2mg

贵州汉方制药有限公司

国药准字H20000428

小细胞肺癌；晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

本品适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日,静脉输注30分钟,持续5天,21天为一疗程,治疗中严重的中性粒细胞减少症患者,在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。

注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2 mg/m2/日剂量抽取药液,用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。

特殊人群的剂量调整肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10 mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。

肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量调为0.6 mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床效益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上是，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

1.血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血常规，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/ mm3，血小板恢复至100000个/ mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或辅注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。

2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。 皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。

3.神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

4.呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。

5.肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。

6.全身：乏力、不适、发热。

7.局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。

8.过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

安全性特征概述。下列药物不良反应反映的是925例接受每日一次空腹口服750 mg剂量治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者塞瑞替尼的暴露情况，这些患者来自7项临床研究，包括2项随机、阳性对照的III期研究[A2301(ASCEND-4)和A2303(ASCEND-5)]。塞瑞替尼750mg空腹给药的中位暴露时间为44.9周(范围：0.1~200.1周)。（详见说明书）

对喜树碱类药物或其任何成份过敏者；严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500/mm3者；妊娠、哺乳期妇女。

对本品任何活性成分或辅料过敏的患者禁用本品。

本品主要成份为盐酸拓扑替康

本品活性成分为塞瑞替尼。

本品为淡黄色的疏松块状物。

本品内容物为白色至类白色粉末。

1.本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

2.由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。

3.本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行，如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，应用水彻底冲洗。

4.本品在避光包装内，温度摄氏20-25℃时保持稳定,由于药内无抗菌成份,故开瓶后须立即使用,稀释后在摄氏20-25℃可保存24小时。

】该部分数据反映了925名 ALK阳性NSCLC患者空腹条件下服用本品 750 mg每日一次的安全性，汇总了7项临床研究的数据(与推荐剂量[与食物同服450 mg]类似的全身暴露量)。在一项剂量优化研究中(ASCEND-8)空腹服用750 mg 每日一次患者与食物同服450 mg 患者之间，除了所描述的胃肠道不良反应发生率降低，所描述的其他毒性发生率未见具有临床意义的差异。（详见说明书）