规格:0.1g
国药准字H20040427
哈尔滨三联药业股份有限公司
本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率;围手术期高血压;窦性心动过速。
1、控制心房颤动、心房扑动时心室率:
成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2、围手术期高血压或心动过速
(1)即刻控制剂量为1mg/kg,30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。
(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
1、大多数不良反应为轻度的和一过性的,最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
2、呼吸:少于1%的患者出现支气管痉挛、喘息、呼吸困难、鼻充血、干罗音和罗音。
3、胃肠道:7%患者出现恶心;1%患者出现呕吐;少于1%的患者出现消化不良、便秘、口干和腹部不适。亦有味觉倒错的报道。
4、心血管:12%的患者出现有症状的低血压(发汗、头昏眼花),25%患者出现无症状性低血压,其中63%的患者在给药期间该症状消除,剩下的患者80%在停药后30分钟消除。10%患者低血压时伴随发汗。1%患者出现外周缺血。少于1%的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓(心率<50次/分)、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞;在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者(心肌后下部梗死或不稳定心绞痛)出现严重的心动过缓/窦性停搏/心搏停止,停药后恢复。
5、中枢神经系统:3%患者出现头昏眼花、嗜睡;2%患者出现精神混乱、头痛和激动;1%患者出现疲乏;少于1%的患者出现感觉异常、衰弱、思维异常、焦虑、厌食和轻度头昏眼花;少于1%的患者出现癫痫,其中有2例死亡。
6、皮肤(注射部位):8%患者出现注射部位炎症和硬结。少于1%的患者出现注射部位水肿、红斑、皮肤变色、灼热及外渗性皮肤坏死。
7、其他:少于1%的患者出现尿潴留、语言障碍、视觉异常、肩胛中部疼痛、寒战和发热。
1、窦性心动过缓患者禁用。
2、Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用。
3、心源性休克患者禁用。
4、明显的心力衰竭患者禁用。
5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用。
6、严重慢性阻塞性肺病患者禁用。
7、难治性心功能不全患者禁用。
8、对本品过敏患者禁用。
本品主要成分为盐酸艾司洛尔。
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
1、由于本品的酸性代谢产物主要经肾排泄,因此肾功能损害患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产物的消除半衰期延长10倍,血药水平相应增加。
2、有静脉给予因渗透和溢出所致皮肤脱落或坏死的报道,故静脉使用本品时应小心。
3、手术期间和手术后心动过速和/或高血压:本品不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压的控制。
4、支气管痉挛性疾病:患有支气管痉挛性疾病的患者通常不使用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛性疾病患者,用药时应尽量使用小剂量。一旦出现支气管痉挛应立即停药,若可确诊应给予β2激动剂,但因患者心室率快故应十分注意。
5、糖尿病和低血糖:本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可引起明显的心动过速,但不出现其他的明显症状如(头昏眼花和出汗)。
6、给予20mg/ml较10mg/ml会引起更严重的静脉刺激,包括血栓性静脉炎。20mg/ml若溢出可能引起严重的局部反应并可能引起皮肤坏死。应避免给予大于10mg/ml以上的浓度或小静脉给药或通过蝴蝶管给药。
7、低血压:20-25%患者出现低血压(收缩压<90mmHg,舒张压<50mmHg)。12%患者出现症状(主要是出汗和头昏眼花)。任何剂量下均可能出现低血压,但仍有一定的剂量关系,因此不推荐使用超过200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。应严密监控患者,尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。
8、心衰:对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的,β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者可导致心衰。若出现心衰征兆,应立即停药。因本品的消除半衰期快,故停药可能就足以,但仍建议给予特殊的处置。用本品控制心室反应的室上速心律失常患者,若出现血流动力学变化,或使用可减少外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电推动传播时应谨慎。尽管本品起效和停止作用均很迅速,但仍有本品控制心室率时出现死亡的报道。
9、运动员慎用。
10、当药品性状发生改变时:如瓶内有异物、颜色改变请勿使用。
1、盐酸艾司洛尔为一选择性(心脏选择性)β1肾上腺素受体阻滞剂,起效快,作用维持时间短,在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。
2、它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10-20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文氏传导周期。放射性核素心血管造影研究显示在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心导管研究结果显示在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。