规格:
国药准字H41023369
河南泰丰生物科技有限公司
本品适用于肺结核病的二线治疗药物,经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者,或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时,本品可作为联合用药之一。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
注射用硫酸卷曲霉素:
1、每日一次用药,持续2-4个月,随后改为每周用药2-3次。
2、肌内注射:0.75-1g/日,一次给药,临用前加灭菌注射用水适量使溶解,深部肌肉注射。
3、静脉滴注:每日1g(体重<55kg,每日0.75g),一日一次。临用前用氯化钠注射液250ml稀释后滴注,60滴/分钟。每日总剂量不得超过20mg/kg。
4、或遵医嘱。
1、肌注引起局部疼痛与硬结,宜深部注射。
2、静脉注射时出现一过性血压下降,局部静脉炎、低钾、低钙、低镁,应查电解质。
3、听觉障碍,耳鸣,耳部饱满感,听力减退,步态不稳,眩晕。与庆大霉素等氨基糖甙类合用可使听力减退加重,不宜使用。
4、肾功能损害:BUN轻度升高,大剂量仍可造成肾组织损伤,出现血尿、尿量减少、食欲减低、极度口渴等,应作为重要副反应,加以重视。
5、电解质紊乱:因肾小管受损导致K+、Mg++重吸收降低,低钾低镁,表现为无力、嗜睡、脉弱、心律失常、呼吸困难、腹胀、恶心、呕吐,伴低钙,可有肌内抽搐痉挛。
6、少数病例可有药物疹,可伴有药物热。
7、偶有心律失常、精神改变、头痛等症状。
8、可见血细胞增多症和白细胞减少症。
对本品中任何成份过敏者及孕妇禁用。
本品主要成分为硫酸卷曲霉素。
注射用硫酸卷曲霉素:白色或类白色的粉末或疏松块状物;无臭;有引湿性。
1、听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。
2、用药期间应注意检查:
(1)听力测定每周1-2次,最好作电测听检查,每月1次。
(2)定期作前庭功能及肾功能测定。尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者,每周1-2次,如血尿素氮30mg/100ml以上需减量或停药。
(3)肝功能测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。
(4)血钾浓度测定:用药前、治疗中每月测定一次。
3、对诊断的干扰:酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4、失水患者,由于血药浓度增高,可能增加毒性反应。
5、本品单用时细菌可迅速产生耐药,故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素、紫霉素有交叉耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6、肾功能减退的患者按下表调整剂量:肌酐清除率/(ml/分钟)/(ml/秒),剂量(按盐基计算)。
(1)≥110(1.84),按正常人用量。
(2)100(1.67),每日1次,12.7mg/kg。
(3)80(1.33),每日1次,10.4mg/kg。
(4)60(1.00),每日1次,8.2mg/kg。
(5)50(0.83),每日7mg/kg,或每48小时14mg/kg。
(6)40(0.67),每日5.9mg/kg,或每48小时11.7mg/kg。
(7)30(0.50),每日4.7mg/kg,或每48小时9.5mg/kg。
(8)20(0.33),每日3.6mg/kg,或每48小时7.2mg/kg。
(9)10(0.17),每日2.4mg/kg,或每48小时4.9mg/kg。
(10)0(0),每日1.3mg/kg,或每48小时2.6mg/kg,或每72小时3.9mg/kg。
7、用药2-3周后如病情好转,仍需继续用完整个疗程。
8、注射本品时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。
9、使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。
10、同时使用其他药品,请告知医生。
11、请放置于儿童不能够触及的地方。
1、卷曲霉素对人结核分枝杆菌具有抑菌作用。卷曲霉素的抗菌作用机理尚不清楚。因其与紫霉素(VM)结构类似,有交叉耐药,推测其作用机理与氨基糖甙类一样,与结核菌核糖体结合而影响细菌蛋白质的合成,产生抑菌、杀菌作用。
2、体外抗菌试验:国内报告,对结核菌H37RV菌株最低抑菌浓度为3.1-4.0μg/ml,亦有低至1.6μg/ml的。国外报告为3.13-6.25μg/ml。以>10μg/ml为耐药界限,国内部分调查对卷曲霉素耐药者极少,仅约0.8%-2.4%。对链霉素耐药者卷曲霉素均敏感。一般认为卷曲霉素为产生耐药较慢的抗结核药之一,但单独应用仍易耐药。体外抑菌试验显示卷曲霉素对部分G+球菌如肺炎链球菌、乙型链球菌抑菌效果好,对部分G-杆菌主要是肺炎杆菌有效。对球菌作用较强。