本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

西罗莫司片：

1、西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和处理肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。

2、建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。

3、西罗莫司用于口服，每日1次，固定地与或不与食物同服。

4、压碎、咀嚼或切开后的片剂的生物利用度尚未确定，因此不推荐这样的使用方法。应给不能服用片剂的患者处方口服溶液并指导使用方法。

5、移植后应尽可能早地开始服用西罗莫司。建议西罗莫司的服用应在服用环孢素口服溶液（改进型）和/或环孢素胶囊（改进型）[环孢素微乳剂（改进型）]4小时后（见【药物相互作用】）。

6、根据不稳定的西罗莫司血药浓度频繁调整西罗莫司剂量有可能导致用药过量或用药不足，因为西罗莫司的半衰期较长。一旦西罗莫司的维持剂量被调整，患者至少应在新的维持剂量下坚持服用7-14天，然后再在血药浓度监测下进行进一步的剂量调整。在大部分患者中，剂量调整可以依据简单比例计算：新的西罗莫司剂量＝当前的剂量×（目标血药浓度/当前血药浓度）。当需要大幅度提高西罗莫司的谷浓度时，可考虑在新的维持剂量基础上给予一剂负荷剂量：西罗莫司负荷剂量＝3×（新的维持剂量－当前维持剂量）。西罗莫司的最大给予剂量不可超过40mg/日。如果估计西罗莫司一日的服用剂量由于额外的一剂负荷剂量而超过40mg，可将负荷剂量在两天以上给予。服用负荷剂量后，西罗莫司的谷浓度至少应在3-4天后进行监测。

7、已证明2mg西罗莫司口服溶液与2mg西罗莫司片临床等价，因此，可以等量互换。但是，更大剂量的西罗莫司口服溶液与更大剂量的片剂的临床等价性尚不可知（见【药代动力学】）。

8、为使西罗莫司的吸收差异降至最小，本药应恒定地与食物或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4介导的西罗莫司的代谢和潜在加强由P-糖蛋白（P-gp）介导的西罗莫司从小肠上皮细胞向肠腔的逆转运，因而不可用于送服西罗莫司。

9、低至中度免疫风险患者西罗莫司与环孢素合用：对于新肾移植受者，建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。首次应服用西罗莫司的负荷量，即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/日。为了使西罗莫司的血药浓度维持在目标范围之内，应监测西罗莫司血药浓度。虽然在临床试验中所用负荷量为15mg和维持量为5mg/日是安全有效的，但对于肾移植患者，2mg以上的剂量在疗效上的益处尚不明确。每日服用西罗莫司口服溶液2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用西罗莫司口服溶液5mg的患者。

10、剂量调整

（1）低体重患者：年龄在13岁及以上但体重不超过40kg的患者的起始剂量应根据体表面积调整至1mg/m2/日。负荷剂量应调整至3mg/m2。

（2）肝功能损害患者：建议肝功能损害患者西罗莫司的维持剂量可减少约1/3至1/2。西罗莫司的负荷剂量不需要调整:（见【药代动力学】）。对于肝功能损害患者，建议监测西罗莫司的血谷浓度。

（3）肾功能损害患者：不需要调整西罗莫司的负荷剂量。不需要因为肾功能损害而调整剂量。

（4）儿童用药：在13岁以下儿童患者中西罗莫司的安全性和疗效尚未确定。已经在13岁及以上低至中度免疫风险的儿童中进行了西罗莫司的安全性及有效性的研究。在这类13岁及以上儿童人群中使用西罗莫司已经得到充分的、对照良好的成人服用西罗莫司口服溶液的临床试验支持。这些试验中特别对儿童肾移植患者的药代动力学数据进行了分析（见【药代动力学】）。

（5）老年患者用药：不需调整剂量。

西罗莫司胶囊：

本品仅供对免疫抑制剂疗法和处理肾移植患者有经验的医生使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。建议本品与环他素和皮质类固醇联合使用。其他请详见说明书。

西罗莫司口服溶液：

1、建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg，2周内2mg/天（出现不良反应可减量），2周后1-2mg/天。

2、为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的西罗莫司的代谢，因而不可用于送服或稀释西罗莫司口服溶液。

3、建议服用环孢素口服溶液（微乳）和/或环孢素胶嚢（微乳）4小时后服用西罗莫司。

4、剂量调整：

（1）年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按1mg/m2/天调整，负荷量剂量应为3mg/m2。建议肝功能损伤患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者中进行西罗莫司药代动力学研究。

（2）肾功能损害患者的剂量不需调整。

5、血药浓度监测：大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度：儿童，肝功能受损者，同时服用强效CYP3A4诱导剂和抑制剂者，和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中，用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度，2mg/天组为9ng/ml，5mg/天组为17ng/ml。其它测定法所得结果与免疫测定法的结果可能有差异。

6、稀释和服法指导：应使用口服给药器从瓶中吸取本药口服溶液的处方量。将给药器中准确量出的本药注入一装有至少四分之一杯（约60mL）水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其它液体，特别是西柚汁来稀释)。充分搅拌，立即饮毕。另取水或橙汁至少二分之一杯（约120ml），加至同一容器内冲洗，并立即全部饮用。

7、处置和弃置：由于本药不经皮肤吸收，因而无特殊的注意事项。但如不慎与皮肤或粘膜直接接触，应用肥皂和水彻底清洗；用清洁水冲洗眼睛。