规格:0.15g
国药准字H20000511
深圳市海滨制药有限公司
治疗原发性高血压。
口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。
常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
已知对本品成份过敏。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。
厄贝沙坦。
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
厄贝沙坦是一种有效的、口服活性的选择性血管紧张素-II受体(AT1亚型)拮抗剂。不管血管紧张素-II的来源或合成途径如何, 它应该能阻断所有由AT1受体介导的血管紧张素-II的作用。其对血管紧张素-II受体(AT1)选择性拮抗作用导致了血浆肾素和血管紧张素-II水平的升高和血浆醛固酮水平的降低。给予无电解质紊乱的患者单独使用推荐剂量的厄贝沙坦时,血清钾不会受到明显影响。厄贝沙坦不抑制血管紧张素转换酶(ACE激肽酶II),在该酶的作用下能生成血管紧张素-II,也能将缓激肽降解为非活性代谢物。厄贝沙坦的活性不需要代谢激活。在使用与临床相关剂量时没有异常的机体或靶器官毒性作用的证据。在临床前安全性研究中,高剂量(鼠使用剂量为≥250 mg/kg/日;恒河猴使用剂量为≥100 mg/kg/日)的厄贝沙坦导致了红细胞参数(红细胞数,血红蛋白,血容比积)的减少。在很高剂量时(≥500 mg/kg/日),厄贝沙坦可在鼠和恒河猴中诱导肾脏变性作用(如间质性肾炎,肾小管肿胀,血浆尿素氮和肌酐浓度的升高),被认为是继发于该药的低血压效应,后者可能导致肾脏灌注不足。而且厄贝沙坦可诱导肾小球旁器的增生/肥厚(当鼠使用剂量为≥90 mg/kg/日 ;恒河猴使用剂量为≥10 mg/kg/日)。所有这些改变被认为是由于厄贝沙坦的药理作用所致。就厄贝沙坦在人类使用的治疗剂量而言,肾小球旁器细胞的增生/肥厚与其无关。尚无该药致突变、促有丝分裂和致癌的证据。厄贝沙坦的动物研究显示其对鼠胚胎短暂的毒性效应(肾盂成腔增加,输尿管或皮下水肿),出生后就消除。在兔子实验中,使用能明显引起雌性毒性作用的剂量时可观察到流产或早期吸收。在鼠和兔子实验中没有观察到致畸效应。