1、国外进行的临床实验中,大多数患者可良好耐受,921名服用SULAR(一种尼索地平缓释片)患者中有10.9%因不良反应停药,280名服用安慰剂的患者有2.9%因不良反应停药。因不良反应停药的发生频率与剂量有关,10mg/天组发生率5.4%,60mg/天组10.9%。
2、最常出现的不良反应与药物的血管舒张作用有关,一般较轻微,偶可导致病人停药。下表为美国一安慰剂平行对照研究中使用SULAR10-60mg/天的高血压患者发生的不良反应,包括发生率大于1%和发生率大于安慰剂组的不良反应。
3、不良反应:外周水肿、头痛、眩晕、咽炎、血管扩张、鼻窦炎、心悸、胸痛、恶心、皮疹。只有外周水肿和眩晕可能与药物有关。
4、最常见的不良反应在男性和女性、65岁以上和65岁以下患者的发生率相当,但头痛在老年患者较少见,除血管扩张和外周水肿较常见于白种人外,不良反映在白种人和黑人的发生率相当。
5、下列不良反应在美国、国外降压作用临床研究或其他研究中的发生率≤1%,尽管下列不良反应与使用尼索地平的因果关系尚不明确,但内科医生仍应注意因服用尼索地平而出现下列不良反应的可能。
(1)全身作用:蜂窝组织炎、寒颤、面部水肿、发热、流感样症状、不适。
(2)心血管:房颤、脑血管意外、充血性心衰、Ⅰ度房室阻滞、高血压、低血压、颈静脉扩张、偏头痛、心肌梗塞、直立性低血压、室性期外收缩、室上性心动过速、昏厥、收缩期喷射性杂音、心电图T波异常(平坦,倒置,非特异性改变)、静脉供血不足。
(3)消化道:肝功能检查异常、食欲减退、大肠炎、腹泻、口干、消化不良、吞咽困难、肠胃胀气、胃炎、胃肠道出血、舌炎、肝肿大、食欲增加、黑粪、口腔溃疡、齿龈增生。
(4)内分泌:糖尿病、甲状腺炎。
(5)血液和淋巴:贫血、瘀斑、白细胞减少。
(6)代谢和营养:痛风、低钾血症、血肌酸激酶增加、非蛋白氮增加、体重增加、体重减轻。
(7)肌与骨骼:关节痛、关节炎、腿部痉挛、肌痛、肌无力、肌炎、腱鞘炎。
(8)神经:异常梦境、异常思绪、健忘症、焦虑、共济失调、脑缺血、性欲降低、抑郁、感觉减退、张力亢进、失眠、神经过敏、感觉异常、嗜睡、颤动、眩晕。
(9)呼吸:哮喘,呼吸困难、吸气末期喘鸣和罗音,鼻衄,咳嗽增加、喉炎、咽炎、鼻窦炎、胸腔积液。
(10)皮肤和附件:痤疮,脱发,皮肤干燥、剥脱性皮炎、真菌性皮炎、单纯疱疹、带状疱疹、多形性红斑、瘙痒、脓疱性红斑、皮肤褪色、皮肤溃疡、多汗、荨麻疹。
(11)特殊感觉:视觉异常、弱视、眼睑炎、结膜炎、耳痛、青光眼、眼痒、角膜结膜炎、中耳炎、视网膜脱离、耳鸣、泪溢、味觉紊乱、暂时性单侧视觉缺失、玻璃体悬浮物。
(12)泌尿生殖:排尿困难、血尿症、阳痿、夜尿、尿频、BUN和血肌酐增加、阴道出血、阴道炎、鞘炎。
6、上市后尚有极罕见的超过敏反应的报道:血管神经性水肿、呼吸短促、心动过速、胸闷、低血压、皮疹、上述不良反应与服用尼索地平缓释片的因果关系并不明确。光过敏症,这一少见不良事件仅见于尼索地平速释制剂。男性乳房女性化与使用钙拮抗剂有关。