4mg

施维雅(天津)制药有限公司

国药准字H20034053

本品高血压与充血性心力衰竭。

1．用于治疗高血压，可单独应用或与其它抗高血压药同时使用。 2．用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症状，如：尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不尽感等。

培哚普利片必须饭前服用，因为食物改变其活性代谢产物培哚普利拉的生物利用度。培哚普利每天服用一次。

1.原发性高血压

(1)无水钠丢失或肾衰(即正常情况下)：

有效剂量为4mg/天，早晨一次服用。根据疗效，剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。如果必要，可合并使用排钾利尿剂以进一步降低血压。

(2)已使用利尿剂治疗的高血压患者

<1>开始治疗之前三天，停止服用利尿剂。如果必要，以后可以再次加服利尿剂。

<2>或由2mg开始治疗，并根据降压效果调整剂量。

<3>在治疗之前和治疗开始的最初15天内，建议监测血肌酐和血钾水平。

(3)老年人(参阅：注意事项)

由小剂量(2mg/天，早晨服药)开始治疗，如果必要，一个月之后，增加至4mg/天。假如以前的检查显示肾功能异常并非是由于年龄而造成，必要时可以根据病人的肾功能状况调整剂量。肌酐清除率能精确显示老年人的肾脏功能，肌酐清除率是根据血肌酐并用年龄，体重和性别修正，用Cockroft’公式计算：*Clcr=(140-年龄)×体重/0.814×血肌酐(用年表示年龄，千克表示体重，mmol/l表示血肌酐，该公式适用于成年男性，女性则乘以0.85予以修正。)

2.肾血管性高血压

(1)建议起始剂量为2mg/天，此后按照患者血压反应调整剂量。

(2)应检查血肌酐和血钾，以便发现功能性肾功能不垒的出现。(参阅：注意事项)

(3)肾功能不全时，培哚普利的剂量应按照肾功能不垒的程度调整：

(4)如果肌酐清除率≥60ml/分，不需要调整剂量。

(5)如果肌酐清除率<60ml/分，参阅下列表格：

肌酐清除率(ml/分)建议剂量30<肌酐清除率<602mg/天;15<肌酐清除率<302mg/隔天

(6)对这类患者通常的医疗处理包括定期检测血钾和血肌酐，如在治疗稳定阶殷每两个月检测一次。这种病例，可以合用的利尿剂是袢利尿剂。

3.血液透析的高血压患者(Clcr<15ml/分)

培哚普利是可以经透析被清除的。透析清除率是70ml/分。在透析当天给予2mg培哚普利。

4.充血性心力衰竭

(1)小剂量开始治疗，尤其以下病例：

起始血压低或正常

肾衰

低钠血症，无论是否药物(利尿剂)引起。

(2)ACE抑制剂可与利尿剂合用，必要时还可以加用洋地黄苷。

(3)建议由每天早晨2mg开始治疗，同时监测血压。必要时增加至常规治疗剂量，即每大2-4mg，一次服用。

(4)选择的每天治疗剂量应当使立位收缩压不低于90mmHg。

5.高危心衰患者(严重心衰，患者接受高剂量利尿剂治疗)

(1)用药后可能发生症状性低血压。这类病人的起始剂量应减半(即：1mg/天)。

(2)每次增加剂量时应检测血钾和血肌酐，并且按照心功能分级，每隔3-6个月进行一次检测，以便评估治疗的安全性。

口服。首次睡前服用。开始剂量1mg。用渐增法调整剂量，以减轻"首剂"效应及副作用，或遵医嘱。

1. 治疗良性前列腺增生患者，推荐剂量为每日1次，每次2mg，睡前服用。

2. 治疗高血压患者，剂量应逐渐增加直至达到理想血压，通常的推荐剂量为每日1次，每次1mg至5mg，最大剂量可达20mg/日。

1.临床副作用

(1)头痛，疲倦，眩晕，情绪，睡眠紊乱，痛性痉挛。

(2)体位性或非体位性低血压(参阅:注意事项)

(3)少数病例皮疹。

(4)胃痛，厌食，恶心，腹痛，味觉障碍

(5)已报道干咳与服用ACE抑制剂有关，其特点为持续性，但停药后干咳消失。如有上述情况，应考虑这种症状可能是由药物引起的。

(6)极少见:血管神经性水肿(奎根水肿)(参阅:警告)。

2.对实验室指标的影响

(1)血尿素和血肌酐中度升高，停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压和肾衰患者。

(2)在肾小球肾病患者，ACE 抑制剂可引起蛋白尿。

(3)高血钾，通常为一过性。

(4)已报道贫血(参阅:注意事项)发生于服用ACE抑制剂治疗的特殊病人(肾移植，血液透析)。

1. 良性前列腺增生

6项良性前列腺增生的特拉唑嗪和空白对照临床试验表明特拉唑嗪1～20mg，每日1次，不良反应发生率至少为1%，并高于空白对照组，或具有临床意义的不良反应，包括无力、体位性低血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳痿。特拉唑嗪组尿道感染的发生率明显降低(表1)。在治疗的最初7天并且包括各给药间期，发生低血压不良反应事件的危险最大。

表1在治疗良性前列腺增生的空白-对照试验期间发生的不良反应

不良反应事件通常是短暂的和轻度或中度的，发生严重不良反应时，必须中断治疗。在空白-对照试验中，由于不良反应过早中断治疗的比例在空白和特拉唑嗪组之间无显著性差异。

2. 高血压

4项特拉唑嗪空白对照治疗高血压的临床试验表明，特拉唑嗪1～40mg，每日一次，单方电与其他降压药的合用，特拉唑嗪比空白对照组显著增多的不良反应有无力、视觉模糊、头晕、鼻充血、恶心、外周水肿、心悸和嗜眠。

在对照或公开的短期或长期临床试验中，1987例服药病人中至少有1%病人发生的或者在上市后有报道的不良反应包括：全身反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛；心血管系统：心律失常、血管舒张；消化系统：便秘、腹泻、口干、消化不良、肠胃气胀、呕吐；代谢/营养障碍：痛风；肌肉与骨骼系统：关节痛、关节炎、关节病、肌痛；神经系统：焦虑、失眠；呼吸系统：支气管炎、感冒症状、鼻出血、流感症状、咳嗽加重、咽炎、鼻炎；皮肤及其附件：瘙痒、皮疹、出汗；特殊感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣；泌尿生殖系统：尿频、尿失禁(主要在绝经后妇女中见到)、尿道感染。

上市后显示，偶有病人过敏，也有阴茎异常勃起的报导。

不良反应通常是轻度或中度的，但有时是严重的，必须中断治疗。

1.在下列情况下禁用培哚普利

(1)对培哚普利过敏.

(2)与使用ACE 抑制剂有关的血管神经性水肿(奎根水肿)病史.

(3)妊娠的4 至9 个月.

(4)哺乳.

2.在下列情况下不推荐使用培哚普利:

(1)与保钾利尿剂﹑钾盐﹑锂盐﹑雌莫司汀合用(参阅:药物相互作用).

(2)双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄.。. 高血钾.

(3)在妊娠的最初三个月和哺乳期.

对特拉唑嗪过敏者禁用本品。

主要成分培哚普利叔丁胺盐。

本品主要成分为盐酸特拉唑嗪。

本品为白色条状片，片而中间有压痕。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

1.咳嗽,已经报道服用ACE抑制剂的患者发生干咳。其特点是持续性和停药后消失。如果发生，应考虑该症状是由药物引起的。如果使用ACE 抑制剂治疗是必须的，则治疗可以继续。

2.肝衰竭,极少数情况下，ACEI与胆汁淤积性黄疸有关，并可进展为突发性肝坏死和死亡，这一症状的发生机制尚不清楚。接受ACEI治疗的患者如出现黄疸或明显的肝脏酶升高，应停用ACEI并接受适当的医疗随访。

3.引起低血压和/或肾衰的危险性(在心衰，水钠丢失等病例)显著刺激肾素－血管紧张素－醛固酮系统，特别是在严重水钠丢失(严格无盐饮食或长期利尿剂治疗)﹑治疗前低血压﹑肾动脉狭窄﹑充血性心力衰竭或肝硬化合并水肿和腹水的患者。由于ACE抑制剂阻断该系统，在首次给药后﹑以及在治疗开始后的最初两周，可引起血压突然下降和/或血肌酐升高(反映功能性肾衰，在某些病例表现为急性肾衰)。这种情况很罕见且出现的时间不定。在所有这些情况下，应逐渐增加剂量(参阅:用法用量)。

4.老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾(参阅:用法用量)。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。

5.肾衰在肾衰病人应降低给药剂量(肌酐清除率

1.前列腺癌

前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有 BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。

2.直立性低血压

尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状，如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中，28％的病人出现该症状。在BPH试验中，21％的病人有下列一种或多种症状的经历：头晕、低血压、体位性低血压、晕厥和眩晕。

应当告知病人本品可能导致晕厥和直立性低血压，特别是在开始治疗时，并且在在首次给药后12小时、增加剂量后或中断治疗后又重新开始使用时，避免驾车或危险作业。当出现低血压症状时，应当建议病人坐下或躺下，尽管这些症状并非总是直立性的，并且当病人从坐位或卧位站起来时也应小心。如果头昏、头晕或心悸症状令人感到不舒服，应当告诉医生，以便考虑调整剂量。

3.应当告知病人，用特拉唑嗪治疗可能出现睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机器的人应当小心。

4.应当告知病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致阴茎异常勃起。病人应该知道，该反应是相当少的，但如果没有及时引起医生的注意，它可能导致永久性勃起机能障碍(阳萎)。

5. 实验室试验

在对照性临床试验中观察到，特拉唑嗪使血细胞比容、血红蛋白、白细胞、总蛋白质量和白蛋白略减少，但在统计学上是明显的。这提示特拉唑嗪具有使血液稀释的可能性。