本品为抗疟药。用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

磷酸哌喹片：成人常用量：口服。剂量按哌喹计。

1、抑制性预防疟疾。每月服0.6g，1月1次，临睡前服，可连服4-6个月，但不宜超过6个月。

2、治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g，第2、3日分别服0.6g及0.3g，总量1.2-2.5g。

3、矽肺的防治。预防，每次服0.5g，10-15日1次，1月量1-1.5g；治疗，每次0.3-0.75g，每周1次，1月量2g，半年为一疗程。间歇1月后，进行第二疗程，总疗程3-5年。

可引起头昏，嗜睡，乏力，胃部不适，面部和唇周麻木，对心血管系统的毒性明显小于氯喹。

严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。

本品主要成分为磷酸哌喹。

磷酸哌喹片：糖衣片，除去糖衣后显白色或淡黄色。

1、肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏，若给药量多，间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。

哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。