药品对比 |
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药品信息 |
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规格 |
6.25mg |
10mg*100s |
生产企业 |
浙江京新药业股份有限公司 |
云鹏医药集团有限公司 |
批准文号 |
国药准字H20100084 |
国药准字H14020768 |
说明 | ||
适应症 |
为α、β受体阻断剂,阻断受体的同时具有舒张血管作用,用于治疗轻度及中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。 |
1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑﹑房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛﹑心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 |
用法用量 |
剂量必须个体化,需在医师的密切监测下加量。 1.高血压 : (1)推荐起始剂量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服药后1小时的立位收缩压作为指导,维持该剂量7~14天,然后根据谷浓度时的血压,在需要的情况下增至12.5mg/次,一日二次。同样,剂量可增至25mg/次,一日二次。一般在7~14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。 (2)本品须和食物一起服用,以减慢吸收,降低体位性低血压的发生。 (3)在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品,预计可产生累加作用,扩大本品的体位性作用。 2.心功能不全:在使用本品之前,洋地黄类药物、利尿剂和ACEI(如果应用)的剂量必须稳定。推荐起始剂量3.125mg/次,一日二次口服2周,如果可耐受,可增至6.25mg/次,一日二次。此后可每隔2周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时,需观察患者有无眩晕或轻度头痛1小时。 |
1.高血压:口服,初始剂量10mg,每日2~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。 2.心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。 3.心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前﹑睡前服用。 4.心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。 5.肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。 6.嗜铬细胞瘤:10~20mg,每日3~4次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。 |
副作用 |
1.高血压: (1)发生率≥1%,不考虑因果关系的不良事件:乏力,心动过缓,体位性低血压,体位依赖性水肿,下肢水肿,眩晕,失眠,嗜睡,腹痛,腹泻,血小板减少,高脂血症,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困难,泌尿道感染。发生率>0.1%,<1%:四肢缺血,心动过速,运动功能减退,胆红素尿,转氨酶增高,胸骨下疼痛,水肿,焦虑,睡眠紊乱,抑郁加重,注意力不集中,思维异常,情绪不稳定,哮喘,男性性欲下降,瘙痒,红斑,斑丘疹,光过敏反应,耳鸣,尿频,口干,多汗,低钾,糖尿病,高脂血症,贫血,白细胞减少。 (2)发生率≤0.1%,但很重要:三度房室传导阻滞,束支传导阻滞,心肌缺血,脑血管障碍,惊厥,偏头痛,神经痛,脱发,剥脱性皮炎,健忘症,胃肠道出血,气管痉挛,肺水肿,听力下降,呼吸性碱中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血细胞减少。 2.心功能不全: (1)发生率>2%,不考虑因果关系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水肿,发热,下肢水肿,心动过缓,低血压,晕厥,房室传导阻滞,心绞痛恶化,眩晕,头痛,腹泻,恶心,腹痛,呕吐,血小板减少,体重增加,痛风,尿素氮增加,高脂血症,脱水,高血容量,背痛,关节痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻窦炎,气管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,视觉异常。 (2)发生率>1%,<2%:过敏,突然死亡,不适,低血容量,体位性低血压,感觉减退,眩晕,黑便,牙周炎,谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血钠,碱性磷酸酶增加,尿糖呈阳性,紫癜,嗜睡,肾功能异常,白蛋白尿。 3.罕见再生障碍性贫血的报道,并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。 |
应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。 |
禁忌 |
1.NYHA分级IV级失代偿性心功能不全,需要静脉使用正性肌力药物患者。 2.气管痉挛(2例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态。 3.二度或三度房室传导阻滞。 4. 病态窦房结综合症。 5.心源性休克。 6.严重心动过缓。 7.临床严重肝功能不全患者。 8.对本品过敏者禁用。 9.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。 |
1.支气管哮喘。 2.心源性休克。 3.心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。 4.重度或急性心力衰竭。 5.窦性心动过缓。 |
成分 |
本品主要成份为卡维地洛。 化学名称:(±)-1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇 化学结构式: 分子式:C24H26N2O4 分子量:406.49。 |
本品主要成份为盐酸普萘洛尔。 化学名称:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。 |
性状 |
本品为白色或类白色片。 |
本品为白色片。 |
注意事项 |
1.肝损害:卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时,必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸,必须立即停药,不可重复使用。 2.外周血管疾病:β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术:如果周期性长期使用卡维地洛,当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯,须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖:β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状,尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖,延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状:β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状,如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性,不能突然停药,尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓,当脉搏<55次/分,必须减量。 8.低血压、体位性低血压和晕厥在首次服药30天内发生的危险最高,为减少这些事件的发生,心功能不全患者的开始治疗剂量为3.125mg/次,一日二次;高血压患者为6.25mg/次,一日二次;缓慢加量,并且与食物同时服用。起始治疗期,患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。 9.罕见心功能不全患者肾功能恶化,尤其是低血压(收缩压<100mmHg)、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和/或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能,如肾功能恶化,停药或减量。 10.卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留,必须增加利尿剂,卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。 11.嗜铬细胞瘤患者在使用β受体阻滞剂之前应先使用α受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有β受体和α受体阻滞活性,但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此,怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。 12.变异性心绞痛患者使用非选择性β受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的α受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生,但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此,怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。 13.过敏反应的危险:对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈,此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。 14.非过敏性气管痉挛(如慢性支气管炎和肺气肿)支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用β受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛,应用最小的有效剂量,尽量减少对内源性或外源性β激动剂的抑制。 |
1.本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。 2.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4.冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛﹑心肌梗死或室性心动过速。 5.甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。 9.服用本品期间应定期检查血常规﹑血压﹑心功能﹑肝肾功能等。 10.对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮﹑脂蛋白﹑肌酐﹑钾﹑甘油三酯﹑尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。 11.下列情况慎用本品:过敏史﹑充血性心力衰竭﹑糖尿病﹑肺气肿或非过敏性支气管哮喘﹑肝功能不全﹑甲状腺功能低下﹑雷诺综合症或其他周围血管疾病﹑肾功能衰退等。 |