50mg

浙江医药股份有限公司新昌制药厂

国药准字H20074195

米格列醇单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段，以改善单纯饮食控制不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者（NIDDM）的血糖控制。

对于2型塘尿病(非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询，必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。

糖尿病患者使用米格列醇或其他降糖药都无固定的剂量。米格列醇的剂量必须参照其疗效与病人耐受量具体而定，但不可超过最大推荐量(100mg，3次/日)。

1.初始剂量：推荐的初始剂量为25mg，每日正餐前服用，3次/日。

2.维持剂量：50mg，3次/日。

3.最大剂量：100mg，3次/日。

服用磺酰脲药物的患者：磺酰脲可引起低血糖症。米格列醇与磺酰脲联用，若发生低血糖症，应及时调整药物的剂量

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA评价更理想，与单用FBG相比，他市评价长期血糖控制的更好指标。HbA反映了过去2-3个月的血糖情况。临床应用时。我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3个月），以评价HbA的改变。单药治疗单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15mg(相当于1片)或30 mg(相当于2片)1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45 mg(相当于3片)1次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。联合治疗详见说明书。

1.胃肠道反应：胃肠道症状是米格列醇最常见的不良反应。

2.皮肤反应：使用米格列醇时皮疹发病率为4.3%，而相应的安慰剂组为2.4%。皮疹通常是暂时性的。

3.实验室指标异常：使用米格列醇的患者血清铁含量降低，其发生率（9.2%）高于安慰剂组（4.2%）。但是大多数病人都是暂时性的且不伴有血色素降低和其它血液学指标的异常。

据国外文献报道：1.盐酸吡格列酮与磺脲(N=373)、二甲双胍(N=168)或胰岛素(N=379)合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛合用时，水肿发生率增加(吡格列酮：15%，安慰剂：7%)。由于不良反应(除高糖血症外)退出临床试验的发生率，安慰剂组(2.8%)与盐酸吡格列酮组(3.3%)相仿。 2.与磺脲或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖。 与一磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮组为2%。 与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15毫克盐酸吡格列酮组为8%，30毫克盐酸吡格列酮组为15%(参见【注意事项】，一般，低血糖症)。3.在美国进行的双盲研究显示，单药治疗时，盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%，安慰剂治疗病人为0.0%。 与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.6%，安慰剂治疗病人为1.6%。 与磺脲合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为0.3%，安慰剂治疗病人为1.6%。 与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.2%，安慰剂治疗病人为0.0%。 4.在美国进行的所有临床均显示，盐酸吡格列酮组病人水肿发生率比安慰剂治疗组高。 单药治疗时，盐酸吡格列酮4.8%病人水肿，安慰剂组为1.2%。 与胰岛素合用时，水肿发生率最高(盐酸吡格列酮治疗组为15.3%，安慰剂组为7.0%)。 所有病例均仅为轻或中度(参见【注意事项】，一般，水肿)。实验室异常 1.血液学：盐酸吡格列酮可能会使血红蛋白和红细胞压积下降。 就全部临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗的病人血红蛋白均值降低了2%～4%。 一般而言，此类变化出现在治疗最初的4至12周时，之后相对平稳。 这些变化可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关，目前尚未发现有重要的临床血液学意义。 2.血清氨基转移酶水平：在美国进行的安慰剂对照临床试验中，1526个盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名(0.26%)，793个安慰剂治疗病人中共有2名(0.25%)，ALT≥3倍正常高限。 在美国进行的所有临床研究中，2561名盐酸吡格列酮治疗病人中共有11名(0.43%)ALT≥3倍正常高限。 所有有随访值的病人升高都为可逆性的。 在接受盐酸吡格列酮治疗的群体中，最后一次访视时胆红素、AST、ALT、碱性磷酸酶和CCT的均值均低于基线测定时的均值。 在美国，因为肝功能异常退出临床试验的病床试验中，未见导致肝衰竭的体质特异性药物反应(参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响)。4.CPK水平：临床试验中进行必要的实验室检查时，曾观察到散发、短暂的肌酸磷酸激酶(CPK)水平升高。 有7位病人出现过一次、单独的CPK升高(超过正常上限10倍，数值为2150到8610)。 7位病人中，5位继续接受盐酸吡格列酮治疗，2位是在试验结束后出现CPK升高的，这些升高均得以恢复。 且无明显临床后遗症。 这一情况与盐酸吡格列酮治疗的关系尚未明确。 5.黄斑水肿：有国外上市后的报道，服用噻唑烷二酮类药物包括吡格列酮，发生或加重(糖尿病)黄斑水肿并伴有视力下降，但发生频率非常罕见。 尚未明确黄斑水肿是否与服用吡格列酮有直接关系。 如患者出现视力下降，医生应考虑是黄斑水肿可能性。 糖尿病患者应定期接受眼科医师进行的常规眼科检查。 除此之外，无论糖尿病患者正在接受治疗或存在其它体格检查异常，只要出现任何一种视物症状就应迅速接受眼科医生检查。 6.骨折：在国外的一项关于2型糖尿病患者(平均病程9.5年)的随机临床试验中，研究人员注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的发生率增加。 在平均为期34.5个月的随访过程中，吡格列酮组的女性患者骨折发生率为5.1%(44/870)，而安慰剂组仅为2.5%(23/905)。 这个差异在治疗开始一年后就出现了，并在整个研究过程中持续存在。 女性患者所发生的骨折为非椎骨骨折，包括下肢和远端上肢。 男性患者使用吡格列酮治疗的骨折发生率为1.7%(30/1735)，与安慰剂组的2.1%(37/1728)没有明显增加。 在照顾使用吡格列酮治疗的患者时，尤其是女性患者，要考虑到骨折的风险，并依据目前的护理标准注意评估和维持骨骼健康。

1.糖尿病酮症酸中毒。

2.炎性肠病，结肠溃疡，不全性肠梗阻，有肠梗阻倾向的患者。

3.慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能紊乱，或伴有可能进一步加重出现肠胀气情况的患者。

4.对该药物或其成分过敏者。

盐酸吡格列酮禁用于对本品或本品中任何成份过敏的患者。

本品主要成分为米格列醇，其化学名为(2R,3R,4R,5S)-2-羟甲基-1-(2-羟乙基)-3,4,5-哌啶三醇。

盐酸吡格列酮。

本品为白色或微黄色片。

本品为白色或类白色片。

1.低血糖症：由于米格列醇本身的作用机理使得单独用药时不会引起餐后或快速低血糖症。而磺酰脲类药物可引起低血糖症。由于米格列醇可以增强磺酰脲降血糖的效力，因此二者合用会进一步加重血糖的降低，但这一点还未得到临床实验的证实。由于口服葡萄糖，其吸收不受米格列醇抑制，故治疗轻中度低血糖症通常采用口服葡萄糖而非蔗糖。米格列醇可抑制蔗糖水解为葡萄糖或果糖，因此蔗糖不宜作为快速纠正低血糖症的药物来使用。严重的低血糖症需要静脉滴注葡萄糖或注射胰高血糖素来纠正。

2.血糖控制不佳：当糖尿病患者处于发热、外伤、感染或手术等应激状态时，会产生暂时性的血糖控制不佳。此刻必须暂时应用胰岛素治疗。

3.肾损害：在肾损害患者中，米格列醇血清浓度随着肾损害程度和肾功能的降低成比例的上升。

1.与胰岛素或磺脲类药物联合使用时有发生低血糖的风险。2.水肿的患者谨慎使用本品。3.纽约心脏病学协会（NYHA）标准心功能III级和IV级的患者不宜使用。