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齐鲁制药有限公司

国药准字H10980054

用于治疗高胆固醇血症。

原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和lIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法合用或单独使用(当无其它治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

成人常用量每次4片，每日2次，早、晚餐时服用。

病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。常用的起始剂量为10mg，每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。阿托伐他汀钙片最大剂量为每天一次80mg。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。对于确诊的冠心病患者或缺血事件危险性增加的其他患者治疗目标是LDL-C<3mmol／L(或<115mg／dL)和总胆固醇<5mmol／L(或<190mg／dL)。摘自---动脉粥样硬化杂志1998年第140期199-270页“在临床实践中冠心病的防治：欧洲冠脉疾病预防第二次联合建议”。原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量为每日10mg。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg或以每日40mg本品配用胆酸螯合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL—C平均下降21％。本品的剂量可增至每日80mg。对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是每日10—80mg。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(女LDL血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。肾功能不全患者用药剂量肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。

1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为10%，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐2.其它少见的反应有：头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。3.有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。4.罕见的严重的不良反应有：心电图Q-T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。

本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，通常在继续用药后缓解。临床试验中低于2％的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。根据临床研究的数据和上市后广泛经验，本品的不良事件如下述。按照惯例，不良事件的估计频率排序为：常见(<1／100，1／1000，<1／100)；罕见(<1／10000，<1／1000)；非常罕见(<1／10000)。胃肠道异常常见：便秘，胃肠胀气，消化不良，恶心，腹泻。不常见：厌食，呕吐。血液和淋巴系统异常不常见：血小板减少症。免疫系统异常：常见：变态反应。非常罕见：过敏反应。内分泌紊乱：不常见：脱发，高糖血症，低糖血症，胰腺炎。精神：常见：失眠。不常见：健忘症。神经系统异常：常见：头痛，头晕，感觉异常，感觉迟钝。不常见：外周神经病。肝胆异常：罕见：肝炎，胆汁淤积性黄疸。皮肤／四肢：常见：皮疹，瘙痒。不常见：风疹。非常罕见：血管神经性水肿，大疱性皮疹(包括多形性红斑，Stevens-Johnson综合征和毒性表皮松解症)耳-迷路异常：不常见：耳鸣。骨骼肌肉异常：常见：肌痛，关节痛。不常见：肌病。罕见：肌炎，横纹肌溶解症。生殖系统异常：不常见：阳痿。一般异常：常见：衰弱，胸痛，背痛，外周水肿。不常见：不适，体重增加。研究：与其它HMG-CoA还原酶抑制剂相同，曾报道服用本品的患者出现转氨酶升高。不过这些改变通常是轻微、一过性的，并不需要中断治疗。在接受本品治疗的患者中具有临床意义的血清转氨酶升高(&gt;正常上限3倍)的发生率为008％。所有患者中发生的这些改变均与剂量相关并且都是可逆性的。与其它临床试验中的HMG—CoA还原酶抑制剂相似，服用本品的患者中有2．5％的病人出现血清磷酸肌酸激酶(CPK)升高大于正常上限3倍。服用本品的患者中有O．4％的病人其磷酸肌酸激酶升高大于正常上限10倍。(参见【注意事项】)

1.对普罗布考过敏者禁用。2.用于本品可引起心电图Q-T间期延长和严重室性心律失常，故在下列情况忌用：①近期心肌损害，如新近心肌梗死者；②严重室性心律失常，如心动过缓者；③有心源性晕厥或有不明原因晕厥者；④有Q-T间期延长者；⑤正在反应延长Q-T间期的药物；⑥血钾或血镁过低者。

对阿托伐他汀钙片所含的任何成份过敏者禁用。活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。

本品主要成分为普罗布考。

阿托伐他汀钙

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

阿托伐他汀钙片为白色椭圆形薄膜衣片

1.服用本品对诊断有干扰：可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。2.服用本品期间应定期检查心电图Q-T间期。3.服用三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。

肝脏影响开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上，建议减低剂量或停用(见【不良反应】)。过量饮酒和／或曾有肝疾病史患者慎用本品。骨骼肌影响与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，阿托伐他汀可能影响骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能进展为威胁生命的横纹肌溶解症，表现为CPK明显升高(超过正常上限10倍以上)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿，导致肾衰。治疗前阿托伐他汀慎用于易感横纹肌溶解症的患者。下列情况应在治疗前测定CPK：——肾功能异常——甲状腺功能低下——个人或家族遗传性肌病史——既往他汀或贝特类药物肌损伤史——既往肝病史和／或大量饮酒——对于70岁以上的老年人，可根据是否存在其他横纹肌溶解症易感因素，来判断该项检查的必要性。在上述情况下，应权衡治疗危险．治疗获益比，推荐进行临床监测。若基线CPK水平明显升高(超过正常上限5倍)，不应开始治疗。肌酸磷酸激酶测定剧烈运动或存在任何可能使CPK增加的因素时，不应测定CPK，这会使结果解释发生困难。如CPK基线水平显著升高(超过正常上限5倍)，应于5—7天内复查以核实结果。治疗过程中——患者应迅速报告肌痛、抽筋或无力(尤当伴有不适或发热时)。——若正在服药过程中出现以上症状，应测定CPK。一旦发现显著升高(超过正常上限5倍)，应终止治疗。——如果肌肉症状严重，引起13常不适，即使CPK水平&lt;5倍正常上限，也应考虑终止治疗。——若症状缓解，CPK水平恢复正常，在密切监测下，可重新使用阿托伐他汀或换用另一类他汀，应从最小剂量开始。——如临床上发生CPK水平超过正常上限10倍或确诊／疑诊横纹肌溶解症时，必须停用阿托伐他汀。阿托伐他汀与下列药物合用可增加发生横纹肌溶解的危险性如：环孢菌素，红霉素，克拉霉素，依曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，烟酸，吉非贝齐，其他纤维酸衍生物或HIV蛋白酶抑制剂(见【药物相互作用】和【不良反应】)。