10mg

鲁南贝特制药有限公司

国药准字H20083372

本品适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻性过敏性鼻炎引起的症状（15岁至15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。

本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的患者每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。

同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。

一般建议

以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。

老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。

孟鲁司特钠片与其它治疗哮喘药物的关系

本品可加入患者现有的治疗方案中。

减少合并用药物的剂量：

支气管扩张剂：

单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。

吸入皮质类固醇：

对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。

本品只能经口腔吸入使用，对吸气与吸药同步进行有困难的患者可借助储雾器。

成人：

缓解哮喘急性发作，包括支气管痉挛：以1揿100微克作为最小起始剂量，如有必要可增至2揿。

用于预防过敏原或运动引发的症状：运动前或接触过敏原前10一15分钟给药。对于长期治疗，最大剂量为每日给药4次，每次2揿。

老年人用药：

老年患者的起始用药剂量应低于推荐的成年患者用量。如果没有达到充分的支气管扩张作用，应逐渐增加剂量。

儿童：

用于缓解哮喘急性发作，包括支气管痉孪或在接触过敏原之前及运动前给药的推荐剂量为1揿，如有必要可增至2揿。

长期治疗—最大剂量为每日给药4次，每次2揿。

本品可借助英立畅?(Babyhaler ?)对5岁以下婴、幼儿给药。

肝功能损害患者：

约60%的口服沙丁胺醇代谢成无活性形式(不仅包括片剂和糖浆，同时也包括约90%的吸入剂量)，肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积。

肾功能损害患者：

约60—70%吸入药量或静脉注射的沙丁胺醇经尿液以原型排出。肾功能损害的患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。

随需要而使用本品，任一24小时内的用药量不得超过8揿。若需增加给药频率或突然增加用药量才能缓解症状，表明患者病情恶化或对哮喘控制不当。过量的药物会导致不良反应，因此，只有在医生的指导下，才可增加剂量或用药次数。(参见【注意事项】)。

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。

1. 15岁及15岁以上哮喘患者已在大约2600名15岁及15岁以上的成年哮喘患者中进行了临床研究，评价了本品的安全性。在两项设计相似，安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1％且高于安慰剂组的不良事件是腹痛和头疼。但这些不良事件的发生率在两组间无显著差异。在临床研究中，累积已有544名患者使用本品治疗至少6个月，253名患者治疗1年，21名患者治疗2年。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。

2. 15岁及15岁以上季节性过敏性鼻炎患者已在大约2199名15岁及15岁以上成年季节性过敏性鼻炎患者中进行了临床研究，评价本品的安全性情况。每天早晨或夜间服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂类似。在安慰剂对照的临床研究中，本品治疗组中与药物相关的发生率≥1％，且高于安慰剂组的不良事件。在为期4周的安慰剂对照临床试验中，安全性情况与2周临床试验一致。在所有的临床研究中，嗜睡的发生率与安慰剂组相似。

3. 15岁及15岁以上常年性过敏性鼻炎患者已在3235名15岁及15岁以上常年性过敏性鼻炎患者中进行了两项为期六周的安慰剂对照临床研究，评价了本品的安全情况。每天服用本品一次耐受性良好，不良反应发生率与服用安慰剂组类似，且与季节性过敏性鼻炎的临床研究结果一致。在这两项临床研究中，治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良事件。嗜睡的发生率与安慰剂组相似。本品上市使用后有以下不良反应报告：感染和传染：上呼吸道感染。血压和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应，罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋，焦虑，抑郁，夜梦异常，幻觉，失眠，易激惹，烦躁不安，梦游，自杀的想法和行为（自杀），震颤。神经系统紊乱：眩晕，嗜睡，感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。心脏紊乱：心悸。呼吸，胸腔和纵膈系统紊乱：鼻衄。胃肠道紊乱：腹泻，消化不良，恶心，呕吐。肝胆紊乱：ALT和AST升高，非常罕见的肝炎（包括胆汁淤积性，肝细胞和混合型肝损害）。皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿，挫伤，结节性红斑，瘙痒，皮疹，荨麻疹。肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛。其他紊乱和给药部位情况：水肿，发热。

不良事件依照发生的系统，器官和发生率分别列出。发生率定义为：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100且<1/10)，不常见(≥1/1000且<1/100)，罕见(≥1/10000且<1/1000)，非常罕见(<1/10000)包括个案报道。非常常见，常见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。

免疫系统

非常罕见 过敏反应包括血管神经性水肿，荨麻疹，支气管痉挛、低血压和虚脱

代谢及营养

罕见 低钾血症

β2—受体激动剂的治疗有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。

神经系统

常见 震颤、头痛

非常罕见 亢进

心血管系统

常见 心跳过速

不常见 心悸

非常罕见 心律失常，包括房颤，室上性心动过速和早搏

使用超过推荐剂量的药物，或对于那些对β—肾上腺素激动剂易感的病人，外周小动脉的扩张会引起血压的略微降低;这可能会引起代偿性心输出量增加，一些病人会发生心动过速。

罕见 外周血管舒张

呼吸系统，胸部，纵隔

非常罕见 异常支气管痉挛

与其它吸入治疗一样，用药后可能会发生异常支气管痉挛并立即伴随喘鸣加重。应立即改用替代治疗或用其他速效吸入型支气管扩张剂治疗，并立即停止使用本品，对患者进行评估，如果必要，制订其它替代治疗方案。

胃肠道反应

不常见 口咽部刺激

肌肉、骨骼与结缔组织

不常见 肌肉痉挛

本品可能会造成病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位，一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量相关性，是骨骼肌的直接作用，而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的。

注：不良反应的发生和严重程度取决于给药剂量和给药途径。吸入沙丁胺醇不会引起排尿困难，因为其治疗剂量不会产生其它拟交感神经药物(如麻黄素)的α-肾上腺素受体激动作用。

对本品中的任何成份过敏者禁用。

对本品中任何成分有过敏史者禁用。

本品主要成份为孟鲁司特钠。

本品主要成分：沙丁胺醇化学名称为：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。

本品为黄色薄膜衣片，除去膜衣后显白色或类白色。

本品在耐压容器中为白色至类白色混悬液；揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症，血管性皮疹，肺部症状恶化，心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征—— 一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

1.哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行，并通过临床和肺功能试验监测患者的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命危险的可能时，应考虑使用或增加激素用量，被认为有危险的患者应监测其每日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药，特别是短效吸入型β2-激动剂以缓解症状，表明哮喘的控制恶化。应告诫患者，如发现使用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量，应去咨询医生。在这种情况下，应重新评估患者的病情，并考虑加强抗炎治疗(如：加大吸入皮质激素的剂量或口服一个疗程皮质激素)，必须采取常规的方式治疗严重恶化的哮喘。若认为患者病情危险，则应改为监测每日晨起峰流速。

2.动物实验显示，一些拟交感神经药物在高剂量下会引起心脏反应。因此，不能排除长期使用这类药物治疗引起心肌损害发生的可能性。

3.应关注那些接受大剂量沙丁胺醇或其它拟交感神经药物的患者，及高血压，甲状腺功能亢进、心肌功能不全或糖尿病的患者。

4.硫酸沙丁胺醇气雾剂所含抛射剂为无氟利昂配方的氟氢烷。动物实验表明，该抛射剂没有明显的药理作用，即便在出现昏迷和对儿茶酚胺的心律失常作用的敏感性减弱的非常高暴露浓度下，其对心脏的致敏性作用仍弱于三氯甲烷(CFC-11)。

5.甲状腺毒症患者服用沙丁胺醇应慎重。

6.过量使用将诱发耐受状态并导致低血氧的恶化。

7.经肠道外或雾化吸入β2-受体激动剂会有引起严重低钾血症发生的潜在可能性。严重的急性哮喘患者需特别警惕，因为同时服用黄嘌呤衍生物、类固醇激素、利尿剂以及缺氧会增加低钾血症出现的可能，上述情况下，建议对患者的血钾水平进行监测。

8.应牢记沙丁胺醇有诱发低血钾而造成的心律不齐的可能性，特别是洋地黄化患者注射沙丁胺醇后。

9.应对患者吸药方式加以指导，确保吸药与吸气同步进行，以使药物最大程度达到肺部。应告知患者可能在吸药时会发现本品的味道与其它以前使用过的气雾剂有所不同。

10.只有在医师的指导下，方可增加用药剂量或用药频率。如果在先前有效的剂量下，症状缓解时间维持不足3小时，建议患者寻求医师的帮助，以增加其他任何必要的治疗措施。

11.尚无对驾驶和机械操纵的影响的报道。

12.运动员慎用。