4mg

施维雅(天津)制药有限公司

国药准字H20034053

本品高血压与充血性心力衰竭。

1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2.高血压作为治疗高血压的辅助药物。3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用一次。

1.原发性高血压

(1)无水钠丢失或肾衰(即正常情况下)：

有效剂量为4mg/天，早晨一次服用。根据疗效，剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。如果必要，可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。

(2)已使用利尿剂治疗的高血压患者

<1>开始治疗之前三天，停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂。

<2>或由2mg开始治疗，并根据降压效果调整剂量。

<3>在治疗之前和治疗开始的最初15天内，建议监测血肌酐和血钾水平。

(3)老年人(参阅：注意事项)

由小剂量(2mg/天，早晨服药)开始治疗，如果必要，一个月之后，增加至4mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成，必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量。肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能，肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄，体重和性别修正，用Cockroft’公式计算：*Clcr=(140-年龄)×体重/0.814×血肌酐(用年表示年龄，千克表示体重，mmol/l表示血肌酐，该公式适用于成年男性，女性则乘以0.85予以修正。)

2.肾血管性高血压

(1)建议起始剂量为2mg/天，此后按照患者血压反应调整剂量。

(2)应检查血肌酐和血钾，以便发现功能性肾功能不垒的出现。(参阅：注意事项)

(3)肾功能不全时，培哚普利的剂量应按照肾功能不垒的程度调整：

(4)如果肌酐清除率≥60ml/分，不需要调整剂量。

(5)如果肌酐清除率<60ml/分，参阅下列表格：

肌酐清除率(ml/分)建议剂量30<肌酐清除率<602mg/天;15<肌酐清除率<302mg/隔天

(6)对这类患者通常的医疗处理包括定期检测血钾和血肌酐，如在治疗稳定阶殷每两个月检测一次。这种病例，可以合用的利尿剂是袢利尿剂。

3.血液透析的高血压患者(Clcr<15ml/分)

培哚普利是可以经透析被清除的。透析清除率是70ml/分。在透析当天给予2mg培哚普利。

4.充血性心力衰竭

(1)小剂量开始治疗，尤其以下病例：

起始血压低或正常

肾衰

低钠血症，无论是否药物(利尿剂)引起。

(2)ACE抑制剂可与利尿剂合用，必要时还可以加用洋地黄苷。

(3)建议由每天早晨2mg开始治疗，同时监测血压。必要时增加至常规治疗剂量，即每大2-4mg，一次服用。

(4)选择的每天治疗剂量应当使立位收缩压不低于90mmHg。

5.高危心衰患者(严重心衰，患者接受高剂量利尿剂治疗)

(1)用药后可能发生症状性低血压。这类病人的起始剂量应减半(即：1mg/天)。

(2)每次增加剂量时应检测血钾和血肌酐，并且按照心功能分级，每隔3-6个月进行一次检测，以便评估治疗的安全性。

1、成人①治疗水肿性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2~4次，连续3~4周。短期试验，每日400mg，分2~4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜

1.临床副作用

(1)头痛，疲倦，眩晕，情绪，睡眠紊乱，痛性痉挛。

(2)体位性或非体位性低血压(参阅:注意事项)

(3)少数病例皮疹。

(4)胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍

(5)已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。

(6)极少见:血管神经性水肿(奎根水肿)(参阅:警告)。

2.对实验室指标的影响

(1)血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。

(2)在肾小球肾病患者，ACE 抑制剂可引起蛋白尿。

(3)高血钾，通常为一过性。

(4)已报道贫血(参阅:注意事项)发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人(肾移植，血液透析)。

1.常见的有(1)高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时；即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图(2)胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。2.少见的有(1)低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；(2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降(3)中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。3.罕见的有(1)过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难(2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关(3)轻度高氯性酸中毒(4)肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

1.在下列情况下禁用培哚普利

(1)对培哚普利过敏.

(2)与使用ACE 抑制剂有关的血管神经性水肿(奎根水肿)病史.

(3)妊娠的4 至9 个月.

(4)哺乳.

2.在下列情况下不推荐使用培哚普利:

(1)与保钾利尿剂﹑钾盐﹑锂盐﹑雌莫司汀合用(参阅:药物相互作用).

(2)双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄.。. 高血钾.

(3)在妊娠的最初三个月和哺乳期.

高钾血症患者禁用。

主要成分培哚普利叔丁胺盐。

螺内酯与环糊精的复合物。

本品为白色条状片，片而中间有压痕。

本品为白色片。

1.咳嗽,已经报道服用ACE抑制剂的患者发生干咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由药物引起的。如果使用ACE 抑制剂治疗是必须的，则治疗可以继续。

2.肝衰竭,极少数情况下，ACEI与胆汁淤积性黄疸有关，并可进展为突发性肝坏死和死亡，这一症状的发生机制尚不清楚。接受ACEI治疗的患者如出现黄疸或明显的肝脏酶升高，应停用ACEI并接受适当的医疗随访。

3.引起低血压和/或肾衰的危险性(在心衰，水钠丢失等病例)显著刺激肾素－血管紧张素－醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失(严格无盐饮食或长期利尿剂治疗)﹑治疗前低血压﹑肾动脉狭窄﹑充血性心力衰竭或肝硬化合并水肿和腹水的患者。由于ACE抑制剂阻断该系统，在首次给药后﹑以及在治疗开始后的最初两周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高(反映功能性肾衰，在某些病例表现为急性肾衰)。这种情况很罕见且出现的时间不定。在所有这些情况下，应逐渐增加剂量(参阅:用法用量)。

4.老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾(参阅:用法用量)。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。

5.肾衰在肾衰病人应降低给药剂量(肌酐清除率

1.下列情况慎用：(1)无尿。(2)肾功能不全。(3)肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。(4)低钠血症。(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒。(6)乳房增大或月经失调者。2.给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。3.用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。4.本