25mg

河北三石药业股份有限公司

国药准字H13022363

1.高血压，可单独应用或与其他降压药合用。2.心力衰竭，可单独应用或与强心利尿药合用。

高血压、冠心病（心绞痛）。

伴有心室收缩功能减退（射血分数＜35%，根据超声心动图确定）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前，需要接受ACE抑制剂。利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1.成人常用量：(1)高血压，口服一次12.5mg，每日2~3次，按需要1—2周内增至50mg，每日2~3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)心力衰竭，开始一次口服12.5mg每日2—3次，必要时逐渐增至50mg，每日2—3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2.小儿常

对于所有适应症：

应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。

本品需按照医生处方使用。

高血压或心绞痛的治疗：

通常每日1次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显。剂量可增至每日1次，每次10mg富马酸比索洛尔。

本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。

本品宜长期用药。不可轻易改变本药的剂量，也不宜中止服药，如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。

慢性稳定性心力衰竭的治疗：

慢性稳定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI（或者ACEI不耐受可接受其他血管扩张药物治疗），利尿剂及选择性使用强心甙类等药物的治疗。

建议在治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：

?；1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至

?；2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至

?；3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至

5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至

7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至

10mg，每日1次，作为维持治疗

在首次服用1.25mg治疗后，患者应接受大约4小时的观察（特别是血压、心率、传导障碍、心力衰竭恶化迹象）。

最大推荐剂量为10mg，每日1次。

如发生不良反应，应避免使用最大剂量治疗。心要时应在现用剂量的基础上逐渐减量，如有必要可中断治疗，在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期间，一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现象，建议首先减少比索洛尔剂量，或必要时立即停药（如果出现严重低血压，心力衰竭恶化伴有急性肺水肿，心源性休克，症状性心动过缓或房室传导阻滞）。

使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。

接受比索洛尔治疗不建议突然停药，以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药，应每周逐渐将剂量减半。

肝、肾功能不全者：

轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率＜20mL/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。

肾透析患者使用比索洛尔的经验较少，但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。

尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝、肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。

1.较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸，心动过速，胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。2.较少见的有：(1)蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应子警惕。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。3.少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3~12周出现，以10~30天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。

神经系统：服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱（如抑郁、少见幻觉）等中枢神经紊乱的症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1~2周自然减退。

眼睛：少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。

耳鼻咽喉：少见听觉损害、过敏性鼻炎。

心血管系统：直立型低血压，偶见脉搏缓慢（心动过缓），房室传导阻滞，心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四脚发冷感觉，在极少情况下会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间歇性跋行或雷诺氏现象的病人，服药初期病情可能加重。

呼吸道：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。

胃肠道：偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛。

骨骼肌系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病（单城多关节炎）。

皮肤：仅在极少数情况下会有皮肤反应（如红斑、瘙痒、出汗和皮疹），可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹、脱发。

泌尿生殖器官：极少数情况可能引起性功能障碍。

肝脏：肝酶（ALAT, ASAT）升高，肝炎。

代谢：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现（如心跳加快），个别病例观察到甘油三酯水平升高。

治疗慢性稳定性心力衰竭的临床数据：下表列出CIBIS II临床试验中安慰剂和比索洛尔不良事件发生情况。无论是否有因果关系均记录了所有的不良事件。每个不良事件在每个试验人群中发生率至少达5%，每个患者在发生不良事件时仅记录1件。上市后治疗稳定性心力衰竭的资料：

尚无比索洛尔上市后治疗慢性稳定性心力衰竭的资料。

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

比索洛尔禁用于以下患者

1、急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者

2、心源性休克者

3、二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器)

4、病窦综合症患者

5、窦房阻滞者

6、心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟

7、血压过低者(收缩压低干100mmHg)

8、严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者

9、外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏病综合征患者

10、未经治疗的嗜铬细胞瘤患者

11、代谢性酸中毒患者

12、已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

本品主要成分为卡托普利化学名：1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

本品主要成份为富马酸比索洛尔。化学名称：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇富马酸盐

本品为白色划痕压制片。

本品为黄色圆形薄膜衣片。

1.胃中食物可使本品吸收减少30~40%，故宜在餐前1小时服药。2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3.下列情况慎用本品：(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。(2)骨髓抑制。(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。(6)主动脉瓣狭窄，此时可能使

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。

以下情况使用本品时应特别注意：

1、支气管痉挛(支气管哮喘，呼吸道梗阻疾病)

2、与吸人性麻醉剂合用时

3、糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状

4、严格禁食

5、有严重过敏史

6、正在进行脱敏治疗

7、一度房室传导阻滞

8、变异型心绞痛

9、外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时)

尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：

*NYHAⅡ级心力衰竭

*胰岛素依赖型糖尿病(I型)

*肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)

*肝功能不全

*年龄超过80岁

*限制性心肌病

*先天性心脏病

*有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病

*3个月内发生过心肌梗塞

支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2 -受体激动剂的剂量。

和其他β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。

患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂(如富马酸比索洛尔片)。

嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。

使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。

除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。

由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应该注意。

运动员慎用。