10mg(以瑞舒伐他汀计)

南京正大天晴制药有限公司

国药准字H20080670

1.本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗，减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。2.本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

用于1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。适用于2岁至5岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

1.在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平﹑预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。 2.口服,本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平﹑预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。 3.肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。 4.肝功能损害患者用药在Child-Pugh评分不高于7的受试者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh评分8和9的受试者，观察到全身暴露量的升高。在这些患者中，应考虑对肾功能的评估。没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。本品禁用于患有活动性肝病的患者。 5.人种已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。

每日一次。哮喘患者应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎患者可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的患者应每晚用药一次，1岁至2岁儿童哮喘患者每天一次，每次一袋，2岁至5岁儿童哮喘患者/或2岁至5岁过敏性鼻炎患者应每天服用4毫克口服颗粒一袋。

本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。在对照临床试验中，因不良事件而退出试验的患者不到4%。1.不良事件的频率按如下次序排列：常见 (>1/100，<1，10) ：偶见 (>1/1，000，<1/100) ;罕见 (>1/10，000，<1/1000) ;十分罕见 (<1/10，000) 。1.1常见：内分泌失调 (糖尿病) ：神经系统异常 (头痛、头晕) ：胃肠道异常 (便秘、恶心、腹痛) ;骨骼肌、关节和骨骼异常 (肌痛) ：全身异常 (无力) 。偶见：皮肤和皮下组织异常 (瘙痒、皮疹和荨麻疹)1.2罕见：免疫系统异常 (过敏反应，包括血管性水肿) ：胃肠道异常 (胰腺炎) ：骨骼肌、关节和骨骼异常 (肌病 (包括肌炎) 和横纹肌溶解) 。同其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。对肾脏的影响：在接受本品的患者中观察到蛋白尿 (试纸法检测) ，蛋白大多数来源于肾小管。不到1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段，蛋白尿从无或微量升高至++或更多，在接受40mg治疗的患者中，这个比例约为3%。在20mg剂量治疗中，观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。在大多数病例，继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。根据临床试验和迄今为止的上市后的数据还不能确定蛋白尿和急性或进展性肾脏疾病之间的因果关系。2.在使用本品的患者中已经观察到血尿，来自临床试验的数据表明其发生率很低。2.1对骨骼肌的影响：在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病 (包括肌炎) ，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。2.2在服用本品的患者中观察到肌酸激酶 (CK) 水平的升高呈剂量相关性：大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。若CK水平升高 (>5×ULN) ，应中止治疗 (见【注意事项】) 。2.3对肝脏的影响：同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在少数服用本品一的患者中观察到剂量相关的转氨酶升高：大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。3.上市后经验：除上述反应外，在本品的上市后使用过程中报告了下列不良事件：3.1罕见：肝胆系统疾病 (肝转氮酶升高) 。3.2十分罕见：神经系统疾病 (多发性神经病，记忆丧失) ;肝胆系统疾病 (黄疸，肝炎) ：肌肉骨骼系统疾病 (关节痛) ：泌尿系统疾病 (血尿) 。3.3未知：呼吸、胸廓、纵隔疾病 (咳嗽、呼吸困难) ：胃肠系统疾病 (腹泻) ：皮肤和皮下组织疾病 (Stevens-Johnson综合征) ：一般症状和用药部位状况 (水肿) ;精神疾病：抑郁、睡眠障碍 (包括失眠和梦魇)3.4儿科患者人群：接受瑞舒伐他汀治疗的儿童和青少年患者在为期52周的临床试验中，发现其肌酸激酶升高大于10×ULN，以及伴随运动或增强身体活动后观察到的肌肉症状，较之在成人中进行的临床试验中观察到的频率要高。其它方面，瑞舒伐他汀用于儿童和青少年患者中的安全性与成人相似。

本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。总的不良反应发生率与安慰剂相似。6个月至2岁儿童患者：已在大约175名6个月至2岁儿童患者中评价了本品使用情况。在一项安慰剂对照的6周临床试验中，本品治疗组中≥1％的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹泻、运动机能亢进、哮喘、湿疹样皮炎和皮疹。但这些不良反应的发生率在两组间无显著差异。上市后的经验：上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应（包括过敏反应、血管神经性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎；关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛；出血倾向增加，挫伤；心悸；和水肿。

本品禁用于： 　　

1、对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。 　　

2、活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（ULN）的患者。 　

3、严重的肾功能损害的患者（肌酐清除率＜30ml/min）。 　　

4、肌病患者。 　　

5、同时使用环孢素的患者。 　　

6、妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。

对本品中的任何成分过敏者禁用孟鲁司特钠颗粒。

本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。化学名为：双-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2：1）。

本品主要成份为孟鲁司特钠。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品为浅黄色异形薄膜衣片。

对肾脏的作用 在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿（试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。 对骨骼肌的作用 在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。 肌酸激酶检测 不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶(CK)，这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高(＞5×ULN)，应在5-7天内再进行检测确认。着重复检测确认患者CK基础值＞5×ULN，则不可以开始治疗。 治疗前 和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。这些因素包括： ·肾功能损害 ·甲状腺机能减退 ·本人或家族史中有遗传性肌肉疾病 ·既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的 ·酒精滥用 ·年龄＞70岁 ·可能发生血药浓度升高的情况 ·同时使用贝特类 对这些患者，应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系，建议给予临床监测。

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用孟鲁司特钠颗粒突然取代吸入或口服皮质类固醇。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征－一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。