2mg

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H20103638

用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

本品适用于2岁-14岁儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于2岁-14岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状

瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg（1片），以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5mg（1片）。最大的推荐单次剂量为4mg(8片)，进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg（32片）。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但肾功能不全的患者仍应慎用。

每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。 同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。

6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者：每日一次，每次5mg。

2至5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者：每日一次，每次4mg。

一般建议 ：以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。

对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。

本品与其它治疗哮喘药物的关系： 本品可加入患者现有的治疗方案中。 减少合并用药物的剂量

支气管扩张剂 ：单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。

吸入皮质类固醇 ：对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。

同其它降血糖药物一样，服用瑞格列奈片可能发生以下不良反应： 1.低血糖 这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。 2.视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性的视觉异常，尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。 3.胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其它口服降血糖药物相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 4.肝脏酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因肝功能酶指标升高而停止治疗的病人极少。 5.过敏反应 可发生皮肤过敏反应，如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。

6至14岁儿童哮喘患者：

已在大约475名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究，评价了本品的使用情况。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似，并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照的8周临床试验中，本品治疗组中?1％的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。

在评价对生长速度的影响的临床试验中，本品所表现出儿童用药的安全性特征与以前的描述一致。

累积已有263名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，164名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。

2至5岁儿童哮喘患者：

已在大约573名2岁至5岁儿童患者中评价了本品使用情况。在一项安慰剂对照的12周临床试验中，本品治疗组中?1％的患者出现的唯一比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。

累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月，230名患者治疗6个月或更长，63名患者用药12个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长，不良事件发生的情况无改变。

2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者：

在一项为期2周的安慰剂对照临床试验中，已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性情况。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。在这项研究中，本品治疗组的不良反应发生率低于1%，且未发现有与药物相关，发生率高于安慰剂组的不良反应。

临床实践的合并分析：

使用有效的自杀行为评估方法对41项安慰剂对照临床研究（35项研究针对15岁及以上患者，6项研究针对6~14岁儿童患者）进行了合并分析。在9929例服用本品的患者和7780例服用安慰剂的患者中，一例有自杀意见的患者服用了本品。任何一组均未出现完成自杀，自杀企图或针对自杀行为的预备行动。

针对46项安慰剂对照临床研究（35项研究针对15岁及以上的患者，11项研究针对3个月至14岁的儿童患者）进行了独立的合并分析，评估行为相关性不良事件。在11673例服用本品的患者和8827例服用安慰剂的患者中，行为相关性不良事件的发生率分别为2.73%和2.27%，比比值比为1.12（95%CI[0.93:1.36]）。

这些合并分析中包含的临床试验没有特定设计自杀率或行为相关性不良事件的检查。

上市后的经验：

本品上市使用后有以下不良反应报告：

感染和传染：上呼吸道感染。

血液和淋巴系统紊乱：出血倾向增加。

免疫系统紊乱：包括过敏反应的超敏反应、罕见的肝脏嗜酸性粒细胞的浸润。

精神系统紊乱：包括攻击性行为或敌对性的兴奋、焦虑、抑郁、方向知觉丧失、夜梦异常、幻觉、失眠、易激惹、烦躁不安、梦游、自杀的想法和行为（自杀）、震颤。

神经系统紊乱：眩晕、嗜睡、感觉异常/触觉减退及罕见的癫痫发作。

心脏紊乱：心悸。

呼吸、胸腔和纵膈系统紊乱、鼻衄。

胃肠道紊乱：ALT和AST升高、非常罕见的肝炎（包括胆汁淤积性、肝细胞和混合型肝损害）。

皮肤和皮下组织紊乱：血管性水肿、挫伤、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。

肌肉骨骼和结缔组织紊乱：关节痛、包括肌肉筋挛的肌痛。

其他紊乱和给药部位情况：衰弱/疲劳，水肿，发热。

以下情况禁用： 1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。 2.Ⅰ型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM），C-肽阴性糖尿病患者。 3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。 4.妊娠或哺乳妇女。 5.12岁以下儿童。 6.严重肾功能或肝功能不全的患者。 7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。

对本品中的任何成份过敏者禁用。

主要组成成分瑞格列奈。

本品活性成份为孟鲁司特钠，［R-（E）］-1-［［［1-［3-［2-［7-氯-2-喹琳）乙烯基］苯基-3-［2-（1-羟基-1-甲基乙基）苯基］丙基］硫］甲基］环丙烷乙酸钠 分子式：C35H35CINNaO3S 分子量：608.18

本品为桃红色片,表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。

本品为粉红色片。

1.妊娠期和哺乳期用药 尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用瑞格列奈片。 2.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。 3.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降血糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。 4.在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现高血糖。 5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。 6.与其它口服降血糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量，但不应用本品突 然替代吸入或口服糖皮质激素。服用本品的患者有精神神经事件的报道（见不良反应）。由于其他因素也可能导致这些事件，因此不能确认是否与本品相关。医生应 与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知，如果发生这些情况，应通知医生。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患 者，在减少全身糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断 为Chcrg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少 全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。