况的症状性低钠血症：痫性发作，定向力障碍，认知力下降，脑病（其它不良反应见中枢神经系统），视觉障碍（例如，视力模糊），呕吐，恶心。在特殊临床情况下，在使用本品治疗过程中，会发生抗利尿激素不适当分泌综合征（SIADH），参见【注意事项】。

下列情况慎用：1.肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）；2.有卟啉病者（可引起新的发作）3.哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患；4.可引起轻微脑功能障碍的病情加重

已知对曲莱任何成份过敏的病人；房室传导阻滞者禁用。

本品的主要成份为扑米酮片，其化学名称为：5-乙基-5-苯基-二氢-4，6（1H，5H）嘧啶二酮

主要成份：奥卡西平。

本品为白色片

本品为薄膜衣片，除去包衣后显微黄色。

1.下列情况慎用：（1）肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）（2）有卟啉病者（可引起新的发作）（3）哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患（4）可引起轻微脑功能障碍的病情加重2.对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏3.对诊断的干扰：血清胆红素可能降低，酚妥拉明试验可出现假阳性，如需作此试验需停药至少24小时，最好48~72小时4.个体间血药浓度差异很大，用药需个体化5.停药时用量应递减，防止重新发作6.治疗期间需按时服药，发现漏服应尽快补服，但距下次给药前1小时内则不必补服，勿一次服

1.对卡马西平过敏的病人， 在使用本品治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严重的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。

2.过敏反应也可以发生在对卡马西平没有过敏史的病人。作为一条原则，在首次出现过敏反应征象的时候，应该立即停用本品。

3.可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125 mmol/L以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。以下情况需注意 ：有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人 ；有低钠血症的病人 ；同时使用能降低血钠水平的药物(例如利尿剂，去氨加压素)，或者是使用非甾体抗炎药（例如吲哚美辛）治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约2周测定血清钠水平。然后，在治疗的前3个月中，每隔1个月或者根据临床需要测定血清钠水平。 对于上述提到的危险因素在老龄病人中应更加注意。在用降低血钠水平的药物治疗的同时又使用本品治疗的病人，也应进行血清钠的监测。作为一条原则，在用本品治疗时，如果出现低钠血症的临床表现，就应该考虑测定血清钠水平。另外，测定血清钠水平可以作为实验室监测常规指标的一部分。

4.心衰的病人，应定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。如果有液体潴留或者心功能的恶化，应测定血清钠水平。如果明确有低钠血症，限制液体的摄入是一条重要的治疗办法。

5.尽管临床试验没有提示用奥卡西平治疗能导致心脏传导阻滞，然而，从理论上讲，对有心脏传导疾病的病人（例如房室传导阻滞，心律失常），应该小心地监测。（心律失常（cardiacarrhythmia）指心律起源部位、心搏频率与节律以及冲动传导等任一项异常。“心律紊乱”或“心律不齐”等词的含义偏重于表示节律的失常，心律失常既包括节律又包括频率的异常，更为确切和恰当。正常心律起源于窦房结，频率60次～100次/min（成人），比较规则。窦房结冲动经正常房室传导系统顺序激动心房和心室，传导时间恒定（成人0.12～1.21秒）；冲动经束支及其分支以及浦肯野纤维到达心室肌的传导时间也恒定（<0.10秒）。）

6.有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由怀疑肝功能有损害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。

和其它抗癫痫药一样，本品应避免突然停药。应该逐渐地减少剂量，以避免诱发痫性发作（发作加重或癫痫持续状态）。如果不得不突然停药，例如由于严重的不良反应，应该在合适的抗癫痫药（如安定静脉或直肠给药，苯妥英静脉给药）发挥作用的情况下换用另外一种抗癫痫药，并在严格的观察下进行。

7.奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。在某些情况下，同时使用的其它抗癫痫药的剂量应该降低。 应告知育龄期的女性，本品和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失。对于使用本品的育龄女性，建议使用其它非激素类避孕药。

8.接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。

9.对驾驶和操纵机器能力的影响：本品能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。因此，驾驶和操纵机器时，应该特别小心。