规格:2ml:20mg
国药准字H50020101
西南药业股份有限公司
本品用于
1、水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2、高血压:一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
3、预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
4、高钾血症及高钙血症。
5、稀释性低钠血症:尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6、抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7、急性药物毒物中毒:如巴比妥类药物中毒等。
1、成人:
(1)治疗水肿性疾病:紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始20-40mg。必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。
①治疗急性左心衰竭时,起始40mg静脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。②治疗急性肾功能衰竭时,可用200-400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。③治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40-120mg。
(2)治疗高血压危象时,起始40-80mg静脉注射,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。
(3)治疗高钙血症时,可静脉注射,一次20-80mg。
2、小儿:治疗水肿性疾病,起始按1mg/kg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。新生儿应延长用药间隔。
1、常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时。如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
2、少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。
3、耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4-15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。
4、在高钙血症时,可引起肾结石。
5、尚有报道本药可加重特发性水肿。
尚不明确。
本品主要成分为呋塞米。
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
1、交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
2、对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。
3、本药为钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。
4、随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
5、药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等不良反应的发生。
6、肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1-2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。
7、下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
8、存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
9、与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
10、少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
11、运动员慎用。
12、孕妇及哺乳期妇女用药:①本药可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水,流产和胎仔死亡率升高。②本药可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
13、儿童用药:本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。
14、老年用药:老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多,应慎用。
本品为强效利尿剂,其作用机制如下:
1、对水和电解质排泄的作用:能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对氯化钠的主动重吸收,结果管腔液Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。
2、对血流动力学的影响:呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。