100ml∶利奈唑胺0.2g与葡萄糖5g

江苏正大丰海制药有限公司

国药准字H20183529

本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染（见注意事项、儿童用药和用法用量）。

万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症（见临床研究）。

院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株[MDRSP]。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药（见临床研究）。

复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐甲氧西林的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起。尚无利奈唑胺用于治疗褥疮的研究。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。

非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起。

社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株[MDRSP]），或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）所致。

为减少细菌耐药的发生和保持利奈唑胺及其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些数据，当地的流行病学资料和药物敏感性状况可能有助于经验性治疗的选择。

本品适用于敏感细菌引起的下列感染:

1.上呼吸道感染:包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎;肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎;肺炎链球菌或嗜血流感杆菌(仅为非产β-内酰胺酶的菌株)引起的急性细菌性上颌窦炎等。

2.下呼吸道感染:包括肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性株)或副嗜血流感杆菌(β-内酰胺酶阴性株)引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。

3.泌尿道感染:包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染;由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病(如尿道炎和子宫颈炎),以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。

4.皮肤和软组织感染:包括金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染,以及由金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的脓疱病等。

5.其他:由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病(游走性红斑)等。

复杂的皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎及伴发的菌血症，院内感染的肺炎，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg，静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程10-14天，万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程14-28天，纯性的皮肤和皮肤软组织感染，<5岁：每8小时按10mg/kg口服，5-11岁：每12小时按，10mg/kg 口服。成人：每12小时口服400mg，青少年：每12小时口服600mg，疗程10-14天。

口服,加入适量温开水中搅拌均匀后服用。

1.成人一般每次0.25g,每日两次,一般的疗程为5～10天。轻至中度下呼吸道感染如支气管炎,每次0.25g,每日两次;重症感染或怀疑是肺炎时,每次0.5g,每日两次;一般泌尿道感染,每次0.125g,每日两次;对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g,单次服用。

2.儿童一般用量为每次0.125g,每日两次;对于小于两岁的中耳炎患者,每次0.125g,每日两次;对于大于两岁的中耳炎患者,每次0.25g,每日两次。大于12岁的儿童患者,使用剂量同成人。对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效,尚需继续治疗的患者,可改为口服本品治疗。

成人患者最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。 　　利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物(包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[ssris])的患者中，有5-羟色胺综合征的报道。

1.本品主要不良反应包括消化系统反应(如腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐﹑食欲减退﹑口腔溃疡等)﹑皮肤反应(如皮疹﹑红斑﹑瘙痒等)和头痛等。

2.和其他的头孢菌素一样,罕见的不良反应有:

(1)过敏反应:包括过敏性反应﹑血管性水肿﹑瘙痒症﹑皮疹﹑药物引起的发热﹑血清疾病样反应和风疹等。

(2)消化道反应:伪膜性结肠炎及肝损害(包括肝炎﹑胆汁淤积和黄疸)等。

(3)血液学检查:溶血性贫血﹑白细胞减少﹑全血细胞减少和血小板减少等。

(4)皮肤:多型性红癍﹑Stevens-Johnson综合症﹑毒性的表皮坏死症(疹型的表皮坏死症)等。

(5)泌尿系统:肾功能损害等。

3.其他:除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外,以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者:

如嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT﹑AST﹑LDH升高的报告。如其他的头孢菌素一样,也罕有黄疸病的报告。曾有报告在头孢菌素类疗程中出现Coombs实验阳性的反应,此现象会干扰血液的交叉配合。肾功能不全﹑毒性肾病﹑肝胆管淤积﹑再生障碍性贫血﹑溶血性贫血﹑出血﹑凝血时间延长﹑BUN升高﹑肌酐升高﹑碱性磷酸酶升高﹑中性粒细胞减少﹑血小板减少﹑白细胞减少﹑胆红素升高﹑全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。

本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。(利奈唑胺注射液中的非活性成分有：枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖。利奈唑胺口服干混悬剂中含苯丙氨酸)

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

本品主要成份为利奈唑胺。

化学名称：(S)-N-{[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯)2-氧-5皤唑啉]甲基]-乙酰胺。

化学结构式：

分子式：C16H20FN3O4

分子质量：337.35

辅料为：枸橼酸钠、枸橼酸、无水葡萄糖、注射用水。

本品主要成份为头孢呋辛酯。

本品为无色至淡褐色的澄明液体。

本品为白色或类白色混悬颗粒，气芳香，味甜。

l 为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治疗，如果怀疑或确认感染了革兰氏阴性菌，应立即进行针对性的治疗。 　　l 在抗菌药物的分级管理中，利奈唑胺被列入特殊管理。在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方利奈唑胺可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。 　　l 由于在治疗导管相关性感染的严重病例的研究试验中，利奈唑胺组的死亡率与对照组相当或更高，因此利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。 　　l 对使用利奈唑胺的患者应每周进行全血细胞计数的检查，尤其是用药超过两周，或以前有过骨髓抑制病史，或合并使用能诱导发生骨髓抑制的其他药物，或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌药物治疗的患者。对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺。在已知病例中，停用利奈唑胺后血象指标可以上升并恢复到治疗前的水平。 　　l 几乎所有抗菌药物包括利奈唑胺，均有伪膜性结肠炎的报道，严重程度可为轻度至威胁生命。因此对于使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人，诊断时要考虑是否是伪膜性结肠炎。当确诊为伪膜性结肠炎时，轻度的通常停药即可痊愈。中度及重度患者，应考虑给予补液，补充电解质和蛋白质，并给与临床上对难辨梭菌有效的抗菌药物治疗。 　　l 如患者出现视力损害的症状时，如视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)使用利奈唑胺的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受利奈唑胺治疗时间的长短，应当进行视觉功能监测。多数视神经病变可于停药后缓解，但周围神经病变并非如此。如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险评价，以判断是否继续用药。 　　l 使用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。患者在接受利奈唑胺治疗时如发生反复恶心或呕吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。 　　患者应被告知如下信息： 　　l 利奈唑胺可与食物共用或分开服用。 　　l 如果患者有高血压病史，应告知医师。 　　l 当使用利奈唑胺时，应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性，例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、发酵过或风干的肉类(每盎司含0.1-8mg酪胺)、泡菜(每盎司含1mg酪胺)、酱油(每一茶匙含5mg酪胺)、生啤(每3盎司含1mg酪胺)、红酒(每8盎司含0-6mg酪胺)。如果长期贮存或不适当的冷藏，任何一种富含蛋白质的食物其酪胺含量均会增加。 　　l 如果患者正在服用含盐酸伪麻黄碱或盐酸苯丙醇胺的药物，如抗感冒药物和缓解充血的药物，应告知医师。 　　l 如果患者正在使用5-羟色胺再摄取抑制剂或其他抗抑郁剂

1.头孢菌素类抗生素与对青霉素类药物有交叉反应的报告,因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。

2.长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属﹑肠球菌﹑梭状difficile杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人,应疑为伪膜性结肠炎。如果诊断成立,轻度者停药即可,中﹑重度者应补充液体﹑电解质﹑蛋白质,并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染,需采取适当措施。

3.使用本品时,应注意监测肾功能,特别是对接受高剂量的重症患者。严重肾功能损害者,应延长用药间隔。

4.由于利尿剂对肾功能有不利影响,对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者,应密切关注肾功能。

5.与其他广谱抗生素相同,对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。

6.头孢呋辛酯对胃肠吸收功能不良的患者的安全性和疗效情况尚不明确。