规格:0.15PNA单位
国药准字H20052065
广东天普生化医药股份有限公司
本品适用于轻-中度急性血栓性脑梗死。
应在起病48小时内开始用药,每次0.15PNA单位,溶于50ml或100ml氯化钠注射液中,静脉滴注30分钟,每日1次,3周为一疗程。
共有645例患者进入尤瑞克林治疗急性脑梗死的Ⅱ、Ⅲ期临床试验,其中试验组(尤瑞克林组)462例。试验组出现4例严重不良事件,其中2例死亡(1例为75岁右侧小脑半球梗死伴基底节部腔隙兴梗死,判定死亡原因为小脑梗死并发脑疝;1例为70岁右侧额顶颞部梗死,判定死亡原因为心源性猝死)。判断与研究药物无关。另2例在第一次注射试验药时(均是用药开始10分钟内),引起血压突然下降伴意识障碍,立即停药并给予升压药后,血压很快恢复,无不良后果,判定与用药有关。Ⅲ期临床试验中共发生重要不良事件9例,其中4例出现梗死灶内发生出血,难以确定是否与药物有关;2例并发心绞痛,1例并发上消化道出血;2例出现症状较重的不良反应:恶心、呕吐、胸闷、心慌等。
1、对照组:在Ⅱa期临床试验中死亡1例,在Ⅲ期临床试验中未发生严重不良事件。
2、对资料进行分析,试验中与药物有关或可能有关的不良反应主要为呕吐、颜面潮红和脸部发热感、头疼、腹泻、结膜充血、心慌胸闷、注射部位红痒等症状(见表1),一般都较轻,不需要特殊处理。
3、有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感,发生血压急剧下降(参见注意事项)。
(1)心血管系统:皮肤潮红、血压下降、结膜充血、胸闷、伴发心绞痛。
(2)神经系统:头痛、出汗、头晕、乏力。
(3)消化道:恶心、呕吐。
(4)上消化道:出血。
(5)全身:发热。
(6)注射局部:注射部位红、痒、痛。
(7)其他:剧烈咳嗽、皮疹。其中,伴发心绞痛、心悸、头晕、乏力、发热、剧烈咳嗽属个别情况,是否与本品有关尚待进一步研究。
脑出血及其他出血性疾病的急性期。
本品的主要成份为人尿激肽原酶,系从新鲜人尿中提取精制的一种由238个氨基酸组成的糖蛋白。
本品为白色冻干块状物或粉末,有引湿性。
1、有药物过敏史或者过敏体质者慎用。
2、有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感,发生血压急剧下降。故在应用本品时需密切观察血压,药物滴注速度不能过快,特别在开始注射的15分钟内应缓慢,整个滴注应控制在30分钟左右滴完。如果病人在用药过程中出现血压明显下降,应立即停止给予本品,进行升压处理。
3、本品与血管紧张素转化酶抑制剂类(如卡托普利、赖诺普利等)药物存在协同降压作用,应禁止联合使用。
4、使用时需注意,本品溶解后应立即使用。
5、尚无尤瑞克林与溶栓药物联合用药的研究资料。
6、孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。
7、儿童用药:尚不明确。
8、老年用药:参照【用法用量】。
9、药物过量:尚不明确。
尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶,能将激肽原转化为激肽(kinin)和血管舒张素(kallidin)。体外研究显示,尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用,并可抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力和氧解离能力。动物试验显示,尤瑞克林静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流量,增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损伤,静脉注射给予尤瑞克林可舒张脑血管、增加脑血液中血红蛋白含量,降低脑梗塞面积的扩展,改善梗塞引起的脑组织葡萄糖和氧摄取降低,改善葡萄糖代谢,并可改善自发性皮层脑电图异常。